НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (НПВС)
Воспаление является универсальной реакцией организма на воздействие разнообразных повреждающих факторов экзогенной и эндогенной природы. К ним относятся возбудители вактериальных, вирусных и паразитарных инфекций, а также аллергические, физические, химические воздействия. Они вызывают как общие реакции организма (лихорадка, боль), так и локальные (отек, боль, структурные повреждения). Фармакологическая регуляция воспалительного процесса широко используется в клинической практике для снижения повышенной температуры при инфекциях, а также для предотвращения локальных повреждений при ревматизме и ревматоидном артрите.
НПВС - группа ЛС, используемых в лечении заболеваний, в основе которых лежит воспалительный процесс. Хотя препараты, обладающие противовоспалительным действием, относятся к различным группам химических соединений, но они обладают однотипным набором как клинических, так и побочных эффектов, хотя степени этих эффектов отличаются у различных препаратов.
Все НПВС обладают следующим набором фармакологических эффектов:
1. Противовоспалительное действие.
2. Анальгетическое действие.
3. Жаропонижающее действие.
4. Антиагрегационное действие.
1. Противовоспалительный эффект:
Он обусловлен торможением синтеза медиаторов воспаления (простагландин, гистамин, брадикинин). НПВС снижают проницаемость капилляров, ограничивая тем самым экссудацию и образование воспалительного экссудата. Они стабилизируют лизосомальные мембраны, препятствуя выходу повреждающих лизосомальных ферментов. По своей противовоспалительной активности НПВС располагаются следующим образом:
индометацин > вольтарен > пироксикам > бутадион > ибупрофен > анальгин > амидопирин > ацетилсалициловая кислота.
2. Анальгетический эффект:
Он складывается из нескольких компонентов. НПВС блокируют образование простагландинов, которые повышают чувствительность болевых эффектов. Кроме того, снижение интенсивности воспаления сопровождается уменьшением болевых ощущений. Наконец, антибрадикининовое действие и подавление таламического центра снижают интенсивность болевых ощущений. Эти препараты подавляют слабую и умеренную по интенсивности боль и их часто называют ненаркотическими анальгетиками. Их анальгетический эффект значительно уступает опиоидам, но они неэффективны при сильных болях и к ним не развивается пристрастие. Степень анальгетического эффекта различается у НПВС:
вольтарен > индометацин > анальгин > амидопирин > пироксикам > ибупрофен > бутадион > ацетилсалициловая кислота.
3. Жаропонижающий эффект (антипиретический):
Механизм жаропонижающего действия также обусловлен их влиянием на синтез простагландинов, которые оказывают пирогенное влияние на центр теплорегуляции в результате чего увеличивается теплопродукция и снижается теплоотдача из-за активации сосудодвигательного центра и сужение периферических артерий. Поскольку простагландины не участвуют в поддержании нормальной температуры, то эти препараты не влияют на величину нормальной температуры. Кроме того, НПВС тормозят синтез эндогенных пирогенов в лейкоцитах. По выраженности жаропонижающего эффекта препараты различают следующим образом:
вольтарен > пироксикам > анальгин > индометацин > амидопирин > ибупрофен >
бутадион > ацетилсалициловая кислота.
Общими для данной группы препаратов являются побочные эффекты и осложнения. Прежде всего, это нарушения со стороны ЖКТ. Частота сравнительно легких осложнений таких как тошнота, рвота, гастралгия и диарея достигает 30%. Реже наблюдаются такие серьезные осложнения, как образование желудочной язвы и кровотечение из нее. Как и лечебный эффект, побочные эффекты препаратов этой группы связаны с подавлением синтеза простагландинов в стенке желудка, в результате чего снижается устойчивость слизистой к повреждающему действию соляной кислоты желудочного сока. По вреятности развития ульцерогенного действия различают 3 группы НПВС:
1. С малой вероятностью: ибупрофен > амидопирин > вольтарен > анальгин.
2. Со средней вероятностью: пироксикам > бутадион.
3. С большой вероятностью: ацетилсалициловая кислота > индометацин.
Другим возможным осложнением длительного применения НПВС является повреждение почек, эти повреждения связаны со снижением синтеза сосудорасширяющих простагландинов, в результате чего развивается ишемическое повреждение.
Анальгин и амидопирин в организме превращаются в канцерогены, в связи с чем использование анальгина снижается, а применение амидопирина запрещено.
Основными препаратами группы НПВС являются:
Дата добавления: 2015-08-26 | Просмотры: 387 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
|