АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Ингибиторы синтеза компонентов клеточной стенки
Препараты этой группы проявляют наиболее избирательное действие, так как все они так или иначе влияют на синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий, отсутствующего в клеточных мембранах эукариотических клеток. Наибольшее распространение получили †-лактамные антибиотики, бацитрацины, ванкомицин и циклосерин.
†-Лактамные антибиотики
К †-лактамным антибиотикам относят пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы. Все †-лактамные антибиотики обладают сходной структурой (содержат †-лактамное кольцо) и механизмами антимикробного действия (рис. 9 – 2). Они тормозят синтез пептидогликана, селективно угнетая активность ферментов, участвующих в терминальной перекрёстной сшивке линейных молекул гликопептидов. Основным ферментом среди них является транспептидаза, опосредующая соединение аланина и глицина на терминальных участках пептидной цепи (подробнее см. рис. 4 – 3 и поясняющий текст в главе 4). Молекулы пенициллинов структурно гомологичны D-аланин-D-аланину, что даёт им возможность блокировать активные центры фермента и ингибировать синтез пептидогликанов. Мишенями для действия антибиотиков служат также ингибиторы аутолитических ферментов, ответственных за удаление деградирующих компонентов клеточной стенки и разъединение дочерних клеток. Активация ферментов приводит к быстрому лизису бактерий в результате нарушения целостности их клеточной стенки. Различие в чувствительности грамположительных и грамотрицательных бактерий к †-лактамам зависит от структурных отличий их клеточных стенок (количество пептидогликана, наличие липидов, природа перекрёстных сшивок, активность аутолитических ферментов). Все † - лактамные антибиотики оказывают бактерицидное действие.
Ы Вёрстка. Вставить рисунок 9–2 (09 - 02.tif)
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 607 | Нарушение авторских прав
|