АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества)

Прочитайте:
  1. A) действие бензина, бензола, солей тяжелых металлов на костный мозг
  2. A. к принципам, обусловленным действием рыночной среды
  3. C. Повреждающее действие желчных кислот на синусовый узел
  4. E Взаимодействие с дофаминовыми рецепторами
  5. E. Токсическое действие на ЦНС уробилиногена
  6. F. Воздействие на точки с помощью надавливания
  7. I. Вещества, хорошо всасывающиеся из ЖКТ.
  8. I. Обладать антисептическим и противовоспалительным действием, не раздражать периодонт.
  9. II. Вещества, плохо всасывающиеся из ЖКТ
  10. II.Неопиоидные анальгетики (ЛВ из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)

За 1 с. 1 молекула ацетилхолинэстеразы гидролизует 10,000 молекул ацетихолина.

Ферменты, гидролизирующие ацетилхолин:

  1. АХЭ, ацетилхолинэстераза (в синапсах)
  2. БХЭ, бутирилхолинэстеразы (в плазме крови)

При недостаточности БХЭ некоторые лекарственные вещества действуют дольше (например, дитилин).

Принцип действия антихолинэстеразных веществ:

Блокада АХЭ→снижение количества гидролизуемого ацетилхолина→увеличение времени действия ацетилхолина.

Антихолинэстеразные вещества действуют на те же органы. Что и ацетилхолин:

  • глаз
  • ЖКТ
  • бронхи
  • нервно-мышечная передача
  • сердечная деятельность
  • мочевого пузыря (регуляция тонуса)

Классификация:

  1. по способности взаимодействовать с различными центрами АХЭ

· анионный центр (эдрофоний)

· эстеразный центр (ДФФ)

эдрофоний – ионная связь, непродолжительное действие (30-40 мин)

прозерин, физостигмин – оба центра, ионная и ковалентная связь, действие более длительно

ДФФ – ковалентная связь, полная инактивация данной молекулы АХЭ, его действие заканчивается, когда синтезируется новая молекула АХЭ

  1. по длительности лействия

· короткого (эдрофоний)

· среднего (прозерин)

· длительного (ДФФ, армин)

  1. по принципу взаимодействия с АХЭ
    • необратимого типа действия (армин, ДФФ), фосфакол
    • обратимого типа действия

Физостигмина салицилат

(син. Eserini salicylas, сод. в калабарских бобах)

Показания к применению:

  1. в офтальмология для лечения глаукомы

· суживает зрачок

· снижает внутриглазное давление

· вызывает спазм аккомодации

  1. лечение атонии кишечника и мочевого пузыря

(связано с нарушением иннервации, частое осложнение после операции)

· восстановление перистальтики кишечника

· повышение тонуса

  1. декураризация

после курареподобных средства (блокируют Н-ХР концевых пластинок, вещества антидеполяризующего типа действия), например, после тубокурарина

  1. терапия некоторых форм аритмии

предупреждение некоторых форм тахиаритмии (эдрофоний блокирует атриовентрикулярную проводимость)

  1. лечение болезни Альцгеймера

полная потеря памяти и нарушение интеллекта: в 65 лет – страдает 5% населения, 95 лет – 90%, при этом заболевании снижается плотность Н-ХР в переднем мозге – базальных ядрах и снижается активность холинацетилтрансферазы в гиппокампе

· улучшение состояния в начальной стадии

· используют тактрим (избирательно – АХЭ головного мозга, меньше вызывает периферические эффекты)

Галантамина гидробромид

(син. Nivalinum)

Устраняет остаточные явления у перенесших полиомиелит.

Не используется для лечения глаукомы (вызывает конъюктивит).

Прозерин (син. Неостигмин)

Действует на периферические рецепторы.

Используется лечения тяжелой миастении (miastenia gravis – поражение Н-ХР скелетных мышц, что вызывает мышечную слабость, вплоть до птоза)

Армин

необратимый ингибитор АХЭ, фосфорорганическое соединение

ФОС (фосфорорганические соединения)

  • ЛВ
  • инсектициды
  • фунгициды
    • дихлофос
    • хлорофос
  • боевые отравляющие вещества
    • зарин (липофильные, всасываются с кожи)
    • заман (чрезвычайно активны)
    • табун

Лечение отравлений ФОС:

1. общие принципы

· удаление яда с кожи и слизистой, промывание щелочными растворами

· солевые слабительные, клизмы

· диализ, гемосорбция

2. частные принципы

использование реактиваторов АХЭ (РХЭ):

· дипироксим

содержит оксимные группировки

· изонитрозин

применяется для лечения поражений ЦНС (проникновение через ГЭБ)

Принцип действия:

ФОС связывается с эстеразными центрами АХЭ. РХЭ содержит катионную группу, которая связывается с анионным центром АХЭ, затем РХЭ освобождает АХЭ от ФОС. РХЭ действуют, если применяются быстро

Преимущественные эффекты антихолинэстеразных средств – на М-ХР, если они заблокированы (атропином) проявляется действие на Н-ХР

Н-холиномиметики:

1. никотин=цитизин (0,15% цититон)

2. лобелин

3. никотин

Цититон.

Применение:

  1. асфиксия новорожденных
  2. резкая остановка дыхания, действие 1-2 мин.

  1. лечение варикозно расширенных вен

Никотин

Жидкий алкалоид, содержащийся в листьях табака, с мгновенным эффектом на ЦНС (через 7с от вдыхания)

Влияние на Н-ХР различных локализаций:

Малые дозы – стимуляция

Большие дозы – угнетение, блокировка

(действует на вегетативные ганглии, каротидный синус, концевые мышечные пластинки, ЦНС, хромаффинные клетки надпочечников)

Фармакологические эффекты зависят от суммации эффектов на центральные и периферические Н-ХР.

ЧСС: повышение (снижение активности вагуса, активация надпочечников)

АД: повышение

Моторика кишечника повышается.

Секреция слюнных и бронхиальных желез меняется незначительно.

Используется для облегчения отвыкания от курения.

Холиноблокаторы (ЛВ, угнетают холинэргические синапсы)

а) ЛВ, угнетающие М- и Н-ХР б) ЛВ, угнетающие М-ХР в)ЛВ, угнетающие Н-ХР
1. ганглиоблокаторы (HN) 2. курареподобные средства (HM)
· циклодол · атропин · скополамин · метацин · ипратропия бромид · пирензепин · тровентол · платифиллин · спазмолитин · апрофен · арпенол · фубромеган · тропикамид · бензогексоний · пирилен · гигроний · тубокурарина гидрохлорид · дитилин

Циклодол.

Применяется для лечения паркинсонизма (недостаточность дофамина в базальных ядрах головного мозга).

Для паркинсонизма характерны:

  1. тремор
  2. ригидость
  3. акинезия

Паркинсонизм еще называют "дрожательный паралич".

Атропина сульфат.

Его эффекты противоположны АХ (устраняет эффекты АХ)

  • сердце (повышение ЧСС, АВ проводимости)
  • способствует желчеотделению (расслабление гладких мышц протоков)
  • снижает тонус и перистальтику ЖКТ
  • снижает тонус мочевого пузыря
  • расширяет зрачок
  • снижает секрецию потовых желез, что вызывает повышение температуры
  • ЦНС стимулирует.

Лекция 6.


Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 652 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.007 сек.)