АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Имимдазолиновые рецепторы

• I₁: мембраны нейронов ствола мозга, хромаффинные клетки, почки, ТЦ
• I₂: м/х и мембраны нейронов коры, почки, печень, ТЦ, плацента

Ганглиоблокаторы

• в терапевтической практике используют только при гипертензивном кризе (из-за большого количества побочных эффектов, неселективности)
• вводятся внутривенно
• используются при хирургических операциях на сердце

Симпатолитики

• снижают содержание НА в везикулах
• снижают ОПС
• силу сердечных сокращений
• продукцию ренина
• снижают АД

Отрицательные черты:

• большое латентное время, большое время полуэлиминации вызывают необходтмость в комбинации с другими лекарственными веществами
• октадин вызывает ортостатическая гипотензия (синдром «первой дозы»)

Фентоламин, тропафен

• для лечения гипертензивного криза
• при синдроме Рейно (но: α₂-АБ→↑НА)
• препарат выбора при феохромоцитоме (блок внесинаптических α₂-АР)

Празозин

• α₁-АБ
• снижает ОПС, силу сердечных сокращений, продукции ренина
• время действия 8-10 ч, максимальный эффект через 4 ч
• не купирует гипертензивных кризов

β-АБ

· блок β-АР сердца, снижение силы сердечных сокращений, ЧСС, снижение ударного объёма, минутного объёма · блок пресинаптических β-АР сосудов, снижение выделения НА · угнетение β-АР ЮГА почек, снижение продукции ренина · угнетение центральных звеньев СНС

снижение тонуса периферических сосудов→снижение АД

β,α-АБ

Побочные эффекты:

• ортостатическая гипотензия
• головокружение
• импотенция
• бронхоспазм
• повышенная утомляемость
• кожные реакции

Воздействие на РААС:

1. снижение продукции ренина

· β-АБ, клофелин - снижение тонуса СНС

· снижение синтеза PG (индометацин)

2. ингбирование ренина (пепстатин, эналкирен)

3. ингибирование АПФ (каптоприл, эналаприл)

4. блокаторы АТ-рецепторов (лозартан)

Каптоприл

• может быть использован при гипертензивном кризе
• при хронической сердечной недостаточности (препятствует дилятации левого желудочка)

Отрицательные черты:

• аллергия
• металлический привкус
• рефлеторное повышение ЧСС
• сухой кашель (67 %)
• лейкопения

Эналаприл

• образование активных метаболитов (длительное время действия)
• нет SH-групп (меньше побочные эффекты)

Трендалаприл

• назначается 1 раз в сутки (в 6-10 раз активнее каптоприла)

Лозартан

• непептидное соединения
• блокатор АТ₁-рецепторов
• снижение ОПС, продукции альдостерона
• диуретическое действие
• урикозурическое действие (повышение концентрации мочевой кислоты в моче)
• в организме образуются активные мтаболиты
• применяется при артериальной гипертензии 1 раз в сутки, внутрь

Отрицательные черты:

• аллергия
• головная боль
• головокружение

Активаторы K-каналов:

• открытие K-каналов→гиперполяризация→снижение входа Ca в клетки→снижение тонуса гладкомышечных клеток→снижение АД

Миноксидил

• действует до 24 ч

Отрицательные черты:

• гирсутизм
• задержка Na⁺ и H₂O при длительном использовании

Диазоксид

• внутрь, внутривенно
• используется при гипертензивном кризе

Na нитропруссид

• донатор NO→S-нитрозотиол→повышенная активность гуанилатциклазы→повышение концентрации цГМФ→снижение свободного Ca²⁺→расслабление глакомышечных клеток
• минимальное время действия→применяется при гипретензивном кризе (капельное введение)

Омопатрилат

• ингибитор вазопептидаз

o АПФ-снижение концентрации АТ II

o нейтрофильной эндопептидазы – перевод вазоактивных пептидов в неактивные метаболиты

o вазодилятация, повышение экскреции Na+, препятствует гипертрофии левого желудочка

• снижает АД, кардиопротективное действие

Лекция 21.

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 656 | Нарушение авторских прав