Альфа адреноблокаторы
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Адреноблокаторы - вещества, блокирующие адренорецепторы.
а-Адреноблокаторы
а1-Адреноблокаторы
Празозин (минипресс)
Теразозин
Доксазозин
Тамсулозин
| Празозин, блокируя стимулирующие влияния симпатической иннервации на артериальные и венозные сосуды, вызывает их расширение; артериальное и венозное давление снижается. Вызывает умеренную рефлекторную тахикардию. Длительность действия - 10-12 часов.
Применяется в качестве антигипертензивного средства
Основные побочные эффекты:
- умеренная тахикардия; - ортостатическая гипотензия; - головокружение; - головная боль; - учащенное мочеиспускание.
Теразозин, доксазозин действуют около 24 часов. Применяются при артериальной гипертензии.
Тамсулозин избирательно блокирует а1А-адренорецепторы. Вызывает расслабление гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. Применяется при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
а1,а2-Адреноблокаторы
Фентоламин
Фентоламин, блокируя а1-адренорецепторы и внесинаптические а2-адренорецепторы, расширяет артериальные и венозные сосуды, снижает артериальное давление. Блокируя пресинаптические а2-адренорецепторы, усиливает выделение норадреналина. Это уменьшает сосудорасширяющий эффект фентоламина и увеличивает выраженность тахикардии, которая возникает рефлекторно, а также за счет усиленного выделения норадреналина в сердце.
В связи с недостаточной сосудорасширяющей эффективностью, выраженной тахикардией и кратковременностью действия для систематического лечения эссенциальной гипертензии фентоламин не применяется. Фентоламин значительно снижает артериальное давление при феохромоцитоме, так как на фоне блокады -адренорецепторов проявляется сосудорасширяющее действие адреналина, выделяемого опухолью(возбуждение 2-адренорецепторов сосудов).
Показания к применению:
- феохромоцитома (при подготовке к операции, во время операции, при невозможности операции); - нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит).
Основные побочные эффекты:
- выраженная тахикардия; - ортостатическая гипотензия; - головокружение; - заложенность носа; - тошнота, рвота; - понос
Бета адреномиметики
бета-Адреномиметики
бета1-Адреномиметики
Добутамин усиливает и в меньшей степени учащает сокращения сердца.
Применяется в качестве кардиотонического средства.
бета2-Адреномиметики
Фенотерол
Салбутамол
Тербуталин
| Фенотерол, салбутамол, тербуталин в основном стимулируют бета2-адренорецепторы. Расслабляют гладкие мышцы бронхов, снижают тонус и ритмическую сократительную активность миометрия. Относительно мало влияют на бета1-адренорецепторы сердца.
Показания к применению:
- для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы; - в акушерстве: 1)при начинающихся преждевременных родах; 2) при чрезмерно бурной родовой деятельности.
Основные побочные эффекты:
- умеренная тахикардия; - головокружение; - тремор.
Кленбутерол, салметерол, формотерол действуют около 12-ти часов; применяются для предупреждения приступов бронхиальной астмы.
бета1,бета2-Адреномиметики
Изадрин стимулирует бета1 и бета2-адренорецепторы.
В связи со стимуляцией бета1-адренорецепторов применяется при атриовентрикулярном блоке (сублингвально). Действие изадрина на бета2-адренорецепторы используют при бронхиальной астме (ингаляционно).
Основные побочные эффекты:
- тахикардия; - аритмия; - тремор; - артериальная гипотензия
Бета адреноблокаторы
b-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
КЛАССИФИКАЦИЯ
b-Адреноблокаторы неизбирательного действия (b1,b2-адреноблокаторы)
Кардиоселективные b-адреноблокаторы (b1-адреноблокаторы)
b-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (частичные агонисты b-адренорецепторов)
1. b-Адреноблокаторы неизбирательного действия (b1,b2-адреноблокаторы)
Пропранолол (анаприлин)
Надолол (коргард)
Тимолол
| В связи с блокадой b1-адренорецепторов:
- угнетают деятельность сердца:
1)ослабляют сокращения, 2)урежают сокращения, 3)затрудняют атриовентрикулярную проводимость, 4)снижают автоматизм;
|
| - уменьшают секрецию ренина.
В связи с блокадой b2-адренорецепторов - суживают кровеносные сосуды, - повышают тонус бронхов, - повышают тонус и сократительную активность миометрия, - снижают толерантность к глюкозе.
Пропранолол назначают внутрь и вводят внутривенно. Длительность действия - 6 часов.
Показания к применению:
- стенокардия напряжения; - тахиаритмии и экстрасистолия; - артериальная гипертензия.
Кроме того, пропранолол применяют при тиреотоксикозе, гипертрофической кардиомиопатии, для профилактики приступов мигрени.
Рис.6 Механизм противоаритмического действия b-адреноблокаторов
|
|
Основные побочные эффекты:
- сердечная недостаточность; - нарушение атриовентрикулярной проводимости; - бронхоспазм; - похолодание конечностей; - усиление действия гипогликенических средств.
Надолол (коргард) действует более продолжительно - до 24 часов. Тимолол применяется в основном при глаукоме. Снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.
2. Кардиоселективные b- адреноблокаторы (b1- адреноблокаторы)
Метопролол (беталок)
Талинолол (корданум)
Атенолол (тенормин)
| Блокируют преимущественно b1- адренорецепторы и в меньшей степени b2- адренорецепторы. Поэтому по сравнению с неселективными b- адреноблокаторами реже вызывают бронхоспазм, сужение периферических сосудов, гипогликемию. Метопролол и талинолол действуют 6-8 часов, атенолол и бетаксолол - до 24 часов.
3. b-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью
Пиндолол (вискен)
Бопиндолол (сандонорм)
Окспренолол (тразикор)
| В меньшей степени, чем другие b-адреноблокаторы, урежают и ослабляют сокращения сердца. Пиндолол и окспренолол действуют 6-8 часов, бопиндолол - до 24 часов.
Применяются при стенокардии напряжения, тахиаритмиях и экстрасистолии, атрериальной гипертензии.
32. Вещества, действующие на ЦНС.
Классификация в-в, влияющих на ЦНС.
| | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | Для неингаляционного наркоза
| | | | Для ингаляционного наркоза
| | | | | | | | | | | |
- Эфир для наркоза -Закись азота - гексенал - кетамин
- Фторотан - Циклопропан - тиопентал натрия - оксибутират натрия
- Трихлорэтилен - пропанидид
- Энфлюран - предион
- Изофлюран
- Хлороформ
33.Состояние наркоза
Наркоз – временный функциональный паралич ЦНС при котором утрачена болевая чувствительность, утрачены рефлексы, утрачено сознание и мышечный тонус, но сохранены витальные функции организма.
Впервые общий анестетик (азота закись) был применен Уэллсом в 1844 году при удалении зубов, но датой открытия наркоза считают 1886 год, когда Мортон публично продемонстрировал наркотическое действие эфира диэтилового. Известный хирург Н.И.Пирогов в том же году организовал массовое применение эфира перед операциями на поле боя.
Механизм системного действия
1.Нарушение проведения импульсов отРФ к коре ГМ.
2.Нарушение интегративной деятельности мозга.
3.Нарушение работы лимбических структур мозга.
4.Нарушение передачи болевых импульсов по восходящим путям к коре ГМ.
5.Нарушение восприятия афферентных сигналов корой.
6.Нарушение функции мозжечка и СМ – релаксация.
Клеточный механизм.
Нарушение синаптической передачи импульсов. (неизбирательное действие).
Ингаляционный наркоз – Эфир, фторотан, закись азота, энфлюран, изофлюран.
Особенности – стадии, выражена стадия возбуждения (в зависимости от препарата).
Сложность аппаратуры, управляемость.
Механизм – адсорбируются на пре и пост синаптических мембранах и нарушают передачу импульсов.
Стадии.
| Сознание
| Мышечный тонус
| Болевая чувствительность
| Рефлексы
| 1.Анальгезии
| +
| +
| -
| +
| 2.Возбуждения
| -
| ++
| -
| ++
| 3.Хирургический наркоз
| -
| -
| -
| -
| 4.Пробуждение
| +
| +
| +
| +
|
При вдыхании паров эфира возникает наркоз, большой широтой наркотического действия и сравнительно малой токсичностью. Пробуждение после эфирного наркоза наступает через 20-40 мин, и в течение нескольких часов наблюдается посленаркозный сон.
Осложнения от применения эфирного наркоза связаны в основном с местным раздражающим. Раздражающее действие эфира на слизистую оболочку дыхательных путей может приводить к ларингоспазму, рефлекторным изменениям дыхания и сердечной деятельности, гиперсекреции, тошноте и рвоте. После эфирного наркоза возможно развитие бронхопневмонии.
1 стадия – возможна рефлекторная задержка дыхания, рефлекс с верхних отделов дыхательных путей, брадикардия (вагус – рефлекторно).
2. стадия – рвота, вагусная остановка сердца.
3.стадия – западение языка, регургитация, при передозировке с- остановка дыхания и падение АД.
Фторотан - Введение в наркоз происходит быстро (через 3-5 мин), стадия возбуждения короткая. По активности фторотан в 3-4 раза превосходит эфир. Препарат не раздражает слизистые оболочки, не вызывает нежелательных рефлекторных реакций, тошнота и рвота в посленаркозном периоде бывают редко. У фторотана практически нет анальгезирующего действия, что требует раннего назначения болеутоляющих средств после операции. Сенсибилизирует сердечную мышцу к адреналину и снижает артериальное давление.
Азота закись -бесцветный газ. Вдыхание азота закиси обеспечивает быстрое введение в наркоз и быстрое пробуждение. Препарат обладает слабой наркозной активностью и не дает достаточного расслабления мышц, поэтому используют смесь 80% азота закиси и 20% кислорода, и перед наркозом проводят медикаментозную подготовку пациента. Часто ее сочетают с другими общими анестетиками (эфиром, фторотаном).
34 Неингаляционный наркоз.
Особенности течения.
Нет стадий, не управляем, лего дозируемый.
Классификация.
- Барбитураты (тиопентал натрия, гексенал)
- Небарбитураты – оксибутират натрия, предион, кетамин, пропанидид.
Механизм действия – проникают в пресинаптическую часть, влияют на митохондрии и разобщают процессы окислительног фосфорилирования, уменьшают образование макроэргов, необходимых для передачи нервного импульса.
Гексенал и тиопентал натрия - производные барбитуровой кислоты. Они вызывают наркоз без стадии возбуждения "на конце иглы" (т.е. уже во время инъекции), длится он не более 15-30 мин, так как гексенал быстро инактивируется ферментами печени, а тиопентал - перераспределяется, накапливаясь в жировой ткани; последнее обусловливает посленаркозную депрессию и вторичный сон.
Барбитураты обладают слабой анальгетической активностью, не дают полного расслабления скелетной мускулатуры, возможен ларингоспазм. Поэтому перед наркозом пациенту дают М- холиноблокаторы (атропин, метацин). Вводить барбитураты следует с определенной скоростью, поскольку они сильнее эфира угнетают дыхательный и сосудодвигательный центры и могут привести к апноэ и коллапсу. При передозировке барбитуратов специфическим антагонистом является бемегрид.
Натрия оксибутират по химической структуре и действию сходен с естественным метаболитом, являющимся медиатором торможения в центральной нервной системе - g-аминомасляной кислотой. В отличие от последней, натрия оксибутират хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает успокаивающее, снотворное и наркозное действие. Обладает большой широтой наркотического действия, усиливает эффект других наркозных средств и анальгетиков, повышает устойчивость тканей мозга и сердца к гипоксии. Применяется чаще для базисного наркоза, в качестве противошокового средства, а в меньших дозах - как снотворное и антиневротическое средство для премедикации перед наркозом. Натрия оксибутират мало токсичен.
Пропанидид при внутривенном введении дает сверхкороткий эффект, что объясняется быстрым его гидролизом эстеразами крови.
Наркоз наступает через 30-40 с без стадии возбуждения и длится 3-5 мин. Удобен в амбулаторной практике для кратковременных операций, так как через 20-30 мин действие его полностью прекращается (без посленаркозной депрессии).
Виды комбинированного наркоза.
Смешанный – одновременное введение нескольких инг. Средств (эфир+фторотан).
Комбинированный – последовательное введение нескольких наркозных средств (использование литических коктейлей).
Потенцированный (базисный наркоз) – использование ненаркозных средств (нейролептики, наркотические анальгетики, снотворные) в сочетании с наркозными (эфир. Фторотан).
Вводный – неингаляционное наркозное средство короткого действия + ингаляционный наркоз.
35 Спирт этиловый
Местное.
Резорбтивное действие.
Дата добавления: 2015-07-25 | Просмотры: 739 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
|