АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Гормональные средства. Глюкортикоиды

Прочитайте:
  1. I. Гиполипидемические средства.
  2. I. Дисгормональные процессы
  3. I. Дисгормональные процессы
  4. I. Дисгормональные процессы
  5. I. ПРОТИВОГЕРПЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
  6. I. ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
  7. II. Гормональные влияния на почки
  8. II. Гормональные влияния на почки
  9. II. Нестероидные противовоспалительные средства.
  10. Адреномиметические средства.

Кортикостероиды:

  1. минералокортикоиды
    • альдостерон
    • дезоксикортикостерон
  2. глюкокортикоиды
    • гидрокортизон
  3. половые горомоны
    • андростерон
    • андростендион
    • эстрон
    • прогестерон

Лекарственные средства, обладающие глюкокортикоидной активностью:

1) препараты глюкокортикоидных гормонов

· гидрокортизон (ацетат, гемисукцинат – внутривенно)

2) лекарственные вещества, являющиеся синтетическими веществами

· преднизолон

· преднизон

· дексаметазон (содержит F)

По способу применения:

1) для системного применения

2) для местного применения

· мази

· пудры

· ингаляции

Механизм действия глюкокортикоидов (метаболический эффект):

Глюкортикоиды→клетка→цитоплазматические рецепторы→ядро→действие на ДНК→изменение транскрипции→трансляция белков-медиаторов

Эффекты:

1) влияние на метаболизм, водно-солевой баланс, органы и ткани мишени

2) противовоспалительное и иммунодепрессивное действие

3) угнетение продукции АКТГ и гипоталамических факторов

Влияние на белковый обмен:

· снижение синтеза

· повышенный распад

· катаболическое действие-атрофия мышц

Углеводный обмен:

  • повышение [глк] в крови («стероидный диабет»)
  • повышение секреции инсулина
  • повышенный синтез гликогена

Жировой обмен:

катехоламины→цАМФ↑→
глюкокортикоиды→

Водно-солевой балланс:

Совместно с минералокортикоидами:

1)

повышение реабсорбции Na+ и H2O
повышение выделения K+ в почках

2)

снижение всасывания Ca2+ в ЖКТ
повышение выделения Ca2+ почками

Регуляторное действие:

  • снижение вазодилятации и экксудации жидкости
  • в очаге острого воспаления – снижение входа и активности лимфоцитов
  • в очаге хронического воспаления – снижение активности мегакариоцитов, снижение пролиферации сосудов, снижение фиброза
  • в лимфатических тканях – снижение клональной экспансии T- и B-лимфоцитов, снижение активности цитокино-секретирующих T-лимфоцитов.

Механизм:

  • угнетение транскрипции генов для Cox-2, цитокинов, молекул адгезии клеток и iNOS (индуцибельной NO-синтазы), снижение продукции IgG и гистамина в базофилах
  • блокада опосредованной витамином D3 индукции гена остеокальцина в остеобластах и модификация транскрипции генов коллагеназы
  • повышение синтеза липокортина (противовоспалительный эффект)→опосредованное воздействие на фосфолипазу А2
  • снижение концентрации компонентов комплемента в плазме

Ранние этапы воспаления:

ГКС

  • сужение сосудов
  • снижение экксудации
  • снижение количества и активности лимфоцитов
  • снижение концентрации медиаторов воспаления

Поздние этапы:

ГКС

  • снижение активности мегакариоцитов и фибробластов – снижение регенерации
  • снижение иммунных реакций (см. действие на лимфатические ткани)
  • снижение образования и высвобождения O2 из макрофагов и нейтрофилов
  • снижение активности остеобластов, повышение активности остеокластов – остеопороз

Остеопороз развивается сначала в плоских костях, у пожилых – во всех костях.

Антиаллергическое действие:

  • тучные клетки – снижение числа
  • эффекторные клетки – снижение числа клеток, снижение секреции медиаторов
  • эндотелий – снижение повышенной проницаемости
  • гладкие мышцы – повышение экспрессии β-АР
  • слизистые клетки – снижение секреции

ГНТ:

  • снижение пролиферации и дифференцировки B-лимфоцитов и продукции IgE
  • снижение выделения БАВ из сенсибилизированных клеток
  • снижение взаимодействия БАВ с рецепторами

Клеточный иммунитет (ГЗТ):

ГКС:

  • снижение продукции IL-1,2
  • снижение пролиферации T-лимфоцитов
  • снижение высвобождения БАВ
  • снижение общего числа лимфоцитов
  • снижение взаимодействия с АГ
  • подавление миграции макрофагов и их накопления

Показания к применению ГКС:

1. заместительная терапия (болезнь Аддисона)

2. противоспалительное и иммунодепрессивное действие

· -БА

· -местное воспаление (кожа, глаза, ЛОР)

· -аллергические реакции, тяжелый зуд

· -аутоиммунные реакции, системные заболевания соединительной ткани

· -реакции отторжения

3. -онкология

· сочетают с противоопухолевыми ЛВ (применяют при болезни Ходжкина, лимфолейкозе)

· снижение внутричерепного давления при опухолях

4. шок

5. вирусный гепатит

6. острые лейкозы

7. ГКС способны вызывать нейтрофилёз (повышение нейтрофилов)→используется при лейкопениях с агранулоцитозом

8. повышает количество ретикулоцитов→используется при гемолитической анемии

Длительность действия:

  • 8-12 ч – гидрокортизон
  • 12-36 ч преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон
  • 36-72 ч – дексаметазон, бетаметазон
Препараты Аффинитет к глюкокортикоидным рецепторам Противоспалительное действие Способность задерживать Na+, H2O Длительность действия
Гидрокортизон       8-12ч
Преднизолон 2.2   0.8 12-36ч
Преднизон (пролекарство) 0.05   0.8 12-36ч
Метилпреднизолон 11.9   Min 12-36ч
Триамцинолон 1.9   Jncen 12-36ч
Дексаметазон 7.1   Min 36-72ч
Бетаметазон 5.4   - 36-72ч

Побочные эффекты:

  • обострения язвенной болезни (вниз PGI2, PGE2 – гастропротекторы)
  • снижение иммунитета (снижение продукции ИФН-γ, снижение числа NK); в т.ч. местного (может развиваться кандидоз)
  • повышение свертываемости крови
  • синдром Иценко-Кушинга
  • стероидный диабет
  • остеопороз, снижение мышечной массы
  • снижение процессов регенерации
  • нарушения менструального цикла
  • ожирение
  • психические расстройства, внутричерепная гипертензия
  • катаракта, глаукома
  • доброкачественная внутричерепная гипертензия
  • некроз головки бедренной кости
  • истончение кожи конечностей, голосовых связок
  • артериальная гипертензия, отеки
  • атрофия надпочечников (применение ГКС вызывает снижение выделения кортиколиберина и АКТГ, что вызывает снижение выделения эндогенного ГКС)

Предупреждение побочных эффектов:

  • постепенное прекращение лечения
  • одновременное введение кортитропина

Целестон


Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 610 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.004 сек.)