| Группы и названия препаратов
| Механизм болеутоляющего действия
| Основные показания к применению (боли)
|
| Ингибиторы ЦОГ
| Центрального действия.
| · парацетамол
| Угнетают ЦОГ преимущественно в ЦНС-аналгетический и жаропонижающий эффекты (связано с нарушением образования PG)
| -артралгии
-миалгии
-невралгии
-головная боль
-умеренные боли в послеоперационном периоде или в онкологии
|
| Периферического действия
| Угнетающие ЦОГ-1 и ЦОГ-2:
· ацетилсалициловая кислота -анальгин
· ибупрофен
· кеторолак
| Снижение активности индуцируемой ЦОГ-2, что вызывает нарушение образования PG в очаге воспаления, воспаление утехает, снижается чувствительность нервных окончаний к медиаторам боли.
Эффекты:
· противовоспалительный
· аналгетический
· жаропонижающий
Побочные эффекты: анальгин провоцирует агранулоцитоз, салицилаты – снижение слуха.
Снижение активности ЦОГ-1 вызывает развитие побочных эффектов вследствие нарушения образования нормальных простагландинов.
· снижение сократимости миометрия, задержка родов
· изъязвление ЖКТ
· нарушение функции почек
| Все вышеперечисленное+
Ревматические артриты
Аспирин – антиагрегант для предупреждения тромбозов после инфаркта миокарда.
|
| Угнетающие избирательно ЦОГ-2:
· целекоксиб
Преимущественно угнетающий ЦОГ-2:
· мелоксикам
| Всё вышеперечисленное, но нет влияния на ЦОГ-1.
| Все вышеперечисленное.
|
| α2-адреномиметики – клофелин.
| Стимулирует α2-АР в ЦНС, что вызывает болеутоляющий эффект.
| · ИМ
· послеоперационный период
· снижение потребности в опиоидах
· стабилизация гемодинамикм в ходе операции
|
| Азота закись (N2O) – средство для наркоза.
| Болеутоляющие свойства.
Отрицательное влияние: нарушение функции красного костного мозга.
| · обезболивание родов
· длительное обезболивание (6-48ч)
|
| Ингибиторы нейронального захвата серотонина и норадреналина (антидепрессанты).
· амитриптилин
· имизин
| Угнетение захвата серотонина и норадреналина в нисходящих тормозных системах, контролирующих передачу возбуждения в восходящих трактах болевой чувствительности + ликвидация депрессии.
| · нейропатические боли (при сахаром диабете, вирусных заболеваниях, например герпес)
· невралгия V и IX черепно-мозговых нервов
· «фантомные» боли
· боли после инсульта
· мигрени
|
| Блокаторы Na+-каналов
· карбамазепин
· дифенин
| Блок Na-каналов:
· в ядре нерва-снижение активности генератора патологически усиленного возбуждения
· в афферентных волокнах-снижение болевой импульсации
| · невралгия V и IX черепно-мозговых нервов
· пароксизмальные боли при рассеянном склерозе
· диабетическая нейропатология
|
| Антагонисты возбуждающих аминокислот
· ламотриджин
· кетамин
· мидантан
| Блокаторы NMDA-рецепторов ноцицептивной системы на уровне спинного мозга и в супраспинальных структурах.
Отрицательное влияние: повышение АД, тахикардия, галлюцинации (кетамин).
| · нейрогенные боли (IX черепномозговые невралгия, постгерпетические боли)
· онкология
|
| ГАМКB-миметик:
· баклофен
| Активация ГАМК-системы-угнетение спинальных рефлексов (антиспастический эффект)
| · невралгия V черепномозговых нервов
· снижение мышечного напряжения при рассеянном склерозе
|
| Габапентин
| Повышение выделения ГАМК.
| Всё вышеперечисленное.
|
| Блокаторы Ca2+-каналов L-типа – верапамил
N-типа – зиконотид (SNX-111)
| Блокатор Ca2+-каналов-снижение выделения ноцицептивных медиаторов, снижение возбудимости нейронов спинного мозга.
| · нейропатический боли
|
| Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов – димедрол
|
| · онкологическая практика
· хирургиеские операции
|
2-3-кратное превышение терапевтической дозы - гепатоксичность, нефротоксичность, смерть.
Лечение передозировки: ацетилцистеином.
Лекция 11.
