 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Пенициллины и цефалоспорины.
ПЕHИЦИЛЛИHЫ - лактамные АБ. В их основе 6-аминопенициллиновая кислота. Имеется сочетание лактамного и тиазолицинового колец. Лактамное кольцо разрушается лактамазой. Пенициллин разрушается пенициллиназой, которая является фактором устойчивости м/о. КЛАССИФИКАЦИЯ: 1). Биосинтетические пенициллины: выделены из культуральной жидкости пеницилла. При добавлении различных соединений в культуральную жидкость формируются различные грибковые включения в АБ. а). Для парентерального введения: - бензилпенициллина натриевая и калиевая соли (соответственно короткого и длительного действия). - бензилпинициллина новокаиновая соль (более длительного действия) - бициллин-1, 3, 5 б). Для приема внутрь: -феноксиметилпенициллин 2). Полусинтетические: извлекаются из культуральных жидкостей модифицированным химическим путем. а). Только парентеральные: - метициллин (устойчив к пенициллиназе) - карбенициллин (широкого спектра действия, включая протей и синегнойную палочку). б). Внутрь (кислотоустойчивы): - оксациллин - диклоксациллин (устойчив к пенициллиназе) - ампициллин (не устойчив к пенициллиназе, обладает широким спектром действия, действует на грамм"-" флору). 3). Комбинированные: - ампиокс (ампициллин + оксациллин). Механизм действия: угнетение синтеза клеточной стенки. Угнетается у Гр+ микробов, где в составе клеточной стенки много муреина. Пенициллины антагонисты ацетилмураминовой кислоты, которая должна быть транспортирована за пределы мембраны, транспортер уридин-5-фосфат. Пенициллины блокируют его транспортную функцию, угнетают полимеразу транспептазу, которая обеспечивает заключительный этап синтеза клеточной стенки. Образуется сферопласт (протопласт обладающий малой устойивостью к осмотическому влиянию - клетка разрывается). Широкого спектра действия: - бензилпенициллины (Гр+: стафилококк, стрептококк). - феноксипенициллины (Гр-: менингококк, гонококк) - ампициллин (+ кишечная группа) - карбенициллин (Гр+, Гр-, синегнойная палочка, протеи) Длительного действия: - бензилпенициллины (3-4 ч, прием 6 раз в день) - новокаиновая соль (6-8 ч, 2-3 раза в день) - бициллин-1 (7-10 дней, 1 раз/нед, применяется для профилактики и лечения ревматизма) В спектр действия всех АБ входит возбудитель сифилиса (бледная трепонема). Бензилпинициллиновые препараты при введении очень болезненны. При введении калиевой соли возможно развитие гиперКемии. АБ токсичны в высоких дозах: при сепсисе разрушается много клеток, возможно нейротоксическое действие. При использовании бактерицидных АБ при тяжелых инфекциях возможна реакция бактериолиза (Яриша-Геркегейнера) - бактериотоксический шок (разрушение м/о в больших количествах - выход множества токсинов). Для профилактики антитоксическая и противошоковая терапия. Высокая аллергоопасность - перекрестная аллергия. При аллергии на бензилпенициллин ампициллин не назначается. ЦЕФАЛОСПОРИHЫ -лактамные АБ. Производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты. По механизму действия похожи на пенициллины (влияют на 3 этапа). Спектр действия Гр+, Гр-. Менее аллергоопасны,чем пенициллины. Возможна неполная перекрестная аллергия с пенициллинами. По устойчивости к пенициллиназе - все устойчивы, но есть фермент цефалоспориназа, которая разрушает препараты первого поколения. Цефалоспорины длительного действия -6-7-8 ч. Более токсичны: нефротоксичность, лейкопения, раздражающее действие по ходу вены, пероральные препараты вызывают диспепсию. Могут вызывать суперинфекцию при длительном применении. Первого поколения: парентеральные - цефалатин, цефалоридин, пероральные - цефалексин. Второго поколения: цефуроксил, цефамакдол. Третьего поколоения: цефатаксим активен в отношении синегнойной палочки). Более активны, чем пенициллины при ятжело протекающих инфекциях. Используются как резервные препараты при Гр+ и Гринфекциях, непереносимости и неэффективности пенициллина. Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 532 | Нарушение авторских прав |