Схема адренэргического синапса
АР:
Агонисты: Адр, НА.
Виды адренорецепторов расположены в порядке убывания чувствительности:
-НА α1, α2, β1 – адреномиметик (преимущественно α-адреномиметик)
-Адр – β1, β2, α1, α2 – адреномиметик (преимущественно β -адреномиметик)
Фармакологическая регуляция адренэргической передачи:
- Взаимодействие с рецепторами (пост-, пресинаптическими).
- НА стимулирует
- фентоламин блокирует
- Воздействие на депонирование медиатора в везикулах.
· резерпин снижает содержание НА в везикулах
- Высвобождение медиаторов из нервных окончаний
· тирамин, фенамин, эфедрин увеличивают высвобождение
Действие НА, Адр:
1. α1-АР (постсинаптические) ангиомиоциты, миоциты радиальной мышцы радужки, капсулы селезенки
· НА→α1→Gq→активация ФЛС (фосфолипазы C)→высвобождение Ca2+→сокращение гладких мышц
2. α2-АР (внесинаптические) ангиомиоциты
· НА→α2→Gi→снижение активности аденилатциклазы→снижение концентрации цАМФ→снижение активности ПКА (протеинкиназы А)→повышение активности КЛЦМ (киназы легких цепей миозина)→сокращение миоцита
3. α2-АР (пресинаптические) на варикозных утолщениях
· НА→α2→Gi→снижение активности аденилатциклазы→ снижение концентрации цАМФ→снижение концентрации Ca2+→снижение Ca-зависимого экзоцитоза НА
4. β1-АР (постсинаптические) преимущественно в миокарде
· Адр→β1→Gi→повышение активности АЦА→повышение концентрации Ca2+→повышение всех функций сердца (повышение ЧСС, проводимости, возбудимости, сократимости)
5. β1-АР (постсинаптические) юкстагломерулярный аппарат (ЮГА) почки
· Адр→β1→Gi→повышение активности АЦА→повышение концентрации цАМФ→повышение концентрации Ca2+→усиление Ca-зависимого экзоцитоза ренина
6. β1-АР (постсинаптические) печень и мышечные клетки
· Адр→β1→Gi→повышение активности АЦА→повышение активности ПКА→усиление гликолиза, угнетение гликогенсинтетазы
7. β1-АР (постсинаптические) цилиарное тело (клетки, продуцирующие внутриглазную жидкость)
· Адр→β1→Gi→повышение активности АЦА→повышение концентрации Ca2+→снижение секреции внутриглазной жидкости
8. β2-АР (внесинаптические) гладкие мышцы бронхов, сосудов, миометрия, цилиарного тела.
· Адр→β2→Gs→повышение активности АЦА→повышение концентрации цАМФ→повышение активности протеинкиназы А→угнетение КЛЦМ→расслабление гладких мышц
· В сосудах: возбуждение β2→высвобождение NO в эндотелии→диффузия в гладкие мышцы→расслабление
9. β2-АР (пресинаптические) на варикозных утолщениях
· Адр→β2→Gi→повышение активности АЦА→повышение концентрации Ca2+→усиление Ca-зависимого экзоцитоз НА
10. β3-АР (внесинаптические) адипоциты
· НА→β3→Gi→повышение активности АЦА→повышение концентрации цАМФ→повышение активности липазы→усиление распада жиров до жирных кислот
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 558 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 |
|