АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Имимдазолиновые рецепторы
- I1: мембраны нейронов ствола мозга, хромаффинные клетки, почки, ТЦ
- I2: м/х и мембраны нейронов коры, почки, печень, ТЦ, плацента
Ганглиоблокаторы
- в терапевтической практике используют только при гипертензивном кризе (из-за большого количества побочных эффектов, неселективности)
- вводятся внутривенно
- используются при хирургических операциях на сердце
Симпатолитики
- снижают содержание НА в везикулах
- снижают ОПС
- силу сердечных сокращений
- продукцию ренина
- снижают АД
Отрицательные черты:
- большое латентное время, большое время полуэлиминации вызывают необходтмость в комбинации с другими лекарственными веществами
- октадин вызывает ортостатическая гипотензия (синдром «первой дозы»)
Фентоламин, тропафен
- для лечения гипертензивного криза
- при синдроме Рейно (но: α2-АБ→↑НА)
- препарат выбора при феохромоцитоме (блок внесинаптических α2-АР)
Празозин
- α1-АБ
- снижает ОПС, силу сердечных сокращений, продукции ренина
- время действия 8-10 ч, максимальный эффект через 4 ч
- не купирует гипертензивных кризов
β-АБ
· блок β-АР сердца, снижение силы сердечных сокращений, ЧСС, снижение ударного объёма, минутного объёма
· блок пресинаптических β-АР сосудов, снижение выделения НА
· угнетение β-АР ЮГА почек, снижение продукции ренина
· угнетение центральных звеньев СНС
|
| снижение тонуса периферических сосудов→снижение АД
| β,α-АБ
лабеталол
| карведилол
| β:α=3:1
| β:α=(10-100):1
| снижение ОПС и АД (постнагрузки)
| существенно не влияет на сердечный выброс
| снижает сердечный выброс (снижение преднагрузки)
| снижение продукции ренина
| снижение ЧСС
|
| антиоксидантная ативность, препятствует гипертрофии левого желудочка
| время действия 8-10 ч
| время действия 15ч
| применение: артериальнае гипретензии
| применение: артериальные гипертензии, коронарная недостаточность, ХСН
| Побочные эффекты:
- ортостатическая гипотензия
- головокружение
- импотенция
- бронхоспазм
- повышенная утомляемость
- кожные реакции
Воздействие на РААС:
1. снижение продукции ренина
· β-АБ, клофелин - снижение тонуса СНС
· снижение синтеза PG (индометацин)
2. ингбирование ренина (пепстатин, эналкирен)
3. ингибирование АПФ (каптоприл, эналаприл)
4. блокаторы АТ-рецепторов (лозартан)
| биодоступность,%
| время действия,ч
| образование активных метаболитов
| каптоприл
| 60-70
| 6-8
| -
| эналаприл
| 40-60
| >24
| эналаприлат
| лизиноприл
| 25-50
| >24
| -
| фореноприл
| 30-35
| >24
| фореноприлат
| Каптоприл
- может быть использован при гипертензивном кризе
- при хронической сердечной недостаточности (препятствует дилятации левого желудочка)
Отрицательные черты:
- аллергия
- металлический привкус
- рефлеторное повышение ЧСС
- сухой кашель (67 %)
- лейкопения
Эналаприл
- образование активных метаболитов (длительное время действия)
- нет SH-групп (меньше побочные эффекты)
Трендалаприл
- назначается 1 раз в сутки (в 6-10 раз активнее каптоприла)
Лозартан
- непептидное соединения
- блокатор АТ1-рецепторов
- снижение ОПС, продукции альдостерона
- диуретическое действие
- урикозурическое действие (повышение концентрации мочевой кислоты в моче)
- в организме образуются активные мтаболиты
- применяется при артериальной гипертензии 1 раз в сутки, внутрь
Отрицательные черты:
- аллергия
- головная боль
- головокружение
Активаторы K-каналов:
- открытие K-каналов→гиперполяризация→снижение входа Ca в клетки→снижение тонуса гладкомышечных клеток→снижение АД
Миноксидил
Отрицательные черты:
- гирсутизм
- задержка Na+ и H2O при длительном использовании
Диазоксид
- внутрь, внутривенно
- используется при гипертензивном кризе
Na нитропруссид
- донатор NO→S-нитрозотиол→повышенная активность гуанилатциклазы→повышение концентрации цГМФ→снижение свободного Ca2+→расслабление глакомышечных клеток
- минимальное время действия→применяется при гипретензивном кризе (капельное введение)
Омопатрилат
o АПФ-снижение концентрации АТ II
o нейтрофильной эндопептидазы – перевод вазоактивных пептидов в неактивные метаболиты
o вазодилятация, повышение экскреции Na+, препятствует гипертрофии левого желудочка
- снижает АД, кардиопротективное действие
Лекция 21.
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 663 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 |
|