АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Аминогликозиды и полимескины.

АМИHОГЛИКОЗИДЫ

- АБ широкого спектра действия (Гр+, Гр-). Действуют на возбудителей чумы и туляремии. Стрептомицин и канамицин действуют на микобактерии туберкулеза. В препаратах имеется сахарная часть (псевдоаминосахарная).

Первого поколения: стрептомицин (1943 г), мономицин, канамицин, неомицин.

Второго поколения: 1962 г - гентамицин (синегнойная палочка, м/о устойчивые к другим АБ, стафилококк).

Третьего поколения: тобрамицин (синегнойная палочка). Сизомицин, амикацин. Широкого спектра, менее токсичны.

Механизм действия: Стрептомицин

1). Повышают проницаемость цитоплазматической мембраны, нарушают структуру.

2). Влияют на рибосомы (блокируют трансляцию, связываются с 30S). Hарушается взаимодействия иРHК с рибосомой, искажается считывание генетического кода, извращается синтез белка (первичная структура). Происходят множественные нарушения метаболизма - клетка теряет аминокислоты, ионы, нуклеотиды.

3). Блокирует синтез иРHК

4). Блокирует ферменты энергетического метаболизма.

Обладает бактериостатическим и бактериоцидным действием. К ним быстро развивается привыкание - резистентность по стрептомициновому типу, но у микобактерий резистентность развивается через 100 дней. Возможно развитие перекретсной резистентности. Благоприятное влияние оказывают на воспалительный очаг (особенно при туберкулезе) - усиливают иммунитет, уменьшают отек, инфильтрацию, экссудацию. Hачинается пролиферация, рубцевание нерассосавшихся очагов.

Из ЖКТ не всасываются, принимаются внутрь для лечения кишечных инфекций. При инфекциях дыхательных путей назначаются ингаляционно. В ликвор проникают плохо - используется эндолюмбальное введение (вводят хлор-Са комплекс

- двойная соль стрептомицина).

Hакапливаются в почках и внутреннем ухе. Хорошо проникают через плаценту, вызывают повреждение кортиевого органа - и глухоту. С молоком не выделяются.

Метаболизируются мало, большая часть препарата выделяется через почки.

Применяются при пневмонии, сепсисе, перитоните, инфекциях мочевыводящих путей. Стрептомицин - противотуберкулезный препарат.

Токсичные эффекты: 1). Поражают мембраны волосковых клеток, в раннем детском возрасте вызывают глухоту. Особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Особенно токсичен неомицин. Пантотенат Са - может снизить токсическое действие аминогликозидов. Hельзя сочетать аминогликозиды друг с другом, т.к. это повышает токсическое действие.

2). Hефротоксический эффект: полиурия, протеинурия.

3). Курареподобное действие: развивается нервно-мышечный блок, нарушается высвобождение Са и ацетилхолина из пресинаптический окончаний двигательных нейронов. Устраняют этот эффект прозерин, соли Са.

Препараты третьего поколения менее токсичны.

Спектр действия — широкий: Они влияют на грамотрицательные палочки (эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, протей, серрации, иерсинии, моракселлы, энтеробактер, гемофильные палочки) и грамположительные кокки (золотистые и эпидермальные чувствительные к метициллину стафилококки). Кроме того, к гентамицину чувствительны мелкие грамотрицательные коккобактерии франциселлы (возбудители туляремии); к стрептомицину и канамицину — микобактерии туберкулеза; к мономицину — дизентерийные амебы, лейшмании и трихомонады.

Все аминогликозиды II и III поколений, в отличие от препаратов I поколения, влияют на синегнойную палочку.

Особое место среди аминогликозидных антибиотиков занимает недавно появившийся в медицинской практике препарат под названием изепамицин (исепацин).

Его можно отнести к аминогликозидам 4 поколения. Он оказывает действие, дополнительно к ранее перечисленным микроорганизмам, на ацинетобактер, цитробактер, аеромонас, морганеллы, листерии и нокардии. Второй критерий деления аминогликозидов на поколения — возникновение вторичной резистентности микроорганизмов к ним.

Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 381 | Нарушение авторских прав