Аминогликозиды. Проникают в клетки бактерий
Проникают в клетки бактерий. МД связан с угнетением синтеза белка в рибосомах. Препараты, угнетающие синтез оболочки (пенициллины, цефалоспорины) усиливают их проникновение и антимикробный эффект. Имеют шсд и обладают бактерицидным эффектом с преимущественным влиянием на Г- м/о.
I поколение: срептомицин, неомицин, мономицин, каномицин.
II поколение: гентамицин.
III поколение: тобрамицин, амикацин, сизомицин, нетилмецин и др.
Препарыты II и IIIпоколения обладают более высокой активностью, более шсд и меньшей токсичностью, чем препараты I поколения.
По антибактериальной активности она располагаются в следующем порядке:
Нетилмицин – сизомицин – гентамицин –тобрамицин – неомицин – каномицин – мономицин.
Общим недостатком аминогликозидов является возникновение множественных типов резистентности бактерий к ним.
Аминогликозиды плохо всасываются а ЖКТ (97% дозы выводится через кишечник в неизменном виде), поэтому для резорбтивного действия их назначают парентерально. Хорошо действуют местно при лечении ран, ожогов, дерматозов. При местном применении всасываются незначительно; мази содержащие один неомицин или в комбинации с глюкокортикоидами («Локартен -Н», «Синолар -Н» и др), После в/введения создают максимальную концентрацию через 30-90 минут, сохраняют активную концентрацию 8-12 часов, выводятся в неизменном виде создавая в моче высокие концентрации, поэтому эффективны при инфекциях мочевыводящих путей, кишечных инфекциях, сепсисе, эндокардите.
ПЭ: ототоксичны, нефротоксичны, которые усиливаются при взаимодействии их между собой. Комбинации аминогликизодов противопоказаны. Назначение беременным может вызвать глухоту ребенка, поражение почек и нервно мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания.
ПП: заболевания слухового нерва, нарушение выделительной функции почек, беременность. Детям раннего возраста назначают только по жизненным показаниям.
Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 435 | Нарушение авторских прав
|