Наркотически анальгетики. Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика. Применение в педиатрии. Побочные эффекты
Классификация наркотических анальгетиков:
По происхождению делятся на:
1. Растительного происхождения: Морфин, Омнопон, Кодеин
2. Синтетического происхождения:
‒ производные пиперидина: Промедол, Фентанил, Пентазацин, Налбуфин, Бупренорфин, Буторфанол
По действию с опиоидными рецепторами делятся на:
1. Агонисты опиоидных рецепторов:
‒ Морфин (алколоид, добываемый из опия Снотворного мака)
‒ Промедол
‒ Фентанил
2. Агонисты - антагонисты опиоидных рецепторов:
‒ Пентазацин ‒Буторфанол
‒ Налбуфин
3. Частичные агонисты: Бупренорфин (частичн. агонист µ - рецепторов)
Антагонисты: Нолоксон, Налтрексон
Механизм действия на примере морфина:
Механизм анальгетического действия морфина:
а) нарушение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;
Морфин нарушает передачу болевых импульсов с первичных афферентных терминалей
(окончания аксонов биполярных клеток спинальных ганглиев, по которым
болевые импульсы поступают в спинной мозг) на вставочные нейроны задних рогов
спинного мозга. В этих синапсах морфин стимулирует пресинаптические опиоидные рецепторы,
в связи с чем блокируются Са2+ -каналы пресинаптической мембраны и уменьшается
выделение медиаторов, передающих болевые импульсы (субстанция Р, глутамат).
Стимулируя постсинаптические опиоидные рецепторы, морфин активирует К+-каналы
, вызывает гиперполяризацию постсинаптической мембраны и таким образом препятствует
действию медиаторов.
б) усиление нисходящих тормозных влияний на проведение болевых импульсов в
афферентных путях ЦНС;
Морфин усиливает нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов
в афферентных путях, стимулируя опиоидные рецепторы в нейронах серого околоводопроводного
вещества, в большом ядре шва, в парагигантаклеточном ядре. При
этом снижается активность тормозных ГАМК-ергических нейронов, усиливаются
нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов по афферентным
путям спинного мозга (рис. 38). Эти тормозные влияния опосредованы через высвобождение
серотонина и норадреналина.
в) изменение эмоционального отношения к боли.
Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 673 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 |
|