Какие из иммунодепрессантов являются пролекарствами? Какое это имеет клиническое значение?
Циклофосфамид (Cyclophosphamide, Cyclophosphane, Endoxan). Циклофосфамид является пролекарством. После того, как он всосавшись поступит в печень, происходит активация циклофосфамида под влиянием цитохром Р450-зависимой оксидазы. Вначале образуется альдофосфамид. С током крови альдофосфамид, который покинул печень, приносится во все клетки быстроделящихся тканей (иммунная система, костный мозг, клетки опухоли). Здесь неферментативным путем альдофосфамид распадается на два активных вещества: акролеин и фосфорамид азотистого иприта.
Пролекарства – это фармакологически неактивные вещества, которые при введении в организм, подвергаются метаболизму и приобретают фармакологическую активность.
Образование фармакологически активного метаболита способствует продлению фармакологического эффекта лекарства. У лиц с патологией печени применение пролекарств для проведения фармакотерапии нерационально, т.к. активация пролекарств будет протекать медленно и с непостоянной скоростью.
С какими целями диклофенак комбинируют с мизопростолом?
Чтобы подавить нежелательный эффект у диклофенака со стороны ЖКТ, т.к. мизопростол является пролекарством, то после приема внутрь, в стенке ЖКТ подвергается биотрансформации в мизопростоловую кислоту, которая избирательно активирует ЕР-простагландиновые рецепторы париетальных и слизистых клеток желудка. В итоге, снижается как базальная, ночная, так и стимулированная пищей скорость секреции желудочного сока и соляной кислоты. Возрастает продукция слизи и бикарбонатов. Эффект развивается через 30 мин и сохраняется в течение 3 ч.
Диклофенак относится к средствам, влияющим преимущественно на циклооксигеназный путь метаболизма эйкозаноидов (нестероидные противовоспалительные средства), к группе Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Часто диклофенак вызывает нежелательные эффекты со стороны ЖКТ (НПВС-гастропатии)
Мизопростол относится к лекарственным средствам с активностью простагландинов.
Является пролекарством. После приема внутрь, в стенке ЖКТ подвергается биотрансформации в мизопростоловую кислоту, которая избирательно активирует ЕР-простагландиновые рецепторы париетальных и слизистых клеток желудка. В итоге, снижается скорость секреции желудочного сока и соляной кислоты. Возрастает продукция слизи и бикарбонатов.
Используется для профилактики и лечения эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки ЖКТ, вызванных приемом НПВС.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 625 | Нарушение авторских прав
|