A-адреномиметики. Фармакологические свойства. Показания к применению. Побочные эффекты.
Основным представителем этой группы является норадреналин, который является медиатором в симпатической нервной системе, а также выделяется мозговым слоем надпочечников. Применяется в виде гидротартрата (Noradrenalini hydrotartras). Действие нарадреналина связано со стимуляцией 7 a 0-адренорецепторов (в основном 7a 41 0-адренорецепторов). В небольшой степени он влияет и на 7 b 0-адренорецепторы. Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим действием, которое приводит к повышению артериального давления, последующего снижения артериального давления практически не наблюдается, так как норадреналин мало влияет на 7b 42 0-адренорецепторы. Вены под влиянием норадреналина суживаются. Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается, в результате рефлекторных влияний с механорецепторов сосудов в ответ на гипертензию. Эфферентными путями являются блуждающие нервы (блокада атропином). Эти рефлекторные влияния маскируют стимуляцию веществом 7b 41 0-адренорецпторов сердца. В итоге сердечный выброс или практически не изменяется или даже уменьшается, систолический выброс - увеличивается. Вследствие повышения артериального давления увеличивается перфузионное давление в коронарных артериях, однако значительно возрастает ОПС и ЦВД, возрастает потребность сердца в кислороде. На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин оказывает однонаправленное с адреналином влияние, но значительно во много раз уступает ему.
Применяют норадреналин для повышения АД при его остром понижении при операциях, травмах, отравлениях. Однако при кардиогенном и гемморагическом шоке, его применение не рекомендуется, так как в этих условиях возникает сужение периферических сосудов и норадреналин, усиливая эту реакцию, еще больше ухудшает кровоснабжение внутренних органов.
Побочные эффекты наблюдаются редко: головная боль, нарушение дыхания, возможно также возникновение желудочковых аритмий (особенно при сочетании с веществами, повышающими возбудимость миокарда). Норадреналин усиливает фторотановый и циклопропановый наркоз.
При введении внутрь норадреналин разрушается. При подкожном и внутримышечном введении плохо всасывается и вызывает некрозы. Поэтому вводят только внутривенно капельно, так как его действие кратковременно, контролируя артериальное давление. Для предотвращения некроза, вызываемого попаданием препарата в окружающие ткани, вводят через катетер.
Форма выпуска: 0,2% раствор в ампулах по 1 мл. Список Б. В темноте.
Преимущественным действием на 7a 0-адренорецепторы обладает мезатон (Mesatonum, фенилэфрина гидрохлорид). Мезатон оказывает прямой стимулирующий эффект на 7a 0-адренорецепторы. Вместе с тем у него отмечено и некоторое опосредованное действие (способствует выделению из пресинаптических окончаний норадреналина).
Мезатон повышает артериальное давление, вызывает рефлекторную брадкардию, расширяет зрачки, может понизить внутриглазное давление, обладет слабым стимулирующим действием на ЦНС. Непосредственно на сердце почти не действует. Мезатон более стоек в организме, чем адреналин и норадреналин.
Назначают для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса, при вазомоторных ринитах, конъюнктивите, для расширения зрачка, при открытоугольной глаукоме, добавляют как заменитель адреналина в растворы анестетиков.
Противопоказан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов. Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.
Применяют внутрь, местно, подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Формы выпуска: порошок, 1% раствор в ампулах по 1 мл. Список Б. В темноте.
Фетанол (Phethanolum) - действие тоже, что и у мезатона, но менее резко и более продожительное. Назначение тоже. Формы выпуска: таблетки по 0,005 г, покрытые оболочкой; 1% раствор в ампулах по 1 мл; порошок. Список Б. В прохладном, темном месте.
Нафтизин (Naphthyzinum) - 7 a 0-адреномиметик. Повышает артериальное давление, расширяет зрачок. По сравнению с нарадреналином и мезатоном более длительно сужает периферические сосуды.
Применяют местно при острых ринитах, носовых кровотечениях, конъюнктивитах и для замедления всасывания местных анестетиков. Возможно явление тахифилаксии. Нафтизин противопоказан при гипертензии, тахикардии, выраженном атеросклерозе.
Формы выпуска: 0,05% и 0,1% растворы во флаконе по 10 мл. Список Б. В темноте. Эмульсия "Санорин" содержит 0,1% нафтизина.
Галазолин (Halazolin) - близок к нафтизину. Применяют при ринитах, ларингитах, гайморитах, синуситах, аллергических заболеваниях полости носа и горла.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 1113 | Нарушение авторских прав
|