АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Противоэпилептические средства

Этиология этого заболевания до конца не изучена. Известно, что судороги возникают вследствие появления в коре головного мозга участков с повышенной активностью.

Различают большие эпилептические припадки (судороги с потерей сознания), малые припадки (без судорог), психомоторные эквиваленты.

ВОЗ определяет как необходимые (которые всегда должны быть доступны) следующие препараты:

• вальпроат натрия,

• карбамазепин,

• фенитоин,

• фенобарбитал,

• этосуксимид,

• диазепам (для купирования судорог).

Классификация противоэпилептических средств:

1. Средства для лечения больших форм – дифенин, карбамазепин, вальпроевая кислота (депакин, депакин-Хроно);
2. Средства для лечения малых форм – этосуксемид, ламотриджин, вальпроевая кислота, клоназепам;
3. Для купирования судорог и эпилептического статуса – диазепам, фенобарбитал, дифенин, клоназепам.

Остановимся вкратце на некоторых лекарственных препаратах.

Дифенин до недавнего времени считался основным препаратом для лечения больших форм эпилепсии.

Механизм действия:

- Снижает содержание натрия в нейронах (регулирует транспорт натрия, калия и кальция в нейронах);

- Уменьшает содержание в крови глюкококртикоидов, усиливающих возбуждение ЦНС, влияет на выработку вазопрессина и окситоцина;

- Увеличивает содержание в мозге ГАМК, влияет на обмен дофамина, серотонина, АХ в мозге;

- Способствует сохранению в клетке энергетических веществ;

- Влияет на систему циклических нуклеотидов;

- Дополнительные свойства – дифенин влияет на выработку инсулина и уровень глюкозы в крови, улучшает регенерацию тканей (гиперплазия десен, что используется в стоматологии при атрофическом гингивите). Препарат оказывает антитоксическое и антиаритмическое действие, подавляет вестибулярные рефлексы.

Побочные эффекты: препарат вызывает остеопороз, аллергические реакции.

Фармакокинетика и фармакодинамика дифенина очень индивидуальна. Препарат относится к средствам с узкой широтой терапевтического действия и требует проведения лекарственного мониторинга. При терапии этим препаратом не установлена зависимость между изменениями на ЭЭГ и клиническим улучшением. При проведении курса лечения необходимо учитывать многочисленные лекарственные взаимодействия дифенина и других препаратов. Все это делает применение этого препарата довольно сложной задачей.

Карбамазепин. Блокирует натриевые каналы мембраны нервных клеток. Уменьшает способность нейронов поддерживать высокочастотную импульсацию. Может действовать пресинаптически (за счет блокады пресинаптических натриевых каналов), нарушая высвобождение медиатора. Карбамазепин, как и дифенин, имеет много побочных эффектов и вызывает многие лекарственные взаимодействия (Индуктор микросомальных ферментов печени). У препарата отмечено тератогенное действие.

Производные вальпроевой кислоты являются относительно новым классом противоэпилептических соединений, постепенно выходящим на первый план в терапии эпилепсии. Препараты этой группы блокируют натриевые каналы нейронов, увеличивают содержание ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМК-трансаминазы и повышение фермента, катализирующего синтез ГАМК). Преимуществом вальпроатов является то, что они, в отличие от дифенина и карбамазепина, не вызывают индукции ферментов печени и его можно назначать вместе с другими препаратами. Вальпроаты являются препаратами выбора при лечении припадков в старческом возрасте. Пролонгированная форма вальпроата (депакин-хроно) назначается один раз в сутки.

Этосуксимид - производное янтарной кислоты. Блокирует кальциевые каналы Т-типа, участвующие в развитии эпилептической активности.

Ламотриджин блокирует натриевые каналы нейронов, а также уменьшает выделение глутамата из пресинаптических окончаний. Преимуществом ламотриджина является то, что он не вызывает значительных когнитивных нарушений и не оказывает значительного угнетающего ЦНС действия. Как и при использовании других противоэпилептических средств, препарат может вызвать парадоксальные реакции - возбуждающее действие или усиление тревоги, что особенно проявляется в пожилом возрасте. Применяется ламотриджин при лечении эпилепсии, устойчивой к другим лекарственным средствам.

Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 718 | Нарушение авторских прав