|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА с эталонным препаратом морфином
| Алкалоиды опия относятся к 2 химическим группам: производные фенантрена и изохинолина
ПРЕПАРАТЫ АЛКАЛОИДОВ ОПИЯ ФЕНАНТРЕНОВОГО РЯДА
Морфин
Агонист всех опиоидных рецепторов (прежде всего m).
Путь введения
-пероральный
-подкожный
-внутримышечный
-внутривенный
-эпидуральный
-спинальный
-в желудочки мозга
После приема внутрь хорошо всасывается.
Однако первичный метаболизм уменьшает биодоступность до 30% принятой дозы.
Метаболиты:
-морфин-3-глюкоронид (М3Г)
-морфин-6-глюкоронид (М6Г)
Оба выделяются почками (накапливаются при почечной недостаточности).
М6Г – сильный анальгетик, усиливает эффект морфина при длительном применении.
М3Г – не анальгетик, оказывает возбуждающее влияние на ЦНС,
может быть причиной таких побочных эффектов, как миоклонус и эпилептоидные припадки.
Период полувыведения 2-3 часа.
Продолжительность анальгетического действия 3-6 часов.
Пероральный путь предпочтительней при длительном применении.
Толерантность
Может развиваться быстро, особенно при внутривенном введении в условиях отсутствия болевого синдрома.
Однако это не препятствует длительному использованию морфина у пациентов с хронической болью.
Доза
Потребности в дозе значительно варьируют.
Побочные эффекты
При длительном назначении наиболее часты тошнота, рвота, запор
Угнетение дыхания.
Астма и уртикарная сыпь могут появляться вследствие выработки гистамина у пациентов, страдающих аллергией.
Кодеин
3-метилморфин.
Под действием фермента превращается в морфин, что, вероятно, и обусловливает его анальгетический эффект.
Примерно у 10% белого населения такое превращения не сопровождается анальгезией, но побочные эффект могут возникнуть.
Может применяться энтерально и парентерально.
Не рекомендуется для внутривенного применения, так как вызывает снижение АД из-за высвобождения гистамина.
При приеме внутрь большой период полувыведения (4-5 часов) и высокая биодоступность.
Противокашлевое действие, очень мало угнетает дыхание.
Омнопон
новогаленов препарат опия, содержит 5 алкалоидов опия:
50% морфина+кодеин+тебаин – фенантреновый ряд (на 50% меньше анальгетическая активность) папаверин +наркотин – изохинолиновый ряд
(есть спазмолитическое действие папаверина, которое уравновешивает спазмогенное действие морфина)
Морфилонг
пролонгированное действие
| | ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Этилморфин
противокашлевое действие, мало угнетает дыхание
Бупренорфин =темгесик
Действует на m и k-рецепторы.
Агонист-антагонист.
Действие длительное.
Сублингвальные формы применяются при острой и хронической болях.
в 20 раз сильнее морфина, эффект развивается медленнее,
не так сильно угнетает дыхание
не так быстро вызывает пристрастие
вводят парентерально и сублингвально
Налбуфин
по активности примерно соответствует морфину,
Лекарственную зависимость вызывает редко
| | СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
Производные фенилпиперидина.
Промедол
По анальгетической активности в 2-4 раза слабее морфина.
При приеме внутрь в 2 раза менее эффективен, чем при парентеральном введении.
Лучше, чем морфин, проникает через ГЭБ.
Расслабляет гладкую мускулатуру мочеточников, ЖКТ и шейки матки,
а тонус и сократительную активность миометрия повышает – применяется в родах.
Меньше угнетает дыхание
Расширяет зрачки.
Фентанил
Сильнодействующий препарат (в 100 раз сильнее морфина).
При внутривенном введении продолжительность действия около 30 минут. При внутримышечно – 1-2 часа.
Эффект развивается через 1-3 минуты.
Возможно чрескожное введение с использованием специального пластыря, что создает резервуар на коже с последующей постепенной абсорбцией в связи с высокой липофильностью.
Пластыри с фентанилом показаны при длительных тяжелых болях.
Пластыри меняют каждые 2-3 дня. После удаления пластыря период полувыведения 15-20 часов.
Фентанил метаболизируется в печени до неактивных продуктов и применим у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочные эффекты
Сходны с морфином, но запоры и угнетение состояния наблюдаются реже.
Выраженное угнетение центра дыхания (вплоть до остановки), но кратковременное. Повышает тонус скелетных мышц, в том числе мышц грудной клетки, что ухудшает лёгочную вентиляцию. Нередко возникает брадикардия.
Прекращение эффекта связано с перераспределением в организме
(снижение концентрации в ЦНС, повышение в периферических тканях)
Применяют главным образом для нейролептаналгезии в сочетании с нейролептиком дроперидолом (препарат таламонал).
Суфентанил
Структурный аналог фентанила По терапевтической широте превосходит фентанил В 5-7 раз сильнее фентанила, действует быстрее и менее продолжительно. Период полувыведения значительно короче, чем у фентанила - более быстрое пробуждение и более короткое послеоперационное угнетение дыхания.
Алфентанил
Аналог фентанила, но по силе действия в 3-5 раз слабее. На В связи с более низкой жирорастворимостью у него более быстрое наступление эффекта и более короткая продолжительность действия. В связи с более короткой продолжительностью действия он чаще применяется в амбулаторной анестезиологии, тошнота и рвота ограничивают его применение в этой области.
Есть гипотензивное действие.
Производные морфинана
Буторфанол=Морадол=Стадол
в 5 раз сильнее морфина, не так сильно угнетает дыхание,
не так быстро вызывает пристрастие
Сходен с пентазоцином по фармакологическим свойствам.
Иногда применяют интраназально.
| | Производные бензморфана
Пентазоцин=Лексир=Фортрал
Агонист-антагонист.
Слабое агонистическое действие на m-рецепторы, более сильное – на k.
Меньшая анальгетическая активность, чем у морфина,
Не вызывает эйфорию (может вызывать дисфорию)- относительно невелик риск развития зависимости.
Меньше, чем морфин, угнетает дыхание.
Увеличивает преднагрузку на сердце
(вызывает повышение давления в лёгочной артерии, возрастает центральное венозное давление).
Подкожные и внутримышечные инъекции обладают местнораздражающим действием и ведут к образованию локальных фиброзов.
| | Производные разных химических групп
Трамал=Трамадол
Слабый агонист m-рецепторов.
Взаимодействует с опиоидными рецепторами.
Также влияет на моноаминергическую систему, участвующую в регуляции проведения болевых стимулов.
(усиливает норадренергическую и серотонинергическую блокаду ноцицептивной передачи).
Анальгезия с минимальным седативным эффектом.
Мало угнетает дыхание.
Мало неблагоприятных эффектов со стороны ЖКТ.
Низкая лекарственная зависимость.
Препарат может индуцировать эпилептический припадок даже при терапевтической дозировке.
(Особенно у больных с эпилепсией
или вместе с препаратами: трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами серотонина.
|
Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 650 | Нарушение авторских прав
1 | 2 |
|
