АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

II. НЕОПИОИДНЫЕ (НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ) АНАЛЬГЕТИКИ

Синтетические вещества, большинство из которых оказывает одновременно три эффекта: 1) анальгезирующий, 2) противовоспалительный, 3) жаропонижающий.

Не оказывают влияния на ЦНС, характерное для опиоидных средств (седатация, эйфория, зависимость, привыкание, абстиненция).

Механизм действия:

Все фармакологические эффекты неопиоидных анальгетиков связаны с их способностью тормозить синтез простагландинов (ПГ) – тканевых гормонов, обладающих высокой биологической активностью, оказывающих влияние на работу различных органов и систем.

В организме образуются из арахидоновой кислоты под влиянием фермента циклооксигеназы – ЦОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2).

Фосфолипиды клеточных мембран
	фосфолипазы	«+»	повреждение тканей
арахидоновая кислота
ЦОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3)	«–»	анальгетик

Воспаление – защитная реакция на повреждение тканей.

При воспалении, болевой реакции, лихорадке в организме в организме синтезируется большое количество ПГ.

В результате:

а) ПГ воздействуют на болевые рецепторы, возбуждая их; повышают чувствительность болевых рецепторов к воздействию экзогенных и эндогенных (брадикинин, серотонин, гистамин) раздражителей;

б) расширяют сосуды, повышают их проницаемость для воды, что приводит к развитию отёка и воспалению; отёк оказывает давление на болевые механорецепторы;

в) простагландины активизируют центр теплорегуляции, что приводит к подъёму температуры тела (усиливается теплообразование и уменьшается теплоотдача).

Неопиоидные анальгетики угнетают ЦОГ, что приводит к уменьшению синтеза ПГ. Угнетают синтез ПГ на периферии (очаг воспаления и боли) – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и в ЦНС – ЦОГ-3 (парацетамол). В результате наблюдается анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Быстрое снижение температуры тела связано с расширением сосудов кожи, усилением теплоотдачи (потоотделение), более стабильное во времени снижение температуры тела связано с уменьшением теплообразования.

По анальгезирующему действию неопиоидные анальгетики уступают опиоидным (в десятки раз). При болях, связанных с травмами, операциями и т.п., как правило, не используются.

Анальгезирующее действие часто является производным от противовоспалительного. Уменьшение воспалительной реакции снимает боль. Часто применяются при болях связанных с воспалением.

Являются синтетическими веществами, которые по строению относятся к различным химическим группам:

1. Производные пиразолона (анальгин, бутадион);

2. Производные анилина (парацетамол);

3. Производные салициловой кислоты (аспирин);

4. Производные индолуксусной кислоты (индометацин);

5. Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак);

6. Производные пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен, кетопрофен);

7. Оксикамы (пироксикам, лорноксикам, мелоксикам);

8. Различного строения (целекоксиб, нимесулид, кеторолак).

В зависимости от преобладания того или иного эффекта препараты можно разделить на подгруппы:

а) Анальгетики-антипиретики;

б) Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);

в) Препараты с выраженным анальгезирующим эффектом.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 948 | Нарушение авторских прав