АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Пенициллины

Структурной основой пенициллинов служит 6-аминопенициллановая кислота. При расщеплении †-лактамного кольца бактериальными †-лактамазами образуется неактивная пенициллановая кислота, не обладающая антибактериальными свойствами (см. рис. 9 – 11). Различия в биологических свойствах пенициллинов определяют радикалы у аминогруппы 6-аминопенициллановой кислоты.

Основная мишень пенициллинов — пенициллин - связывающие белки, а также ингибиторы аутолитических ферментов. В настоящее время применяют биосинтетические (продуцируемые грибами рода Penicillium) и полусинтетические, а также потенцированные пенициллины. Пенициллины легко проникают в различные ткани и органы. Неустойчивость при кислых значениях среды делает невозможным (за небольшим исключением) назначение пенициллинов для приёма внутрь. Пенициллины обладают самой низкой токсичностью в ряду антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин) оказывают действие на грамположительные и ограниченное число грамотрицательных микроорганизмов. Препараты не проникают в большинство грамотрицательных бактерий и инактивируются бактериальными †-лактамазами (пенициллиназами).

Полусинтетические пенициллины получают присоединением к аминогруппе 6-аминопенициллановой кислоты различных радикалов. Препараты I поколения отличает узкий спектр действия, направленный преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы-продуценты †-лактамаз (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин и др.). Препараты II и III поколений отличает широкий спектр действия, но они инактивируются † - лактамазами. Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин и др.) активны в отношении грамположительных кокков и ряда аэробных и факультативно анаэробных грамотрицательных бактерий; карбокси-, уреидо- и ацилпенициллины (азлоциллин, пиперациллин и др) активны в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий (особенно видов Pseudomonas и Proteus).

Потенцированные пенициллины разработаны в связи с увеличением числа бактерий, продуцирующих †-лактамазы, и возрастанием их роли в патологии человека. Эти препараты содержат дополнительное †-лактамное кольцо, связывающее †-лактамазы, что защищает молекулу антибиотика от инактивации этими ферментами. Наибольшее распространение нашли клавулановая кислота и сульбактам.

Клавулановая кислота расширяет антибактериальный спектр †-лактамных антибиотиков путём необратимого связывания и ингибирования многих бактериальных †-лактамаз.

Сульбактам — сульфон пенициллановой кислоты с ограниченной антибактериальной активностью. Комбинация ампициллина и сульбактама эффективна при лечении желудочно-кишечных и гинекологических инфекций.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 598 | Нарушение авторских прав