Классификация антипаркинсонических препаратов
1. Средства, стимулирующие дофаминергическую передачу:
- Предшественник дофамина – леводопа;
- Ингибиторы МАО типа В – депренил, юмекс;
- Средства, повышающие выделение дофамина – амантадин (мидантан);
- Агонисты дофаминовых рецепторов – бромокриптин (парлодел), перголид, прамипексол, ропинирол.
2. Средства, угнетающие холинергическую передачу: -центральные холиноблокаторы циклодол, акинетон.
Леводопа (L-ДОФА) — предшественник дофамина, способный, в отличие от него, проникать через гематоэнцефалический барьер. Леводопа захватывается окончаниями нейронов черной субстанции и там превращается в дофамин, который играет роль медиатора, в частности, при координации мелких движений. Многие современные препараты содержат комбинацию леводопы с ингибитором периферической ДОФА-декарбоксилазы (карбидопой или бензеразидом), который блокирует ее метаболизм в периферической ткани.
Препараты амантадина. Действие этих лекарств обусловлено антихолинергическим эффектом, в связи со способностью блокировать NMDA-глициновые рецепторы и, таким образом, ослаблять возбуждающие кортикостриарные влияния глутаматергических систем. Чаще добавляются как препараты второго ряда, но могут быть назначены и в начале лечения. Дополнительное действие препаратов этой группы – противовирусное в отношении вируса гриппа типа А (см. лекцию «Противотуберкулезные, противовирусные и противогрибковые средства»).
Центральные М- и Н-холиноблокаторы. Основное фармакологическое свойство препаратов этой группы - снижение повышенной активности холинергических структур базальных ганглиев. Холиноблокаторы были первыми средствами для лечения болезни Паркинсона, но в настоящее время сфера их применения ограничена из-за появления более эффективных и безопасных препаратов. Главным образом они показаны больным сравнительно молодого возраста с выраженным тремором. Препараты оказывают неблагоприятное действие на когнитивные функции, существует возможность развития возбуждения ЦНС и спутанности сознания. Противопоказаниями к назначению холиноблокаторов служат также закрытоугольная глаукома и гиперплазия предстательной железы (см. лекцию «Средства, действующие на холинергические структуры»).
Действие агонистов дофаминовых рецепторов принципиально отличается от ДОФА-содержащих препаратов тем, что совершается "в обход" дегенерирующих нейронов и определяется их влиянием на постсинаптические рецепторы. К препаратам этой группы относится, в частности, бромокриптин – производное алкалоида спорыньи. Препарат прямо стимулирует дофаминовые рецепторы третьего типа и эффективен на тех этапах болезни, когда наступает дегенерация всей популяции нейронов черной субстанции.
Препараты для купирования развившихся судорог будут подробно разобраны на практических занятиях.
Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 433 | Нарушение авторских прав
|