АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Основні положення фармакокінетики та фармакодинаміки

Біодоступність ЛЗ - це кількість ЛР, яка потрапила у плазму крові відносно кількості введеної ЛР (вимірюється у відсотках). Для в/в шляху 100%.

Після всмоктування значна кількість лікарських засобів зв`язується з білками плазми, в основному – з альбумінами. Зв`язані з білками препарати не проникають у тканини, погано фільтруються у нирках, довше затримуються в організмі і фактично позбавлені фармакологічної дії.

Подальший розподіл ліків залежить від їх ліпофільних чи гідрофільних властивостей і спорідненості до певних тканин. Ліпофільні препарати інтенсивно поглинаються жировою тканиною, створюючи в ній депо.

Біотрансформація лікарських засобів відбувається переважно у мікросомальному апараті печінки. Деякі метаболічні перетворення певних ліків можуть відбуватися у кишечнику, легенях, шкірі та плазмі крові. Лише деякі препарати виводяться із організму в незміненому вигляді.

Проліки – це ЛЗ, які стають активними лише після біотрансформація в організмі людини.

Для оцінки елімінації використовують величину, яка має назву «період напіввиведення (напівелімінації)» (Т1/2) – це час, за який концентрація препарату у крові зменшується вдвічі.

Крім того, для кількісної характеристики швидкості виведення речовини із організму використовують термін «кліренс» (очищення). Він відображає швидкість очищення плазми крові від речовини (наприклад, 10 мл/хв). Розрізняють загальний, нирковий і печінковий кліренси.

Основні поняття фармакодинаміки

Фармакодинаміка – це розділ фармакології, який вивчає дію лікарських засобів на організм людини (біологічні ефекти, локалізацію та механізм дії засобів).

Фармакологічний ефект – це клінічний прояв реакції організму на дію лікарського засобу.

Види дії ліків:

1. Місцева – ефекти, які виникають на місце введення ЛЗ (присипки, мазі, пасти, лініменти).

2. Резорбтивна – розвивається після всмоктування ЛЗ в кров:

- пряма – безпосередній вплив на орган (строфантин на серцевий м’яз);

- непряма – зміна функцій іншого органу під впливом ЛЗ (строфантин зменшує ціаноз тканин у хворих з СН);

- основна (головна) – дія ЛЗ, яка обумовлює лікувальний ефект (клофелін знижує АТ);

- побічна дія – суміжна дія з лікувальним ефектом (клофелін викликає сухість слизових оболонок);

- зворотня дія – коли після припинення прийому ЛЗ відновлюється діяльність органу та організму (снодійні, місцево анестезуючі, знеболюючі ЛЗ);

- незворотня дія – обумовлена деструкцією ферментів, клітин та тканин (інгібітори холін естерази – армін, фосфакол; препарати проти бородавок, мозолів, пухлин).

Засоби, взаємодія яких з рецепторами супроводжується розвитком змін, які відповідають певному біологічному ефекту, називають

агоністами

Засоби, взаємодія яких із рецепторами не супроводжується змінами, типовими для їх стимуляції, називають

антагоністами

Зміна дії лікарських речовин при повторних введеннях: звикання (толерантність), сенсибілізація, лікарська залежність (ейфорія, абстиненція), кумуляція.

1. Звикання - зниження активності лікарських речовин при їх повторному введенні (толерантність); спостерігається при використанні анальгетиків, гіпотензивних, послаблюючих та інших засобів, може бути пов'язане із зменшенням всмоктування лікарських речовин, збільшенням швидкості інактивації і підвищенням інтенсивності їх виведення із організму.

2. Кумуляція - збільшення ефекту ряду речовин при повторному введенні тої ж дози. Коли дія лікарської речовини підсилюється, це може спричинити побічні ефекти, або отруєння.

3. Сенсибілізація - підвищена чутливість на повторне введення лікарських речовин, яка проявляється алергічними реакціями.

4. Лікарська залежність (пристрасть) - це стан, який розвивається при повторній взаємодії лікарських речовин з організмом при тривалому застосуванні (тижні, місяці) лікарських речовин, які впливають на психічну діяльність (окремі стимулюючі, знеболювальні, заспокійливі лікарські засоби) і викликають особливий стан полегшення - ейфорію, приводить до пристрасті, характеризується потребою у постійному або періодичному відновленню прийому відповідної лікарської речовини з метою відчути її дію або, щоб уникнути неприємних симптомів, зумовлених припиненням впливу речовини.

Комбінована дія лікарських речовин

Іноді лікарські засоби комбінують для ослаблення небажаних ефектів фармакотерапії або щоб запобігти їм.

Для підвищення терапевтичного ефекту, скорочення терміну лікування і запобігання ускладненням застосовують різні поєднання лікарських засобів.

Якщо дві речовини діють в одному напрямі, таке явище називають синергізмом (грец. synergos - діючий разом).

Якщо кінцевий результат застосування двох лікарських речовин більший від суми ефектів кожної речовини окремо, то говорять про потенціювання (англ. potentiate - посилювати)

Якщо внаслідок взаємодії двох речовин ефекти однієї з них (чи обох) зменшуються або втрачаються, таке явище називають антагонізмом (грец. anti - протилежний і agon - боротьба, протиборство). Явище антагонізму широко використовують для усунення негативної дії лікарських речовин, а також лікування при отруєннях.

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 2421 | Нарушение авторских прав