I. Опиоидные анальгетики. Боль (острая или хроническая) определяется как неприятное сенсорное или эмоциональное чувство, связанное с реальным или потенциальным повреждением тканей
АНАЛЬГЕТИКИ
Боль (острая или хроническая) определяется как неприятное сенсорное или эмоциональное чувство, связанное с реальным или потенциальным повреждением тканей.
Облегчение боли является существенным элементом медицинской практики и требует тщательного выбора лекарственного средства, подбора необходимой дозы и постоянной объективной оценки основного заболевания. В тоже время, существует множество ситуаций (травма, ожоги, ранения и др.), при которых анальгезия должна быть обеспечена до того, как будет установлен окончательный диагноз.
Лекарственные препараты, уменьшающие или купирующие боль (анальгетики), можно разделить на следующие группы.
I. Опиоидные анальгетики
I.1. Полные агонисты
I.2. Частичные агонисты
I.3. Агонисты – антагонисты
II. Неопиоидные анальгетики
II.1. Ингибиторы циклооксигеназы
II.1.1. Производные пиразолона
II.1.2. Производные парааминофенола
II.1.3. Производные других химических соединений
II.2. Препараты других фармакологических групп, обладающие анальгетическим эффектом.
II.2.1. Пресинаптические ά2-адреномиметики
II.2.2. Трициклические антидепрессанты
II.2.3. Общие анестетики
II.2.4. Прочие
III. Анальгетики смешанного типа действия.
I. Опиоидные анальгетики.
Точкой приложения данной группы средств являются различные типы опиоидных рецепторов (μ, δ, κ).
Тип опиоидных рецепторов
| Основные эффекты при возбуждении рецепторов
| μ
| 1. Спинальная и супраспинальная анальгезия
2. Седативный эффект
3. Лекарственная зависимость
4. Миоз (сужение зрачка)
5. Угнетение дыхательного центра
6. Повышение тонуса гладкой мускулатуры
| δ
| 1. Спинальная и супраспинальная анальгезия
2. Седативный эффект
3. Психотомиметическое действие
4. Повышение тонуса гладкой мускулатуры
5. Умеренное угнетение дыхательного центра
| κ
| 1. Спинальная и супраспинальная анальгезия
|
Классификация. По виду действия на опиоидные рецепторы препараты подразделяются на следующие группы:
I.1. Полные агонисты (неизбирательно возбуждают все типы опиоидных рецепторов).
I.1.1. Природные (алкалоиды опия)
· Морфин
· Кодеин
· Омнопон (смесь алкалоидов опия)
I.1.2. Синтетические
· Тримеперидин (Промедол)
· Фентанил
· Суфентанил
· Ремифентанил
· Алфентанил
· Пиритрамид (Дипидолор)
I.2. Частичные агонисты (преимущественно действуют на μ-опиоидные рецепторы).
· Бупренорфин
I.3. Агонисты-антагонисты (активируют κ-рецепторы и блокируют μ-опиоидные рецепторы).
· Пентазоцин
· Налбуфин
· Буторфанол
· Налорфин
Механизм действия препаратов данной фармакологической группы аналогичен таковому у эндогенных опиоидных субстанций (эндорфины, динорфины и энкефалины), и заключается в 1) активации опиоидных рецепторов, в результате чего происходит открытие калиевых каналов, приводящее к гиперполяризации постсинаптической мембраны; 2) блокаде кальциевых каналов, вызывающей гиперполяризацию пресинаптической мембраны и торможение выделения в синаптическую щель основных медиаторов боли (субстанция Р, глутамат и др.); 3) ингибировании аденилатциклазы и последующего синтеза цАМФ.
Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 612 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 |
|