Транквилизаторы. Фармакологические свойства. Показания к применению. Побочные эффекты.
Для транквилизаторов свойственно транквилизирующее (анксиолитическое) действие: исчезает чувство тревоги, страха, беспокойства, раздражительность, агрессивность. Эти препараты обладают также общеуспокаивающим (седативным) действием: появляется чувство покоя, уравновешенности, безразличия к окружающей среде, снижается двигательная активность. При этом не наступает каких-либо нарушений сознания и интелекта. В отличие от нейролептиков, транквилизаторы не обладают антипсихотическими и пропаркинсоническими свойствами. Все траквилизаторы в той или иной степени обладают гипнотическим, миорелаксантным и противосудорожным действием.
Гипнотический эффект выражается в облегчении наступления сна, усилении действия снотворных средств; усиливается также действие наркотических и анальгезирующих средств. Поэтому транквилизаторы часто используют при нейролептоанальгезии. Миорелаксантный эффект транвилизаторов связан с влиянием на ЦНС, а не с периферическим курареподобным действием.
Транквилизаторы ослабляют наиболее тяжелые проявления невротических состояний, в связи с этим их используют при лечении неврозов и других заболеваний, протекающих с невротической симптоматикой. Транквилизаторы применяют также при терапии некоторых внутренних болезней для устранения, сопутствующих нежелательных эмоциональных реакций. Так, их используют при лечении гипертонической болезни, для облегчения наступления сна при бессонице.
По строению транквилизаторы относятся к разным классам химических соединеий. Наиболее распространены производные бензодиазепина, кроме того используются представители некоторых других химических групп.
Механизмы действия транквилизаторов до сих пор недостаточно ясны. Нейрофизиологические исследования свидетельствуют об уменьшении под влиянием транквилизаторов возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и торможении взаимодействия между этими структурами и корой головного мозга. Транквилизаторы оказывают также тормозящее действие на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию.
В нейрохимическом аспекте разные транквилизаторы различаются по особенностям действия. Влияние на норадренергические, дофаминергические, серотонинергические системы выражено у них в относительно слабой степени. Вместе с тем бензодиазепиновые транквилизаторы действуют на ГАМК-эргические системы, потенциируя центральное ингибиторное действие ГАМК. В клетках ЦНС обнаружены специфические бензодиазепиновые рецепторы, для которых бенздиазепины являются специфическими экзогенными лигандами. Природа эндогенного лиганда для этих рецепторов окончательно не выяснена. Существует тесная взаимосвязь между бензодиазепиновыми и ГАМК-рецепторами.
Не смотря на относительно небольшую токсичность основых транквилизаторов, их можно применять только при наличии показаний и под врачебным контролем. Необоснованное и бесконтрольное их применение может вызвать побочные явления, психическую зависимость и другие нежелательные эффекты.
Транквилизаторы нельзя назначать для приема до и во время работы водителям машин и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций. Следует учитывать, что алкоголь потенциирует действие транквилизаторов, поэтому во время их применения нельзя употреблять алкогольные напитки.
Транквилизаторы могут вызвать увеличение внутриглазного давления.
Феназепам (Phenazepamum) - один из самых активных транквилизаторов. Он оказывает выраженное транквилизирующее действие, обладает противосудорожными и снотворными свойствами, потенциирует действие наркозных, снотворных и анальгетических средств, вызывает миорелаксацию.
Применяют феназепам для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, сопровождающихся страхом, тревогой, беспокойством, эмоциональной неуравновешенностью и вегетативными растройствами, в качестве противоэпилептического и снотворного средства, для премедикации перед наркозом, для купирования алкогольной абстиненции.
Побочные эффекты: сонливость, снижение мышечного тонуса, атаксия, головокружение, возможно возникновение лекарственной зависимости, тошнота, запор, кожный зуд, нарушения менструального цикла, понижение либидо.
Противопоказания: миастения, нарушения функции печени и почек, беременность (особенно первые 3 месяца).
Лицам, выполняющим работу, требующую быстрой реакции, феназепам назначают только при отстранении от работы.
Не следует одновременно ингибиторы МАО и производные фенотиазина.
Нельзя принимать одновременно с алкоголем.
Принимают внутрь. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5, 1 и 2,5 мг. Список Б. В сухом, прохладном, темном месте.
Сибазон (седуксен, реланиум, диазепам, Sibazonum) - один из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Эффекты и показания такие же как у феназепама. Очень эффективен при эпилептическом статусе. Иногда используют при зудящих дерматозах. Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, оказывает антиаритмическое действие.
Побочные эффекты и противопоказания такие же как у феназепама.
Вводят внутрь, внутримышечно, внутривенно, не следует вводить внутриартериально. Формы выпуска: таблетки по 1, 2 и 5 мг, 0,5% раствор в ампулах по 2 мл. Список Б, В темноте.
Хлозепид (Chlozepidum, элениум) и нозепам (Тозепам, Nozepamum) - по свойствам близки к фенозапаму и седуксену, но менее активны. Показания, побочные эффекты сходные.
Седативные средства
Седативные средства оказывают успокаивающее влияние на ВНД. Ослабляют некоторые проявления неврозов. По сравнению с транквилизаторами они менеее эффективны и отличаются меньшей избирательностью успокаивающего. Среди седативных средств выделяют бромиды и препараты валерианы
Наркотические анальгетики. Фармакологические свойства. Особенности болеутоляющего действия. Эффекты, обусловленные влиянием на ЦНС. Влияние на деятельность внутренних органов. Побочные эффекты, первая помощь. Сравнительная характеристика препаратов.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 985 | Нарушение авторских прав
|