Б) Антибиотики. Группа стрептомицина (см
Группа стрептомицина (см. 29.1) Разные антибиотики
Циклосерин продуцируется различными видами актиномицетов: Actinomy-
ces orchidaceus, Actinomyces garyphalus, Actinomyces lavendulae. Получен также синтетическим путем. В качестве лекарственного препарата используется D-изомер циклосерина.
Обладает широким спектром действия. Наиболее эффективен в отношении вне- и внутриклеточных микобактерий туберкулеза (уступает по активности изониазиду, рифампицину, стрептомицину). На другие микроорганизмы влияет только в больших концентрациях.
Циклосерин действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки. Это связано с тем, что, обладая химическом сходством с D-аланином, циклосерин способен по конкурентному принципу ингибировать активность ферментов
D-аланинрацемазы и D-аланинсинтетазы. В результате нарушается образование дипептида D-аланил-D-аланина, необходимого для построения клеточной стенки ряда бактерий.
Устойчивость микобактерий туберкулеза к циклосерину развивается относительно медленно.
Из желудочно-кишечного тракта циклосерин всасывается хорошо. Легко проникает в ликвор, где его концентрации близки к таковым в плазме крови.
Около 1/3 введенного циклосерина подвергается химическим превращениям. Выделяется препарат почками (в 1-е сутки около 50%).
Показанием к назначению циклосерина является непереносимость или неэффективность прочих противотуберкулезных средств. Наилучший результат наблюдается при комбинированном применении циклосерина с другими препаратами I или II группы. Вводят его внутрь.
При использовании циклосерина часто наблюдаются побочные эффекты. В основном это нервно-психические нарушения: головная боль, головокружение, тремор, судороги, возбуждение или депрессия, психозы. Иногда отмечаются диспепсические расстройства. Аллергические реакции возникают редко.
Для коррекции изменений со стороны функций ЦНС вводят пиридоксин, глутаминовую кислоту, препараты АТФ.
Продуцентом канамицина является Streptomyces kanamyceticus. Препарат относится к антибиотикам группы аминогликозидов. Выпускается в виде сульфата.
Канамицин обладает широким спектром действия, включающим микобактерии туберкулеза, многие грамположительные и грамотрицательные бактерии. К нему малочувствительны стрептококки (за исключением энтерококков), пневмококки. Он не действует на синегнойную палочку, анаэробы, спирохеты, патогенные грибы и истинные вирусы.
Механизм его противомикробного действия связывают с угнетением синтеза белка у бактерий. Канамицин оказывает как бактериостатическое, так и бактерицидное действие.
Привыкание бактерий к канамицину развивается довольно быстро. Из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается в незначительной степени. Для резорбтивного действия его назначают внутримышечно. При этом пути введения максимальные концентрации канамицина в плазме определяются примерно через 1 ч. Антибактериальный эффект сохраняется до 6-12 ч. Через гематоэнцефалический барьер канамицин практически не проникает. Выделяется почками.
В медицинской практике канамицин используют в качестве противотуберкулезного препарата II группы, а также при инфицировании грамотрицательными микроорганизмами (кишечной палочкой, капсульными бактериями и др.), протеем, золотистым стафилококком и прочими возбудителями, чувствительными к канамицину. Основанием для применения канамицина является неэффективность других антибиотиков.
Помимо внутримышечных инъекций, препарат может быть введен в полости тела. Кроме того, его иногда назначают внутрь (для подавления кишечной микрофлоры).
Канамицин характеризуется высокой токсичностью. Так, он обладает большей ототоксичностью, чем гентамицин и стрептомицин (но меньшей, чем неомицин). Появление шума в ушах является поводом к отмене препарата, так как он может вызвать в результате повреждения слухового нерва необратимое снижение слуха вплоть до полной глухоты. Ототоксический эффект канамицина особенно опасен при длительном использовании антибиотика (при лечении туберкулеза). Вестибулярные нарушения возникают относительно редко. Канамицин обладает и отчетливой нефротоксичностью. В связи с этим в процессе лечения необходимо регулярно контролировать не только состояние слуха, но и функцию почек. Кроме того, возможно его отрицательное влияние на печень. Иногда отмечаются аллергические реакции.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при применении неомицина и гентамицина.
К противотуберкулезным средствам II группы из числа антибиотиков относятся также капреомицин и флоримицина сульфат (виомицин).
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 636 | Нарушение авторских прав
|