АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ВСАСЫВАНИЕ

Всасывание (или абсорбция) – физико-химический процесс проникновения ЛС через тканевые барьеры с места введения и их поступление в кровь и лимфу.

На всасывание влияют:

1. Путь введения ЛС

2. Физико-химические свойства молекулы (липофильность, гидрофильность)

3. Вид лекарственной формы (жидкая или твердая)

4. Технология изготовления ЛС (формы ретард)

5. Состояние кровотока в месте введения

6. Функциональное состояние ЖКТ (его тонус, наличие заболеваний)

7. Параллельный прием пищи и других ЛС

Всасывание осуществляется с помощью нескольких механизмов:

1. Пассивная диффузия. Так проникают липофильные ЛС. Интенсивность зависит от градиента концентраций по сторонам мембраны.

2. Облегченная диффузия. Кроме градиента концентраций всасыванию помогают специальные белки-переносчики.

3. Фильтрация через молекулярные промежутки. Так проникает вода, некоторые ионы, мелкие гидрофильные молекулы. Скорость зависит от осмотического давления.

Процессы 1-3 происходят без затраты энергии – это пассивные механизмы всасывания.

4. Активная диффузия. Перемещение ЛС через мембраны происходит с помощью специальных транспортных систем, которые есть в мембранах клеток. ЛС перемещается через мембрану против градиента концентраций. Так всасываются сахара, гидрофильные ЛС, аминокислоты. Транпорт осуществляется с затратой энергии.

5. Пиноцитоз. В клеточной мембране образуются специальные пузырьки, в которых заключены ЛС. Пузырьки перемещаются через мембрану и высвобождают свое содержимое на обратной стороне.

В связи с тем, что лекарственные вещества оказывают резорбтивное действие только после того как они достигли системного кровотока (и затем распредели­лись по органам и тканям), вводится понятие биодоступность.

Биодоступность — часть введенной дозы лекарственного вещества, которая в неизмененном виде достигла системного кровотока в терапевтической концентрации и скорость, с которой этот процесс произошел.

Биодоступность обычно выражают в процентах.

Биодоступность вещества при внутривенном введении принимается равной 100% - это абсолютная биодоступность.

При введении внутрь биодоступность, как правило, меньше. Здесь говорят об относительной биодоступности.

В справочной литературе обычно приводят значения биодоступности лекарственных веществ.

При введении внутрь биодоступность лекарственных веществ может быть сни­жена по разным причинам. Некоторые вещества частично разрушаются под вли­янием хлористоводородной кислоты и/или пищеварительных ферментов желу­дочно-кишечного тракта. Некоторые ЛС недостаточно хорошо всасываются в кишечнике (например, гидрофильные полярные соединения) или не полностью высвобождаются из таблетированных лекарственных форм, что также может быть причиной их низкой биодоступности.

Кроме того, многие вещества, перед тем как попасть в системный кровоток, подвергаются весьма интенсивной элиминации при первом прохождении через печень и по этой причине имеют низкую биодоступность. Соответственно, дозы таких ЛС при введении внутрь обычно превышают дозы, необходимые для дости­жения того же эффекта при парентеральном или сублингвальном введении.

Для сравнительной характеристики препаратов, в частности, препаратов, про­изводимых различными фармацевтическими предприятиями и содержащих одно и то же вещество в одинаковой дозе, используют понятие «биоэквивалентность».

Два препарата считаются биоэквивалентными, если они обладают одинаковой биодоступностью и константой скорости всасывания (характеризует скорость по­ступления ЛС в системный кровоток из места введения).

При этом биоэквива­лентные препараты должны обеспечивать одинаковую скорость достижения мак­симальной концентрации вещества в крови.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 502 | Нарушение авторских прав