АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Агонисты-антагонисты опиатных рецепторов

Агонисты-антагонисты неодинаково действуют на разные типы опиатных рецепторов: одни рецепторы они возбуждают (агонистическое действие), другие - блокируют (антагонисти­ческое) действие. Эти препараты, обладая выраженным анальгезирующим действием, имеют меньше серьезных побочных эффектов, чем морфин.

Пентазоцин - синтетическое производное, близкое по строению к морфину, первый препарат этой группы. Он является агонистом δ- и κ-рецепторов и антагонистом μ-рецепторов. Анальгетическое действие пентазоцина слабее и менее продолжительно, чем у морфина. Препарат меньше угнетает дыхание, не вызывает эйфории и обладает слабым наркогенным свойством и вызывает зависимость лишь при длительном применении. При внутривенном введении пентазоцин вызывает повышение артериального давления. Его применяют энтерально (хорошо вса­сывается в желудочно-кишечном тракте) и парентерально. Показания аналогичны морфину. При острых болях препарат вводят парентерально, при хронических - через рот.

Буторфанол - является агонистом κ-рецепторов и слабым антагонистом μ-рецепторов. По силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия буторфанол близок к мор­фину, но эффективен в меньших дозах чем морфин. Сравнительно с морфином обладает низким наркогенным действием и меньшей способностью вызывать физическую зависимость. Приме­няют буторфанол при сильных болях: в послеоперационном периоде, у онкологических боль­ных, при почечных коликах, сильных травмах. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. При применении буторфанола возможны угнетение дыхания, сонливость, слабость. На­блюдается повышение артериального давления в легочной артерии, увеличение силы сердеч­ных сокращений, поэтому нежелательно применение препарата при инфаркте миокарда.

Бупренорфин - частичный агонист μ- и κ-рецепторов и антагонист δ-рецепторов. По анальгетической активности превосходит морфин в 20-30 раз и действует более продолжительно (6 ча­сов). Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Биодоступность препарата 50%. Чаще препарат применяют энтерально. Показания характерные для группы наркотических аналгетиков.

Нальбуфин - агонист κ-реценторов и слабый антагонист μ-рецепторов. По активности близок к морфину. Препарат вводят внутримышечно, максимальная концентрация в крови - через 0,5-1 час, период полужизни 3-6 часов. Нальбуфин метаболизируется в печени, метаболиты выделя­ются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах. Применяют препарат при средних и сильных болях после операций, при инфаркте миокарда. На гемодинамику не оказывает влияния. Лекарственная зависимость возникает редко.

Трамадол - синтетический анальгетик центрального действия. Действует на специфические опиоидные рецепторы в ЦПС и влияет на моноаминергическую систему - уменьшает нейрональный захват серотонина и норадреналина. Трамадол представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%). Механизм анальгезирующего действия которых различен. Изомер (+) явля­ется чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер (-), угнетая нейрональный захват норадреналина и серотонина, активирует центральную нисходящую норадренергическую, систему. Благодаря этому, нарушается передача болевых импульсов в желатинозной субстанции спинного мозга. Оба изомера действуют синергически. По эффективности трамадол сопоставим с остальными наркотическими апальгетиками. Препарат обладает седативным эффектом. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. При приеме внутрь из ЖКТ абсорбируется около 90% препарата. Биодоступность 70%. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема препарата внутрь и через 5-10 минут при внутривенном введении, эффект продолжается 3-5 часов. Период полувыведения около 6 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Показания к применению трамадола: болевой синдром сильной и средней интенсивности различного генеза; проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. Побочные действия: возможно усиление потоотделения, головокружение, тяжесть в голове, су­хость во рту, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, сонливость; редко - спутанность соз­нания.

Дата добавления: 2015-08-26 | Просмотры: 695 | Нарушение авторских прав