АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Наркотические анальгетики реализуют свою противоболевую активность преимущест­венно действуя в ЦНС на опиатные рецепторы. Они ослабляют ощущение боли и изменяют эмоциональное отношение к болевым ощущениям, при повторном назначении к ним развивает­ся физическое и психическое пристрастие - наркомания.

По типу влияния на опиатные рецепторы лекарственные средства можно разделить на три группы:

1.Агонисты (морфин, фентанил, промедол)

2.Агонисты-антагонисты (буторфанол, пентазоцин, бунренорфин. трамадол)

3.Антагонисты (налоксон, налтрексон)

Агонисты и агонисты-антагонисты используются в качестве анальгетиков, а антагонисты при­меняют при отравлении морфиноподобными средствами.

Агонисты опиатных рецепторов:

Морфин - алкалоид, выделенный из застывшего млечного сока снотворного мака (опия). По химической структуре относится к производным фенантрена. (Опий содержит еще одну группу алкалоидов - изохинолины (папаверин), которые обладают спазмолитическим действием).

У морфина выражены центральные и периферические эффекты. Препарат обладает сильным анальгетическим действием, изменяет психоэмоциональное восприятие боли (боль воспринимается как чужая), вызывает эйфорию (повышение настроения, ощущение душевного комфорта), успокоение, сонливость. В больших дозах препарат вызывает снотворный эффект, хотя сон под влиянием морфина поверхностный. Морфин оказывает тормозящее влияние на ус­ловные рефлексы. Морфин угнетает центр теплорегуляции гипоталямуса и снижает температу­ру тела. Он повышает выделение антидиуретического гормона и снижает диурез. В результате активации центров глазодвигательных нервов под влиянием препарата возникает миоз. Морфин понижает возбудимость кашлевого центра. У большинства пациентов морфин угнетает рвотный центр. Однако, у 15% больных он вызывает возбуждение хеморецепторов пусковой зоны рвот­ного центра, что приводит к тошноте и рвоте. Характерным для морфина является угнетение дыхательного центра. Он снижает возбудимость дыхательного центра к углекислоте и рефлек­торным воздействиям. На первом этапе угнетения препарат вызывает урежение частоты дыха­ния, которое компенсируется увеличением амплитуды, а затем происходит снижение и частоты и амплитуды, возможно появление неправильного дыхательного ритма. При передозировке морфина смерть наступает из-за паралича дыхательного центра. Морфин возбуждает центр блуждающего нерва, вызывая брадикардию. На периферии морфин, связываясь с опиатными рецепторами, повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Влияние на желудочно-кишечный тракт выражается в повышении тонуса сфинктеров желудка, кишечника и желчевыводящих путей, уменьшении секреции поджелудочной железы и выделении желчи, снижении перистальтики, увеличении сегментации кишечника. Все это способствует интенсив­ному всасыванию воды, уплотнению содержимого кишечника и развитию запора. Морфин по­вышает тонус бронхов, частично из-за повышения выделения гистамина. Он способствует со­кращению сфинктеров мочевого пузыря и мочеточников, затрудняя мочеотделение. Спазмогенное действие морфина можно устранить или уменьшить спазмолитическими средствами - па­паверином или но-шной.

Морфии плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. У него низкая биодоступ­ность из-за инактивации в печени при первом прохождении. Препарат вводят подкожно и внутривенно. Максимальный эффект при внутривенном введении наступает в течение 5-15 минут. Длительность аналгезирующего действия препарата - 4-6 часов. Морфин плохо прони­кает через гематоэнцефалический барьер, но он проникает через плаценту и угнетает дыхательный центр плода в период родов. Основной путь метаболизма - глюкуронизация и М-деметилирование. Основная масса морфина и его метаболитов выводится с мочой, частично (10%) с желчью. Однако большая часть его повторно всасывается в желудочно-кишечном трак­те, вновь поступает в печень (энтерогепагическая циркуляция) и затем выводится с мочой. По­сле однократного введения морфин в моче определяется в течение 48 часов. Морфин применяют для профилактики болевого шока при травмах, ожогах и заболеваниях, сопровождающихся сильными болями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.); при подготовке к операции (премедикация) и в послеоперационном периоде; при бессоннице, связанной с сильными болями; при кашле, угрожающем жизни (например, при легочном кровотечении), при сильной одышке, обусловленной острой сердечно-сосудистой недостаточностью.

К серьезным недостаткам морфина надо отнести быстрое развитие лекарственной за­висимости при повторном применении, привыкание. Детям до 3-х лет морфин не назначают из-за высокой чувствительности дыхательного центра к морфину.

Омнопон - смесь гидрохлоридов пяти алкалоидов опия. В препарат входят и фенантрены и изохинолины. Он в меньшей степени, чем морфин, повышает тонус гладких мышц.

Промедол - синтетический наркотический анальгетик, относящийся к группе пиперидина. По сравнению с морфином он оказывает более слабое (в 2-4 раза) анальгезирующее действие, меньше чем морфин, угнетает дыхательный центр и повышает активность блуж­дающего нерва. Он оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, но повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. Применяют пре­парат, как болеутоляющее средство, при травмах и различных заболеваниях (коликах, инфарк­те). В акушерской практике используют для ускорения и обезболивания родов, в терапевтиче­ских дозах промедол не вызывает существенного угнетения дыхательного центра матери и пло­да. Препарат широко применяется для премедикации. Промедол применяют внутрь и паренте­рально по 1-2 мл 1-2% раствора. Он обычно хорошо переносится. Редко возникает тошнота, слабость, ощущение легкого опьянения. При повторном применении препарата возможно при­выкание и лекарственная зависимость.

Фентанил - синтетический наркотический анальгетик, относящийся к группе фенилпиперидина.

Оказывает сильное, быстрое, но кратковременное анальгезирующее действие Его анальгетическая активность в 100 раз выше таковой морфина. Как и морфин, он угнетает дыхательный центр и повышает активность блуждающего нерва, вызывая брадикардию. Фентанил повышает тонус скелетных мышц. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. В первом случае эффект развивается через 3-10 минут и продолжается более 1,5-2 часов, во втором - латентный период - 1-3 минуты, а продолжительность действия 15-30 минут. В обычных дозах фентанил плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барь­ер, и угнетает дыхательный центр плода. Основное применение препарата - нейролептаналгезия.

Нейролептаналгезия - это разновидность общего обезболивания, развивающаяся при комбинировании двух групп лекарственных средств - наркотических анальгетиков (фентанил) и нейролептиков (дроперидол). При этом варианте обезболивания сознание у больного сохра­няется, но наступает полная общая анальгезия, что дает возможность производить хирургиче­ские вмешательства. Основными преимуществами этой методики являются сохранение кон­тактности больного, особенно при проведении операций на глазах, полости рта, ортопедиче­ских вмешательствах, бронхоскопии.

Дата добавления: 2015-08-26 | Просмотры: 589 | Нарушение авторских прав