Аналептики. Прямого д-я Смешанного д-я Рефлекторного д-я - коразол - бемегрид - кофеин - этимизол - карбоген -
Прямого д-я
| Смешанного д-я
| Рефлекторного д-я
|
| - коразол
- бемегрид
- кофеин
- этимизол
| - карбоген
- кардиамин
- камфора
| - лобелин
- цититон
- субехолин
| - стрихнин
- секуреин
|
Аналептические средства (оживляющие, восстанавливающие) возбуждают жизненноважные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный. Они могут действовать непосредственно на центры продолговатого мозга (коразол, этимизол, бемегрид, кофеин); или рефлекторно (Н-холиномиметики, цититон, лобелин), возбуждая Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, при этом повышается активность дыхательного центра, некоторые препараты возбуждают дыхательный центр и непостредственно и рефлекторно (кордиамин, камфора).
Коразол, активируя дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует дыхание и повышает артериальное давление.. В больших дозах активирует моторные зоны головного мозга и может вызвать клонические судороги.
Бемегрид возбуждает дыхание, на тонус сосудов влияет мало. Он является антагонистом барбитуратов, но эффективен только при умеренной интоксикации, может применяться при передозировке средств, угнетающих ЦНС, а также для прекращения наркоза. Большие дозы могут вызвать тошноту, судороги.
Этимизол - по химическому строению похож на ксантины (кофеин). Мало токсичен, не вызывает судорог, в зависимости от дозы и состояния больного может возбуждать и угнетать ЦНС, стимулирует продолговатый мозг и возбуждает дыхательный центр. Активация гипоталамуса этимизолом ведет к повышению секреции АКТГ и увеличению уровня глюкокортикоидов; поэтому этимизол обладает противовоспалительной и противоаллергической активностью. Препарат в небольших дозах улучшает кратковременную память и умственную работоспособность, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Этимизол может применяться в сочетании с другими реанимационными мероприятиями при неглубокой асфиксии новорожденных.
Осложнения – содороги (терапия судорожного синдрома).
41 Психотропные.
Антидепрессанты
| Психостимуляторы
| Психотоники
| Нейролептики
| Транквилизатора
| Седативные
|
|
|
|
|
|
|
Галлюциногены
Психозомиметики.
42. Нейролептики.
КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ.
каталептогенные
| некаталептогеннык
| - Произ. Фенотиазина
- аминазин
- фторфеназин
- тиоридазин
- левомепромазин
- трифтазин
- Произ. Бутирофенонов
- галоперидол
- дроперидол
- Произ. Тиоксантена
- хлорпротиксен
| - сульпирид
- клозапин
| Нейролептики – в-ва с антипсихотическим действием. (антишизофренические средства).
Фармакологические свойства нейролептиков.
- купируют психозы
- купируют некоторые формы психических депрессий
- вызывыают гипотермию
- успокаивают
- противорвотное действие
- потенцируют эффект в-в, угнетающих ЦНС
- расслабляют скелетную мускулатуру
- тахикардия
- расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов
Главное действие – антипсихотическое
Психоз – тяжелое поражение мозга, являющейся частью шизофрении.
Клиника – расстройство рассудочной деятельности, галюцинации.
Нейролептики нормализуют поведение, устраняя все элементы психоза.
В г.м. много дофаминергических нейронов (мезолимбическая, мезокортикальная, нигростриатная системы) Дофамин – тормозный медиатор.
Психоз – гиперактивность лимбических подкорковых структур. Ослабление сдерживающих функций полосатого тела (хвостатое ядро и скорлупа).
Нейролептики ликвидируют дофаминергическую гиперактивность дофаминовых рецепторов к дофамину, восстанавливают сдерживающее влияние полосатого тела.
Антидофаминергическое действие – антипсихотическое действие, гипотермическое д-е, протворвотное, противоукачивающее действие.
Нейролептики блокируют НА синапсы – регуляция движений мышечного тонуса (центральное миорелаксирующее действие.
Противосудорожное действие
Потенцируют эффекты в-в, угнетающих ЦНС.
Избирательно влияют на эмоциональную сферу (тревога. Внутреннее напряжение).
Переферические эффекты- альфа адреноблокирующее действие, антигистаминное, местноанестезирующее.
Показания – психозы, ажитированные депрессии (связанные с тревожностью), мощное противорвотное действие.
Осложнения – лекарственный паркинсонизм, психическая депрессия, тахикардия. Падение АД, атония, запоры, нарушение зрения, обострение глаукомы, аллергические реакции, гиперкинезы.
Аминазин – производное фенотиазина.
Фармакологические свойства.
- купирует психозы
- купирует некоторые формы психических депрессий
- вызывыает гипотермию
- успокаивает
- противорвотное действие
- потенцирует эффект в-в, угнетающих ЦНС
- расслабляет скелетную мускулатуру
- тахикардия
расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов
Галоперидол действует подобно аминазину. Но отсутствует адреноблокирующий эффект.
Применение те же.
Дроперидол + фентанил для нейролептанальгезии.
43.Транквилизаторы
Общего действия
| Селективного действия
|
| 1. Длительного действия
- диазепам
- феназепам
- хлозепид
| - тофизопам
(грандаксин)
- мезапам
(рудотель)
| - амизил
- мепротан
- триоксазин
- буспирон
- мелатонин
| 2.Средней продолжительности действия
- нозепам
- лоразепам
|
| СПЕЦИФИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
- флумазенил
(анексат)
| 3.Короткого действия
- мидазолам
(дормикум)
4. Дневные транквилизаторы
мезапам (рудотель)
тафизапам (грандаксин
|
|
|
Транквилизаторы – антифобические в-ва. Главное фармакологическое действие – устранение неврозов.
Неврозы – пограничные состояния. Стрессоры+ человек =невроз.
Клиника – повышается эмоциональная возбудимость. Неадекватная реакция на адекватное воздействие. Расстройства сна. Агрессивность. Соматические расстройства.
В основе невротического состнояния лежит первичная активация лимбических структур (амигдала, гиппокамп,перегородка, ядря гипоталамуса, лимбическая система, кора).
Возбуждение лимбических структур определяет чувства тревоги.
Дизритмия является благоприятной почвой для возникновения заболеваний.
Тревога – АЦХ, Глутаминовая к-та, пептид тревоги, ГК.
Тормозное действие – ГАМК, серотонин, пептиды(эндозепиды) мелатонин.
Транквилизаторы понижают возбудимость лимбических структур за счет активации тормозных влияний или за счет инактивации активирующих влияний.
Применение – лечение неврозов, психиатрия (комплексная терапия депрессий), вегетоневрозы, снотворные средства, премедикация, для лечения эпилепсий, купирование судорог.
Осложнения – расстройства внимания, координации, рефлекторная деятельность, повышенная утомляемость, нарушения памяти.
Седативные – в-ва с отчетливым успокаивающим действием. Не влияют на чувства тревоги.
1.Растительного происхождения
- препараты Валерианы
- препараты пустырника
| 2.Броимды
- бромид натрия
-бромид калия
|
Усиливают процессы торможения в ЦНС. Дозируются в зависимости от типа ВНД (для бромидов).
Осложнения – бромизм (заторможенность, апатия, кожные высыпания)
Лечение – обильное питье, натрия хлорид, диуретики.
45 Психостимуляторы
| | | | | | | | Галюциногены
Психозомиметики
| | |
-Кофеин
| - фенамин
- - сиднокарб
- - сиднофен
| - аминалон
- пирацетам
- пантогам
- пиридитол
|
Психомоторные стимуляторы
Кофеин (кофеин-бензоат натрия) - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Психостимулирующий эффект его проявляется в повышении умственной и физической работоспособности. Увеличивается двигательная активность, улучшается условно-рефлекторная деятельность, настроение, снижается утомляемость, снимается сонливость. Малые дозы кофеина способствуют концентрации внимания. Большие дозы (особенно у людей со слабым типом нервной системы) могут привести к противоположному эффекту в виде истощения нервных клеток. Кофеин является антагонистом препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, успокаивающих, наркозных средств). Психостимулирующее действие препарата связано с блокадой аденозиновых рецепторов. Кофеин имеет структурное сходство с аденозином и, действуя на его рецепторы в клетках мозга, устраняет тормозное влияние аденозина на центральную нервную систему (по конкурентному типу).
Действие кофеина также обусловлено угнетением фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению циклического АМФ, который способствует усилению гликогенолиза и повышает метаболические процессы в мышцах, органах и центральной нервной системе. Кофеин, возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, обладает аналептическим действием, применяется при гипотонии, шоковых состояниях. Прямой контакт препарата с гладкой мускулатурой сосудов приводит к их расширению (сосуды кожи, скелетной мускулатуры, почек, сердца). Кофеин несколько тонизирует сосуды (венотоническое действие) головного мозга, снимая отек тканей, гипоксию, застойные явления, и расширяет артериолы, поэтому применяется при мигрени. Препарат повышает диурез (подавляет реабсорбцию натрия в почечных канальцах, расширяет сосудыпочек, увеличивая фильтрацию в клубочках), расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, повышает возбудимость спинного мозга.
Двоякое действие кофеин оказывает на сердце: прямое стимулирующее с выраженной тахикардией и опосредованное через возбуждение ядер блуждающего нерва в продолговатом мозге с брадикардией. В обычных условиях разнонаправленные влияния взаимно нивелируются, и изменения в деятельности сердца незначительны. Но на фоне высокого симпатического тонуса или введения адреномиметиков вместе с кофеином возможно резкое повышение потребности сердца в кислороде и появление аритмии.
Применяют кофеин при гипотонии, отравлениях средствами, угнетающими центральную нервную систему, при головной боли (вместе с ненаркотическими анальгетиками), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости.
Амфетамин (фенамин) - производное фенилалкиламина, по строению близок к адреномиметикам. Он легко проходит гематоэнцефалический барьер и мощно влияет на центральную нервную систему; не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно и применяется внутрь. Фенамин обладает сильным психостимулирующим действием, повышает работоспособность, физическую выносливость, снижает утомляемость, подавляет чувство голода, оказывая влияние на пищевой центр.Применение фенамина ограничивают выраженные осложнения - повышение артериального давления, тахикардия, развитие привыкания и пристрастия.
В последнее время используются психостимуляторы более мягкого действия, с отсутствием периферических адреномиметических эффектов и слабее вызывающие лекарственную зависимость (сиднокарб, сиднофен).
Мезокарб (сиднокарб) -действует постепенно, продолжительно и, как правило, не вызывая эйфории, двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии. В основном стимулирует норадренергические системы, мало влияя на дофаминергические.
Применяют при астенических состояниях, вялости, заторможенности, при передозировке нейролептиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему
Фепрозиднин (сиднофен) - возбуждает центральную нервную систему, однако в меньшей степени, чем сиднокарб.
Психометаболические стимуляторы (ноотропы).
Ноотропные препараты повышают интегративную деятельность мозга (память, мышление, восприятие), являются метаболическими стимуляторами нервных клеток, облегчают связи между полушариями мозга, улучшают энергетические и другие обменные процессы в нем, обладают антигипоксическим действием, стимулируют кровоснабжение центральной нервной системы. Ноотропы - пирацетам (ноотропил), g-аминомасляная кислота (аминалон), натрия оксибат (натрия оксибутират), фенибут и другие, малотоксичны, действие их наблюдается только при длительном применении.
Многие из них по химической структуре сходны с g- аминомасляной кислотой (ГАМК). Последняя участвует в обменных процессах и реализует тормозные функции в центральной нервной системе. Повышение метаболической активности ГАМК лежит в основе механизма действия ноотропов (улучшение обменных биоэнергетических процессов мозга, повышение устойчивости нервной ткани к гипоксии, противосудорожное действие). Большинство ноотропных препаратов улучшают кровоснабжение мозга, обладают противосудорожной активностью (кроме фенибута), повышают устойчивость мозга к нейроинфекции, интоксикации нейротропными ядами, усиливают утилизацию глюкозы. В связи с улучшением трофики нервной ткани они применяются для облегчения процессов обучаемости, активации оперативной и долговременной памяти, для восстановления гемодинамики после инсульта, травмы мозга, при органических поражениях мозга.
46 Антидепрессанты.
Дата добавления: 2015-07-25 | Просмотры: 784 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
|