АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Назовите первый синтетический препарат для лечения бессонницы

1. (-) Фенобарбитал

2. (+) Хлоралгидрат

3. (-) Эфир для наркоза

(2) Классификация снотворных средств

Первое поколение: барбитураты (фенобарбитал), хлоралгидрат.

Второе поколение: производные бензодиазепинов - нитразепам, флунитразепам (рогипнол), темазепам, мидазолам и др.

Третье поколение: небензодиазепиновые снотворные, включающие производное циклопирролонов (зопиклон) и производное имидазопиридина (золпидем).

Препараты первого поколения в настоящее время для лечения нарушений сна используются редко. Фенобарбитал применяется в основном, как противоэпилептическое средство (ссылка на противоэпилептические средства).

(3) Механизм действия:

- Усиливает и иррадиирует процессы торможения в ЦНС;

- Подавляет возбудимость нейронов ствола мозга и ретикулярной формации;

- Понижает возбудимость двигательных зон коры (фенольное кольцо фенобарбитала):

- Тормозит вегетативные центры гипоталамуса и продолговатого мозга, тормозит выход АХ в синаптическую щель;

- Увеличивает содержание ГАМК в ЦНС (+противосудорожное действие);

- Препятствует поступлению натрия в мембраны клеток.

Препарат укорачивают фазу быстрого сна, нарушая тем самым структуру сна.

Побочные эффекты:

- Выраженное последействие (сонливость, головная боль, слабость);

- Привыкание

- Лекарственная зависимость

- Парадоксальные реакции у пожилых

Дополнительные свойства: фенобарбитал является индуктором микросомального окисления ферментов печени, в том числе вызывает аутоиндукцию. Это нужно учитывать при прогнозировании лекарственных взаимодействий. В низких дозах препарат оказывает седативное действие, потенцирует эффекты анальгетиков, анестетиков, спазмолитиков и средств угнетающего типа.

Открытие во второй половине ХХ века препаратов, относящихся к классу транквилизаторов, существенно изменили ситуацию в области лечения нарушений сна. Эти препараты долгое время относились к числу самых часто назначаемых лекарственных препаратов. Однако наряду с несомненным клиническим эффектом возникли проблемы их переносимости, развитии нежелательных побочных эффектов, лекарственной зависимости, воздействии на когнитивные функции. Все это привело к некоторому сокращению избыточного назначения транквилизаторов и ограничению сроков их применения.

Механизм и особенности действия, а также показания для данной группы препаратов подробно рассматривается в лекции «Средства, угнетающие ЦНС» (Ссылка на лекцию).

Несомненным достоинством транквилизаторов является то, что они не влияют на структуру сна. Препараты этой группы могут применяться более длительными курсами, чем средства 1 поколения.

(4) Однако при назначении препаратов производных бензодиазепина необходимо учитывать их побочные эффекты:

- мышечная расслабленность;

- утренняя сонливость, вялость;

- нарушение когнитивных функций (концентрация внимания, памяти);

- возникновение лекарственной зависимости (менее выраженной, чем у барбитуратов).

(5) Препараты третьего поколения, в отличие от бензодиазепинов, отличаются селективностью действия. Их точкой приложения являются только те подтипы бензодиазепинового рецептора, которые, по современным представлениям, обусловливают наступление снотворного эффекта. Данные средства сохраняют структуру сна, приближая его к физиологическому. Препараты имеют короткий период полувыведения, что сводит к минимуму появление утренней сонливости, разбитости. Единственным противопоказанием к их назначению являются беременность и лактация. Кроме снотворного действия, препараты оказывает седативное, а также незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Препараты этой группы назначают при ситуационных, кратковременных и хронических нарушениях сна, в том числе затрудненном засыпании, ночных и ранних пробуждениях. По последним литературным данным, золпидем и зопиклон могут вызвать лекарственную зависимость.

Тестовый ВОПРОС

Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 443 | Нарушение авторских прав