АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА III ГРУППЫ а) Синтетические средства

Прочитайте:
  1. A – и b-адреномиметические средства. Классификация. Фармакологические эффекты. Применение. Побочные эффекты.
  2. I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами
  3. II. Органические средства
  4. II. Снотворные средства с наркотическим типом действия
  5. II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннервации сердца
  6. III. Средства, понижающие тонус шейки матки
  7. А) Биосинтетические пенициллины
  8. А) Синтетические средства
  9. А) Средства, блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие средства; группа I)
  10. А) Средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы)

Эта группа резервных противотуберкулезных средств представлена соединениями различного химического строения. К ним относятся ПАСК и тиоацетазон (см. структуры веществ). Каждое из этих веществ применяют в комбинации с другими препаратами.

Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК) оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия обусловлен конкурентными взаимоотношениями с пара-аминобензойной кислотой, необходимой для роста и размножения микобактерий туберкулеза. На другие микроорганизмы он не влияет.

Активность натрия пара-аминосалицилата невысокая. В связи с этим применяют его только в комбинации с другими, более активными препаратами. Как уже отмечалось, устойчивость к ПАСК развивается медленно.

Натрия пара-аминосалицилат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. В серозных полостях накапливается в достаточных количествах. Через гематоэнцефалический барьер проникает в небольшой степени. Через 6 ч в плазме крови обнаруживается в незначительной концентрации. Из организма выводится почками в неизмененном виде, а также в виде метаболитов и конъюгатов (в основном ацетилированное производное пара-аминосалициловой кислоты). За 6 ч выделяется около 60%, а за 24 ч - примерно 90% от введенной дозы.

Применяют при всех формах туберкулеза. Назначают обычно внутрь, иногда прибегают к внутривенному введению.

Из побочных эффектов наиболее часты диспепсические расстройства, связанные с раздражающим действием препарата. При этом наблюдаются тошнота, рвота, диарея, боли в области живота, нарушается аппетит. Редко возникают агранулоцитоз, гепатит, кристаллурия. У ряда больных отмечается развитие зоба с явлениями гипотиреоза. Возможны осложнения аллергического происхождения, которые проявляются кожными реакциями, лихорадкой, артритами, эозинофилией и др.

 

Спектр противомикробного действия тиоацетазона (тибон, контебен) ограничивается микобактериями туберкулеза и возбудителем проказы. По противотуберкулезной активности тиоацетазон уступает препаратам I и II групп. Устойчивость микобактерий туберкулеза к тиоацетазону развивается относительно медленно.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Частично инактивируется в печени. Выделяется из организма в течение 1-х суток. Бóльшая часть препарата выводится почками.

Препараты

Название Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения Форма выпуска
Изониазид - Isoniazidum Внутрь 0,3 г; внутривенно капельно 0,01-0,015 г/кг (в виде 0,2% раствора) Порошок; таблетки по 0,1; 0,2 и 0,3 г; 10% раствор в ампу- лах по 5 мл
Рифампицин - Rifampicinum Внутрь 0,45 г; внутривенно по 0,3-0,9 г Капсулы по 0,05 и 0,15 г; ампулы по 0,15 г(растворяют перед употреблением)
Этамбутол - Ethambutolum Внутрь 0,025 г/кг Таблетки по 0,1; 0,2 и 0,4 г
Этионамид - Ethionamide Внутрь 0,25 г Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г
Протионамид - Protionamidе Внутрь 0,25 г Таблетки (драже) по 0,25 г
Пиразинамид - Pirazinamidе Внутрь 1 г Таблетки по 0,5 и 0,75 г
Циклосерин - Cycloserinum Внутрь 0,25 г Таблетки и капсулы по 0,25 г
Канамицина сульфат - Kanamycini sulfas Внутримышечно 1 г; ингаляционно 0,25-0,5 г в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды Флаконы по 0,5 и 1 г (растворяют перед употреблением); 5% раствор в ампулах по 5 и 10 мл
Флоримицина сульфат - Florimycini sulfas Внутримышечно 0,5-1 г Флаконы по 0,5 и 1 г
Натрия пара-аминосалицилат - Natrii para-aminosalicylas Внутрь 3-4 г; внутривенно капельно 250 мл 3% раствора Порошок; таблетки по 0,5 г; таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,5 г; гранулы (2 гпрепарата в 6 г гранул); флаконы по 250 и 500 мл 3% раствора
Тиоацетазон - Thioacetazonum Внутрь 0,05 г Таблетки по 0,025 и 0,05 г

Применяют тиоацетазон внутрь, главным образом при внелегочных формах туберкулеза (при туберкулезе слизистых и серозных оболочек, лимфатических узлов и др.). В ряде случаев тиоацетазон назначают при проказе.

Тиоацетазон обладает значительной токсичностью. Он относительно часто вызывает тяжелые осложнения со стороны кроветворения (анемию, лейкопению, агранулоцитоз), почек (альбуминурию, цилиндрурию) и печени (вплоть до желтой атрофии печени). Кроме того, при его использовании отмечаются диспепсические расстройства, аллергические реакции и другие побочные эффекты.

Применение тиоацетазона требует постоянного контроля состояния кроветворения, функций печени и почек.

 

 

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 472 | Нарушение авторских прав

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)