АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Количественные аспекты взаимодействия вещества с рецептором

Прочитайте:
  1. AT : химич. Природа, строение, свойства, механизм специфического взаимодействия с АГ
  2. I. Вещества, хорошо всасывающиеся из ЖКТ.
  3. II. Вещества, плохо всасывающиеся из ЖКТ
  4. Абсцесс медуллярного вещества, апостематозный пиелонефрит
  5. Анатомо-физиологические аспекты.
  6. Антисептические и дезинфицирующие вещества
  7. Б. Связывание вещества с рецептором. Понятие об аффинитете
  8. Бактериофаги. Типы взаимодействия фага с бактериальной клеткой. Умеренные и вирулентные бактериофага. Лизогения.
  9. Билет 8. Понятие и типология коммуникационного взаимодействия (коммуникативных актов). Примеры.
  10. Биомеханические аспекты асан

Обычно лекарственные вещества образуют нековалентные (ионные, ван-дер-ваальсовы связи), что определяет обратимость взаимодействия.

Исключение: феноксибензамин (α-блок рецепторов) – связывается ковалентно.

Аффиность – способность вещества связываться с рецептором.

Аффинитет – прочность связывания вещества с рецептором – количественная характеристика.

Kd (константа диссоциации) – [c] вещества при которой занята ½ рецепторов в данной системе.

Получим выражение для константы диссоциации:

V1=k1[B][R] (скорость прямой реакции)

V2=k2[B-R] (скорость обратной реакции)

В условиях равновесия имеем:

k1[B][R]=k2[BR]

Kd=k2/k1=[B][R]/[BR]

Чем меньше Kd, тем выше аффинитет, больше прочность связи

Используют понятие pKd (pKd=-lgKd).

Агонисты – вещества, стимулирующие рецепторы, связывающиеся с ними.

Антагонисты – вещества, связывающиеся с рецепторами, но не стимулирующие их (препятствуют другим веществам).

Внутренняя активность – способность вещества стимулировать рецепторы.

Полные агонисты – вещества, обладающие аффинитетом и максимальной внутренней активностью. Внутренняя активность антагонистов нулевая.

Частичные агонисты - вещества, обладающие аффинитетом, но не обладающие максимальной внутренней активностью (внутренняя активность меньше максимальной).

Агонисты-антагонисты - стимулируют одни и блокируют другие подтипы рецепторов данного вида (например опиоидные рецепторы).

Частичные агонисты – антагонисты полных агонистов.

Пример частичных агонистов:

β-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью.

Факторы влияющие на фармакодинамику и фармакокинетику:

Свойства вещества:

· структура

· физико-химические свойства

·

Еmax
доза или концентрация

ЭД50 вещества А
50% эффективности вещества А
50% эффективности вещества Б

ЭД50 – мера активности вещества

Еmax – мера эффективности (max эффект)

ЭД50
Emax
50%

Для удобства подсчета ЭД50 шкалу абсцисс можно сделать логарифмической (см. выше).

Лекция 4.

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 571 | Нарушение авторских прав


1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 |

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)