АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Лекарственные вещества, влияющие на функцию пищеварения
Направленность ЛВ:
- повышение/снижение секреторной/экскреторной функции
- повышение/снижение моторики
Показания к назначению:
- снижение аппетита (не снижают массу тела)
- снижение секреции слюнных желез (необходимы при болезни Паркинсона)
- необходимость применения ЛВ, обладающие рвотным и противорвотным действием
Термопсис
Ипекакуана
- при кинетозах
- при патологической активации рвотного центра
ЛВ, применяемые при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки:
ЯБЖ развивается при повышении секреции HCl и снижении защитных свойств слизистой оболочки
Классификация:
I. ЛВ, снижающие секрецию HCl
| 1. блокаторы гистаминовых H2-рецепторов
| · ранитидин
· фамотидин
· циметидин
| 2. ингибиторы протонного насоса
| · омепразол
| 3. М-ХБ
| a. неизбирательного действия
| · атропин
| b. M1-ХБ
| · пирензепин
| 4. PG и их производные
| · мизопростол
| II. антацидные средства
| · NaHCO3
· CaCO3
· MgO
· магния трисиликат
· Al(OH)3
| III. гастропротекторы
| 1. механическая защита
| · сукралфат
· висмута трикалия динитрат
| 2. повышение защитной функции слизистой
| · карбеноксолон
· мизопростол
| IV. средства, оказывающие бактерицидное действие на H.Pylori
| · висмута трикалия динитрат
· метронидазол
· тетрациклин
· амоксициллин
· кларитромицин
| H2-блокаторы
- снижение базальной и стимулированной секреции, снижение объема желудочного сока
- конкурентные антагонисты гистамина
- снижают активность пепсина
- низкая липофильность
- применяется при ЯБЖ и ДПК, СЗЭ, гипергастринемии, пептическом эзофагите (рефлюксе)
Циметидин
- антиандрогенная активность→гинекомастия (гиперпролактинемия)
- ингибитор P450→снижение элиминации диазепама, варфарина и т.п.
- минимальная активность
Ранитидин
- биодоступность 50%
- нет антиандрогенного эффекта
- ингбирование P450 +/-
- действует 8-12 ч
- проникает через плаценту
- после 2-х недельного курса происходит рубцевание язвы
Отрицательные черты:
- диарея (возможен запор)
- общая слабость
- головная боль
Пилорид=ранитидин+висмута динитрат
Сравнительная характеристика H2-блокаторов
ЛВ
| активность
| время полуэлиминации
| блок андрогенных рецепторов и P450
| циметидин
|
|
| +
| ранитид
| 5-10
| 1.7-3
| +/-
| фамотидин
|
| 3-8
| -
| Омепразол
- угнетение H+/K+-АТФазы
- слабое основание, проЛВ (превращается в сульфенамид), активируется в H+-среде
- угнетает базальную и стимулированную секрецию, выработку пепсина из пепсиногена
- используется 1р в сут
- концентрация в крови не коррелирует со степенью и длительностью снижения кислотности
- время полуелиминации 2-3 ч, время действия 2-3 дня
Орицательные черты:
- диспепсия
- вызывает компенсаторную гипергастринемию (поэтому препарат резерва)
Другие ЛВ: лансопразол, паптопразол
Ингибирование P450 (снижение элиминации фенитоина)
Пирензепин
- гастропротективность
- плохо всасывается
Отрицательные черты:
- примерно равны атропину, но меньше
- максимальный эффект 3-4 ч
- время действия 8ч
- эффективность примерно как у H2-блокаторов (обычно назначают вместе с ними)
PG
- PG-E2, PG-I2-нормализация микроциркуляции в субэндокардиальном слое слизистой
Мизопростол
- синтетический аналог PG-E1
- применяется энтерально
- снижает выработку HCl
- повышает выработку слизи и способность язвы к регенерации
- используется при НПВП-язве (сочетание НПВП+PG применяется для лечения ревматоидного артрита)
Отрицательные черты:
Антациды:
ЛВ
| антацидный эффект
| образование CO2 в желудке
| выраженность развития системного алкалоза
| выраженность
| скорость развития
| время эффекта
| NaHCO3
| высокая
| быстро
| кратковременно
| +
| +
| CaCO3
| высокая
| быстро
| длительно
| +
| возможен при больших дозах
| MgO
| высокая
| медленно
| длительно
| -
| Mg трисиликат
| умеренная
| медленно
| длительно
| -
| -
| Al(OH)3
| низкая
| медленно
| длительно
| -
| -
| Алмагель
- состав: MgO+Al(OH)3+сорбитол
Альмагель А:
- состав: MgO+Al(OH)3+сорбитол+анестезин
Отрицательные черты:
- Al(OH)3 вызывает гипофосфатемию, поэтому был создан фосфалюгель
Гастропротекторы
1. создают механическую защиту слизистой и язвенной поверхности
· сукралфат
· Bi 3K дицитрат
2. повышают защитную функцию слизистого барьера и его устойчивость к действию повреждающих факторов
· карбеноксолон
· мизопростол
Сукралфат
- в желудке полимеризуется→образуется пленка (H+-среда)
- назначается до еды и на ночь
- практически не всасывается
- не назначается с другими ЛВ
Отрицательные черты:
- диспепсия
- нарушение всасывания желчных кислот в ДПК
- содержат Al3+→возможно вызывает болезнь Альцгеймера (Al деменция)
Карбеноксолон
- действие, аналогичное минералокортикоидам
- эффективность равна H2-блокаторам
- для снижения отрицательных черт назначают спиронолактон (но: устраняется гастропротективное действие) или тиазиды (но: гиперкалиемия)
- мало используются
Отрицательные черты:
Лекция 24.
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 583 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 |
|