АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Ульцерогенное действие

Побочные эффекты отдельных групп:

1)Салицилаты замедляют свертывание крови. У детей может вызвать геморрагический синдром, особенно опасно применение до 1 года. При введении беременной женщине в крови плода большая их концентрация, чем в крови матери. У таких новорожденных более интенсивная мелена, кровотечения из пуповины, кровоизлияния в мозг, периорбитальные кровоизлияния и пр. Назначение салицилатов беременной женщине, особенно перед родами, противопоказано. Салицилаты могут вызвать спазм бронхов, тогда при липооксигеназном пути превращения арахидоновой кислоты, преобладает синтез медленно реагирующей субстанции анафилаксии.

2)Производные пиразолона могут вызвать лейкопению и агранулоцитоз, следовательно нарушают кроветворение (большие дозы – страдает функция печени и паренхимы почек); производные анилина, производные фенилуксусной кислоты также.

3)Фенацетин может вызвать явления метгемоглобинемии, наиболее опасной у детей периода новорожденности, фетальный гемоглобин которых легко окисляется, метгемоглобинредуктаза в эритроцитах практически отсутствует. Часть парацетамола превращается в токсические метаболиты, которые при длительном назначении препарата могут кумулироваться в организме и повреждать функцию печени и почек.

Характеристика отдельных групп.

1. Производные салициловой кислоты. Характерны

- противовоспалительное,

- жаропонижающее,

- болеутоляющее действие.

- Ацетилсалициловая кислота способна оказывать антиагрегационное действие, т.к. нарушает синтез тромбоксана в тромбоцитах. При введении внутрь салицилаты всасываются в основном в тонком кишечнике, легко проникают через тканевые барьеры, более половины связываются с белками крови, химическое превращение происходит в печени, выделяются почками. Оказывают антикоагулянтное действие, конкурируют с витамином К в печени, уменьшают синтез протромбина.

2.Производные пиразолона. Амидопирин и анальгин обладают жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действием. По жаропонижающей и анальгезирующей активности соответствуют салицилатам. Используются в комбинации с кофеином «Пирамеин» для потенцирования эффектов, с дибазолом «Амазол». Анальгин в комбинации с ганглиоблакаторами, М-холиноблокаторами «Баралгин» (максиган, спазмалгон, триган, спазган). Андипал (анальгин + дибазол + папаверин + фенобарбитал). У бутадиона в большей степени выражен противовоспалительный эффект, в меньшей – жаропонижащий. Он заметно повышает выведение почками мочевой кислоты за счет угнетения ее реабсорбции.

Все производные пиразолона хорошо и достаточно полно всасываются из ЖКТ, выделяется почками в виде метаболитов и коньюгатов, наиболее длительный эффект дает бутадион, снижение его концентрации в плазме на 50% происходит примерно через 72 ч.

3) производные пара-аминофенола

Отличается умеренным жаропонижающим и болеутоляющим действием. В последние годы применение стало ограниченным. Используется в комбинации «Кофицил», «Седальгин», «Цитрамон», «Цитропар» – вместо фенацетина использован парацетамол. Парацетамол является основным метаболитом фенацетина. Основными преимуществами являются меньшая токсичность, всасывание в верхних отделах кишечника, метаболизирование в печени, выделение в основном почками. За рубежом выпускаются в виде таблеток, капсул, микстур, сиропа, шипучих порошков «Панадол», входит в «Колдрекс».

4) производные антраниловой кислоты.

Выраженный противовоспалительный эффект (превышающий таковой салицилатов), анальгетический и жаропонижающий. Из ЖКТ хорошо всасываются, связываются с белками плазмы, выводятся в основном в виде метаболитов.

5) производные фенилпропионовой кислоты

Выраженный противовоспалительный эффект, уступающий индометацину, ортофену, более выражен, чем у салицилатов, анальгетичекий и жаропонижающий эффекты, активны при приеме внутрь, выделяются почками в основном в виде метаболитов.

6) производные нафтилпропионовой кислоты

Обладают противовоспалительной, жаропонижающей, болеутоляющей активностью. Уступает по противовоспалительной активности диклофенак-Na, но превосходит по болеутоляющему действию. Отличается более продолжительным действием, чем другие противовоспалительные препараты, в связи с чем применяется 2 раза в сутки.

7) производные разных химических групп (оксикамов)

Пироксикам по многим показателям похож на других представителей этой группы средств, но отличается большей длительностью действия. Хорошо всасывается из ЖКТ, выводится желчью в кишечник и участвует в энтерогепатической циркуляции, чем поддерживает свой уровень в плазме крови, постепенно печень извлекает его из крови, полупериод его в жизни в организме – 1,5-2 дня. По интенсивности эффектов у больных с ревматоидным артритом пироксикам соответствует или превышает эффекты индометацина и бруфена.

Применение:

1. Жаропонижающий эффект: показаны только при температуре 38,5-39⁰, нарушающей общее состояние ребенка. Лихорадка активирует механизмы неспецифической защиты организма от инфекции. При повышении температуры происходит мобилизация лейкоцитов из мест депонирования, повышается их фагоцитирующая активность, повышается продукция интерферона, завершается фагоцитоз. При гипертермии они показаны всем детям, т.к. активируется симпатическая НС и нарушается гемодинамика: происходит сужение сосудов кожи, спазм прекапиллярных сфинктеров нормализует микроциркуляцию, развивается гипоксия тканей. Особенно опасна гипоксия мозга, которая может привести к возникновению отека мозга и к судорогам. У некоторых детей нарушение общего состояния может возникнуть и от сравнительно невысокой температуры (фебрильные судороги), нарушение деятельности сердца. Если в анамнезе судороги и ВПС, то назначают жаропонижающее при невысокой температуре. Нельзя слишком резко снижать температуру с высоких до нормальных величин, т.к. у детей это может сопровождаться коллапсом.

2.Обезболивающий эффект:

1)подавляют в основном боли, связанные с воспалением, и их применяют при миозитах, невритах, менингитах, пульпитах

2)если их эффект потенцировать спазмолитиками и антигистаминными средствами, то могут быть использованы для снятия патологических импульсаций от внутренних органов (тройчатка).

3)в силу каких-то обстоятельств купируется патологическая импульсация от органов малого таза.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 1334 | Нарушение авторских прав