АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Нейролептики (антипсихотики). Фармакологические свойства. Сравнительная характеристика препаратов. Применение. Побочные эффекты.

К нейролептикам относятся вещества, которые оказывают выраженное транквилизирующее (седативное и анксиолитическое) и обладают антипсихотическими свойствами (устраняют бред и галюцинации). Нейролептики уменьшают двигательную активность и тонус скелетной мускулатуры. Они способствуют наступлению гипотермии при искусственом охлаждении организма. Нейролептики угнетают рвотный центр, путем блокады рецепторов триггер-зоны продолговатого мозга, через кото­рые осуществляется стимуляция этого центра. Нейролептики потенции­руют действие наркотических, снотворных, анальгетических и др. средств, угнетающих ЦНС. Наиболее характерным побочным свойством ней­ролептиков явлется их способность вызывать симптомы лекарственного паркинсонизма. Фармакологические свойства нейролептиков обусловлены их воздействием на передачу импульсов в синапсах головного мозга. Нейролептики подавляют активирующее влияние ретикулярной формации на кору головного мозга и уменьшают активность некоторых других его отделов. Нейролептики нарушают контроль двигательных центров головного мозга за деятельностью спинного мозга. Непосредственного влияния на нейроны спинного мозга нейролептики не оказывают.

Важное значение в механизме действия нейролептиков имеет их способность подавлять в некоторых нервных центрых передачу импуль­сов, которая осуществляется с участием норадреналина и дофами­на. По принципу влияния на передачу импульсов большинство нейро­лептиков является блокаторами адрено- и дофаминергических рецепто­ров в ЦНС. Имеются данные о том, что антипсихотическое действие, противорвотный эффект и способность нейролептиков вызывать симпто­мы паркинсонизма связаны с блокадой ими дофаминергической передачи нервных импульсов в некоторых отделах головного мозга. Транквили­зирующее их действие, по-видимому, связано с угнетением адренерги­ческой передачи возбуждения в мозге.

Некоторые нейролептики влияют на функции вегетативной нервной системы, в связи с чем при их применении может наблюдаться сниже­ние артериального давления, изменение тонуса гладких мышц внутренних органов, секреции желез и т.д.

Производные фентиазина

Аминазин (хлорпромазин Aminazinum) - обладает выраженным антипсихотическим и транквилизирующим действием, снижает тонус ске­летной мускулатуры, двигательную активность, температуру тела. Аминазин, угнетая рецепторы продолговатого мозга и понижая в связи с этим активность рвотного центра, оказывает противорвотное дейс­твие. Аминазин потенциирует действие веществ угнетающих ЦНС: наркотиков, снотворных и т.д.

Амназин обладает значительным периферическим a-адреноблокиру­ющим действием, что вместе с угнетающим влиянием на сосудодвига­тельный центр проявляется выраженной гипотензией. Препарат облада­ет слабовыраженным атропиноподобным действием.

Аминазин применяют для лечения больных шизофренией и другими психозами, в качестве противорвотного средства при неукротимой рвоте у беременных, опухолях мозга, лучевой болезни, при рвоте, вызван­ной некоторыми лекарствами.

Побочные эффекты: местнораздражающее действие (инфильтраты при внутримышечном введении, при внутривенном - тромбофлебиты, диспепсические раст­ройства), аллергические реакции (в том числе и мед персонала), признаки паркинсонизма (купируют циклодолом), психические депрес­сии, ортостатический коллапс, изменения картины крови, поражения печени.

Аминазин противопоказан при заболеваниях печени, почек, орга­нов кроветворения, обострении язвенной болезни, декомпенсации сер­дечной деятельности, ревмокардите, гипотонии и наклонности к тром­бофлебитам.

Вводят внутрь, внутримышечно, внутривенно (в течение 5 минут). При внутривенном введении разбавляют глюкозой или физ.раствором, при внутримышечном - 0,25-0,5% новокаином или физ.раствором.

Формы выпуска: драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; ампулы по 1, 2, 5 и 10 мл 2,5% раствора. Список Б. В темноте.

Трифтазин (стелазин Triftazinum) - эффективный нейролептик с сильным антипсихотическим действием, с более выраженными по срав­нению с аминазином противорвотными с-вами. Трифтазин меньше, чем аминазин, потенциируетдействие снотворных и наркотических средств. Не обладает спазмолитическим действием, имеет слабый адреноблоки­рующий эффект, практически не понижает артериальное давление.

Применяют трифтазин для лечения психозов (инода лучше амина­зина из-за большей антипсихотической активности). Используют в ка­честве противорвотного средства.

Побочные эффекты: симптомы паркинсонизма.

Применяют внутрь и внутримышечно. Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,001, 0,005 и 0,01 г; ампулы по 1 мл 0,2% раствора. Список Б. В темноте.

Фторфеназин-деканоат (Phthorphenazinum decanoate) - сильный

нейролептик пролонгированного действия. Пролонгирование связано с

тем, что в соответствующей лекарственной форме (раствор в масле) препарат после внутримышечного введения высвобождает активный фторфеназин. После 1 внутримышечной инъек­ции эффект продолжается 1-2 недели и более.

Препарат обладает значительным антипсихотическим действием, сочетающемся с активизирующим эффектом, седативное действие уме­ренное, имеется противорвотная активность.

В механизме действия преобладает блокада дофаминергических рецепторов, на адренергические рецепторы влияние более слабое.

Применяют в основном для лечения шизофрении при длительном неблогоприятном течении.

Побочные эффекты: явления паркинсонизма, тремор рук, акатизия и др.. Для купирования применяют циклодол.

Противопоказания: как у аминазина

Вводят внутримышечно 1 раз в 1-3 недели. Форма выпуска: 2,5% раствор в масле в ампулах по 1 мл. Список Б.

Нейролептики разного химического строения

Галоперидол (Haloperidolum) - обладает выраженными антипсихо­тическими и транквилизирующими свойствами, потенциирует действие нар­котических, снотворных и анальгетических средств. По сили противор­вотного действия значительно превосходит аминазин и трифтазин. Ад­реноблокирующая активность выражена слабо, атрапиноподобное дейс­твие отсутствует.

Применяют при лечении психозов, в качестве противорвотного средства, для потенциирования снотворных и анальгетических свойств.

Побочные явления: симптомы паркинсонизма, фотосенсибилизация, аллергия.

Противопоказания: заболевания ЦНС с пирамидной и эксрапира­мидной симптоматикой, истерия, нарушения проводимости в сердечной мышце, сердечно-сосудистая декомпенсация.

Применяют внутрь, внутримышечно, внутривенно. Формы выпуска: таблетки по 1,5 и 5 мг, 0,2% раствор во флаконе по 10 мл; ампулы по 1мл 0,5% раствора. Список Б.

Дроперидол (Droperidole) - оказывает быстрое, сильное, но непрдолжительное действие. Эффект достигает максимума через 20-30 и длится 2-3 часа.

Препарат потенциирет действие анальгетиков и снотворных средств. Обладает противорвотными и противошоковыми свойствами. Оказывает a-адренолитическое действие, блокирует центральные дофаминовые рецепторы, не обладает холинолитической активностью. Понижает артериальное давление, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной калептогенной, антипсихотической и транквилизирующей активностью.

Применяют при психомотоном возбуждении, галюцинациях, для нейролептанальгезии с фентанилом (инфаркт миокарда, стенокардия), для купирования гипертонических кризов, премидикация при операциях.

Противопоказания: экстрапирамидные нарушения, длительный при­ем гипотензивных средств.

Применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно. Формы выпуска: 0,25% раствор в ампулах по 5 и 10 мл. Список Б. В темноте.

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 803 | Нарушение авторских прав