II. НЕОПИОИДНЫЕ (НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ) АНАЛЬГЕТИКИ
Синтетические вещества, большинство из которых оказывает одновременно три эффекта: 1) анальгезирующий, 2) противовоспалительный, 3) жаропонижающий.
Не оказывают влияния на ЦНС, характерное для опиоидных средств (седатация, эйфория, зависимость, привыкание, абстиненция).
Механизм действия:
Все фармакологические эффекты неопиоидных анальгетиков связаны с их способностью тормозить синтез простагландинов (ПГ) – тканевых гормонов, обладающих высокой биологической активностью, оказывающих влияние на работу различных органов и систем.
В организме образуются из арахидоновой кислоты под влиянием фермента циклооксигеназы – ЦОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2).
Фосфолипиды клеточных мембран
|
| фосфолипазы
| «+»
| повреждение
тканей
|
|
|
|
| арахидоновая кислота
| ЦОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2,
ЦОГ-3)
| «–»
| анальгетик
|
|
Воспаление – защитная реакция на повреждение тканей.
При воспалении, болевой реакции, лихорадке в организме в организме синтезируется большое количество ПГ.
В результате:
а) ПГ воздействуют на болевые рецепторы, возбуждая их; повышают чувствительность болевых рецепторов к воздействию экзогенных и эндогенных (брадикинин, серотонин, гистамин) раздражителей;
б) расширяют сосуды, повышают их проницаемость для воды, что приводит к развитию отёка и воспалению; отёк оказывает давление на болевые механорецепторы;
в) простагландины активизируют центр теплорегуляции, что приводит к подъёму температуры тела (усиливается теплообразование и уменьшается теплоотдача).
Неопиоидные анальгетики угнетают ЦОГ, что приводит к уменьшению синтеза ПГ. Угнетают синтез ПГ на периферии (очаг воспаления и боли) – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и в ЦНС – ЦОГ-3 (парацетамол). В результате наблюдается анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Быстрое снижение температуры тела связано с расширением сосудов кожи, усилением теплоотдачи (потоотделение), более стабильное во времени снижение температуры тела связано с уменьшением теплообразования.
По анальгезирующему действию неопиоидные анальгетики уступают опиоидным (в десятки раз). При болях, связанных с травмами, операциями и т.п., как правило, не используются.
Анальгезирующее действие часто является производным от противовоспалительного. Уменьшение воспалительной реакции снимает боль. Часто применяются при болях связанных с воспалением.
Являются синтетическими веществами, которые по строению относятся к различным химическим группам:
1. Производные пиразолона (анальгин, бутадион);
2. Производные анилина (парацетамол);
3. Производные салициловой кислоты (аспирин);
4. Производные индолуксусной кислоты (индометацин);
5. Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак);
6. Производные пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен, кетопрофен);
7. Оксикамы (пироксикам, лорноксикам, мелоксикам);
8. Различного строения (целекоксиб, нимесулид, кеторолак).
В зависимости от преобладания того или иного эффекта препараты можно разделить на подгруппы:
а) Анальгетики-антипиретики;
б) Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
в) Препараты с выраженным анальгезирующим эффектом.
Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 949 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
|