АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антибиотики группы пенициллина. Классификация антибиотиков группы пенициллина. Особенности действия. Побочные эффекты.

Антибиотики — это химические вещества биологического происхождения, оказывающие повреждающее или губительное действие на микроорганизмы.

Классификация пенициллинов.

1.Биосинтетические пенициллины:

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка).

а) непродолжительного действия (растворимые в воде): бензилпенициллина натриевая и калиевая соли;

б) продолжительного действия (нерастворимые в воде): бензилпенициллина новокаиновая соль, эквомоноциллин, бициллины 1,3,5.

в) для энтерального введения (кислотоустойчивы): фоноксиметилпенициллин.

2.Полусинтетические пенициллины:

Для парентерального введения

Устойчивые к действию пенициллиназы

Метициллина натриевая соль

Для парентерального и энтерального введения

а)устойчивые к пенициллиназе: оксацилина натриевая соль

б)широкого спектра действия: ампицилин, карбенцилин

Бензилпенициллина натриевая и калиевые соли обладают высокой активностью (доза в ЕД), но спектр ограничен. К нему чувствительны преимущественно грамположительные бактерии. Действует на грамположительные кокки (стафилококки, непродуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки), грамотрицательные кокки (менингококки, гонококки), палочки дифтерии, сибироязвенные палочки, возбудители газовой гангрены и столбняка (клостридии), некоторые грибы (актиномицеты). К нему устойчивы кишечные бактерии, микобактерии туберкулеза, вирусы, рикетсии, дрожжи и несовершенные грибы. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки на поздних этапах (препятствует образованию пептидных связей). Действует только на делящиеся клетки. Вводится парентерально, действует 3-4 часа. Натриевая соль (внутримышечно, внутривенно, и эндолюмбально), калиевая — внутримышечно и подкожно.

В качестве длительно действующих препаратов используют плохо растворимые соли бензилпенициллина - новокаиновую и бицилины. Введенные внутримышечно они создают депо и поддерживают концентрацию в крови длительное время. Бицилин-1 - N,N-Дибензилэтилендиаминова соль бензилпенициллина.

Применяют при пневмониях, гнойных инфекциях, ангине, дифтерии, сифилисе, гонорее, эпидемическом менингите, остром и подостром септическом эндокардите, ревматизме и др.

Не проходят через геметоэнцефалический барьер.

Феноксиметилпенициллин - образуется теми же грибами при добавлении в среду феноксиуксусной кислоты, он кислотоустойчив и может применяться per os 4-6 раз в сутки, однако при тяжелых ифекциях лучше бензилпенициллин.

Все биосинтетические пенициллины разрушаются пенициллиназой, вырабатываемой рядом микроорганизмов.

Дальнейшим развитием этой группы антибиотиков явилось создание полусинтетических пенициллинов, обладающих следующими свойствами:

а)устойчивость к пенициллиназе;

б)кислотоустойчивость;

в)широким спектром действия.

Метициллин устойчив к пенициллиназе, но разрушается в кислоте. Эффект не продолжителен (инъекции через 4-6 часов). Стафилококки не продуцирующие пенициллиназу менее чувствительны к препарату, чем к бензилпенициллину. Внутримышечно, внутривенно.

Оксацилин устойчивость к пенициллиназе сочетается с кислотоустойчивостью. Используют оксацилина натриевую соль. Периодичность введения каждые 4-6 часов. Эффективнее метицилина (против стафил. пенициллиназообр.) в 5-8 раз. Внутримышечно, внутривенно, per os. Внутрь назначают за час до еды или через 2-3 часа после.

Ампицилин пеницилин очень широкого спектра действия действует на грамположительные и грамотрицательные (сальмонеллы, шигеллы, некоторые штамы протея, кишечная палочка, палочка Фридлендера) микроорганизмы. Кислотостабилен, но разрушается пенициллиназой. Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо, но медленее чем другие пеницилины. Плохо проникает через ГЭБ. Вводят через 4-8 часов. Малотоксичен.

Ампицилин применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих, желчных, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, гонорее, в гнойной хирургии. Натриевую соль ампицилина (пентрексил) вводят внутримышечно и внутривенно. Карбицидин имеет тоже применение, но при грамположительной инфекции нецелесообразен.

К пенициллинам широкого спектра действия относится карбеницилин, отличаетя от ампицилина более широким спектром действия (все штамы протея, синегнойная палочка). Применяется при сепсисе, пневмонии, раневой инфекции. Кислотоустойчив, но из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо. Разрушается пенициллиназой. Внутримышечно и внутривенно.

Ампиокс комбинированный препарат смесь натривых солей ампицилина и оксацилина (2:1).

Микроцид действует на грамположительные и грамотрицательные микробы. Применяют наружно при инфицированных ранах язвах ожогах.

Побочные действия: аллергия, раздражающее (глоссит, стоматит, тошнота, диспепсия, инфильтраты, асептический некроз мышцы, при внутривенном введении флебиты и тромбофлебиты, при использовании высоких доз натриевой соли бензилпенициллина (особено эндолюмбально) возможно нейротоксическое действие (иногда наблюдается при почечной недостаточности), при приеме внутрь (особенно ампициллина) возможна суперинфекция (кандидомикоз).

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 899 | Нарушение авторских прав