 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Классификация b-адреноблокирующих средств
Важное свойство, влияющее на эффективность и переносимость БАБ – наличие или отсутствие ВСА. Оказалось, выраженность блокады b1-адренорецепторов лежит в основе благоприятного влияния БАБ на прогноз заболевания, наличие же ВСА препятствует этому действию. Результаты клинических исследований подтвердили, что БАБ с ВСА менее эффективны, чем БАБ без ВСА, поэтому в настоящее время БАБ с ВСА используются редко. Некоторые БАБ обладают дополнительным свойством оказывать сосудорасширяющее действие. В большинстве случаев это достигается за счет наличия у них l1-адреноблокирующей активности (лабеталол и карведилол). Небиволол же оказывает сосудорасширяющее действие за счет способности образовывать оксид азота (NO). Фармакокинетические особенности различных БАБ в значительной мере определяются степенью их растворимостью в жирах и воде. На основании этого различают их три группы: 1. жирорастворимые (или липофильные); 2. водорастворимые (или гидрофильные); 3. гидро-водорастворимые. Липофильные БАБ (бетаксолол, карведилол, небивалол, метопролол, пропранолол, тимолол и др.) быстро и полностью (более 90%) всасываются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), обычно метаболизируются в печени (80-100%). По этой причине разовые дозы или кратность приема липофильных БАБ необходимо уменьшать у больных со сниженным печеночным кровотоком (т.е. у пожилых лиц, больных с сердечной недостаточностью или циррозом печени). С другой стороны, ЛС и факторы, которые уменьшают (циметидин) или, наоборот, повышают (барбитураты, рифампицин, алкоголь, злостное курение) активность микросомальных ферментов печени, соответственно, замедляют или ускоряют элиминацию липофильных БАБ, что нужно учитывать в каждом конкретном случае. Показано, например, что курение сигарет ослабляет гипотензивное действие липофильных БАБ, не оказывая существенного влияния на эффективность гидрофильных БАБ. Доказано, что липофильные БАБ увеличивают выживаемость у больных ИБС за счет снижения частоты фибрилляции желудочков и уменьшения симпатического влияния на сердце. К недостатку липофильных БАБ следует отнести их свойство легко проникать через гематоэнцефалический барьер в головной мозг, этим объясняют повышенную частоту побочных явлений со стороны нервной системы (бессонница, общая слабость, сонливость, депрессия, кошмарные сновидения). Однако результаты недавно проведенных исследований, в частности, метаанализ данных наблюдений за 35000 больных, получавших БАБ после инфаркта миокарда, не подтвердили никакой зависимости между способностью того или иного БАБ растворяться в жирах и оказывать побочные действия. Гидрофильные БАБ (атенолол, надолол, сатолол) не полностью (30-70%) и неравномерно всасываются в ЖКТ и обычно в незначительной мере (до 20%) метаболизируются в печени. В основном они экскретируются почками с мочой в неизменном виде (40-70%) или в виде метаболитов. Некоторые БАБ растворяются как в жирах, так и в воде (ацебуталол, бисопролол, пиндолол). Они имеют два пути элиминации – печеночный метаболизм и почечная экскреция. От 40 до 60% всосавшегося в ЖКТ ЛС метаболизируется в печени, а остальная часть выводится через почки в неизменном виде. Суточные дозы, кратность приема наиболее часто применяющихся БАБ для лечения АГ представлены в таблице 8. Таблица 8 Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 441 | Нарушение авторских прав |