Болеутоляющие средства
Морфин действует на рецепторы, через систему G-белков вызывает гиперполяризацию клеток (снижение входящего тока Ca, повышение выходящего тока K).
Основные эффекты морфина:
- центральные
a) угнетающие
· подавление боли
o нарушение проведения возбуждения в восходящих ноцицептивных трактах путём воздействия на пресинаптические опиоидные рецепторы (снижение выделения медиатора - вещества P) и постсинаптические опиоидные рецепторы (снижение возбудимости, нарушение передачи).
o активизирует эндогенную антиноцицептивную систему (угнетает восходящие пути), медиаторами в этой системе являются НА, энкефалин, серотонин
o может изменять эмоциональную окраску боли (эйфория)
o угнетает восприятия боли ноцицептивными окончаниями (активирует появление на них при воспалении опиоидных рецепторов)
· седативный и снотворный эффекты
· угнетение ретикулярной формации
· способен угнетать дыхательный центр (влияет на μ-рецепторы - пропорционально дозе снижает чувствительность дыхательного центра к CO2, вызывает урежение дыхательных движений, затем периодичное дыхание, затем парлич ДЦ), сосудодвигательный центр устойчив к морфину, кашлевой центр угнетает (чаще применяют кодеин, меньше угнетает ДЦ), угнетение центра терморегуляции (вызывает снижение температуры тела – гипотермию, особенно отчетливую при отравлении)
· вызывает снижение секреции гонадотропных гормонов
b) стимулирующие
· эйфория, некритическое отношение к окружающему миру, что вызывает стремление к повторным приемам морфина (умеренная эйфория сохраняется несколько часов, менее выражена при использовании для уменьшения боли в силу субъективных причин)
· стимулирует глазодвигательные центры – вызывает миоз (признак, сохраняющийся при использовании больших доз)
· стимуляция центров vagus, вызывает брадикардия
· повышение продукции пролактина и АДГ - снижение диуреза
· у 20-40% вызывает рвоту, основа – влияние на рвотный центр
- периферические
a) угнетающие
· снижается моторика желудка и пропульсивная активность кишечника
· снижается секреция желез желудка, поджелудочной железы, кишечника
b) стимулирующие
· повышается тонус сфинктеров ЖКТ
· повышается тонус гладких мышц ЖКТ, усиливается сегментация
· повышается тонус сфинктера Одди (желчного протока)
· повышается тонус гладких мышц бронхов (стимуляция vagus+повышение высвобождения гистамина из тучных клеток), развивается бронхоспазм, снижение АД
· повышение тонуса мочеточников и сфинктера мочевого пузыря, вызывает затруднение мочеиспускания
Показания к применению:
- сильная боль (при инфаркте миокарда, травме, после операции, при онкологии, ожогах)
- премедикация
- при отеке легких
Побочные эффекты:
- развитие привыкания (через несколько недель)
- лекарственаая зависимость в стационаре как правило не развивается, чаще при злоупотреблении для получения эйфории
Терапевтическая доза – 10 мг.
Смертельная доза (внутрь) – 200 мг.
Морфинисты ежесуточно могут потреблять 500 мг (внутривенно), в исключительных случаях 20000мг.
Отрицательные черты опиоидных анальгетиков (морфина):
- развитие психической и физической зависимости
- привыкание (включая перекрестное)
- угнетение дыхательного центра
- повышение тонуса гладких мышц (ЖКТ, сфинктера Одди, сфинктера мочевого пузыря и мочеточников), развитие запоров
- стимуляция пусковой зоны рвотного центра (триггерная зона)
- плохая всасываемость большинства препаратов из ЖКТ
Если причина боли – спазм, то морфин сочетают с папаверином или атропином; или используют омнопон (морфин+папаверин)
Аналоги морфина:
- диаморфин
- кодеин
- леворфанол
- налоксон
- налорфин
- налбуфин
- дигидрокодеин
Промедол
- синтетический опиоидный анальгетик
- влияет на μ-рецепторы
- эффективный аналог морфина
- обладает спазмолитическим действием
Фентанил
- μ-опиоидный агонист
- терапевтическая доза 0,025-0,1 мг
- используется для обезболивания в анестезиологии, внутривенно действовать начинает сразу
- превышение дозы: потеря сознания, ригидность мускулатуры (затруднена ИВЛ, поэтому применяют с тубокурарином)
- вызывает амнезию
- на АД не влияет - используется при операциях на сердце
- время действия 20-30 минут
- накапливается в организме
- используется для нейролептанальгезии: фентанил+дроперидол (антипсихотическое)
Алфентанил
- действует несколько минут
- активнее фентанила
Суфентанил
- в 10 раз эффективнее фентанила
- действует меньшее время
Релифентанил
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 594 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 |
|