Наркотические анальгетики
Морфин, применяют морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum). Фармакологические эффекты морфина связаны с его действием на нервные центры, одни из которых он угнетает, другие стимулирует. Подавляя чувство боли, он в то же время обостряет слух, зрение, обоняние. Анальгетический эффект морфина связан с угнетение проведения болевых импульсов на уровне спинного мозга и в некоторыз подкорковых образованиях, которые участвуют в передаче болевых импульсов к коре головного мозга. Кроме того морфин изменяет отношение к болевым ощущениям, что является следствием эйфории. Считают, что эйфория способствует развитию морфинизма. В настоящее время анальгетический эффект морфина связывают с его способностью взаимодействовать со специфическими опиатными рецепторами, которые в наибольших количествах обнаружены в некоторых отделах головного мозга и в задних рогах спинного мозга. С опиатными рецепторами взаимодействуют эндогенные энкефалины и эндорфины. Эти вещества уменьшают восприятие боли в естественных условиях. Длительное применение морфина ведет к уменьшению синтеза энкефалинов и эндорфинов. Полагают, что с этим связано развитие лекарственной зависимости к морфину и синдром абстиненции при его отмене.
Понижая возбудимость болевых центров, морфин оказывает противошоковое действие при травмах, в больших дозах обладает снотворным эффектом, который более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Морфин вызывает сильную эйфорию и при повторном его применении быстро возникает зависимость. Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие наркотических, снотворных, местноанестезирующих средств, понижает возбудимость кашлевого центра. Препарат возбуждает центр блуждающих нервов, в результате брадикардия, иногда наблюдается падение артериального давления. В результате активации нейронов глазодвигательных нервов под влиянием морфина появляется миоз. Эти эффекты снимаются атропином и другими холинолитиками.
Рвота, наблюдаемая при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр, поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.
Под влиянием морфина повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Наблюдается повышение тонуса сфинктеров ЖКТ, ослабление перестальтики, в результате замедляется продвижение пищевых масс, возникает запор. Повышается тонус сфинктеров мочевого пузыря, возможно развитие бронхоспазма. Усиливаются сокращения матки желче- и мочевыводящих путей.
Под влиянием морфина тормозится секреторная активность ЖКТ. В связи со стимуляцией выделения антидиуретического гормона возможно уменьшение диуреза.
Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.
Морфин угнетает дыхательный центр: малые дозы урежают дыхание и увеличивают его глубину, большие дозы вызывают дальнейшее урежение и уменьшение глубины со снижением легочной вентиляции. Токсические дозы вызывают дыхание Чейна-Стокса и последующую остановку.
Возможность развития наркомании и угнетение дыхания являются крупными недостаткаи морфина.
Морфин быстро всасывается: при подкожном введении действие начинается через 10-15 минут, при пероральном - через 20-30 минут. Действие продолжается 3-5 часа.
Применяют морфин как болеутоляющее средство при подготовке к операциям и в постоперационном периоде, при травмах, заболеваниях с сильными болями (злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда и др.), бессонице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточностью, при некоторых диагностических процедурах.
Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плаценту и может вызвать угнетение дыхания новорожденного.
Применяют морфин подкожно, перидурально и внутрь.
Побочные явления: тошнота, рвота, угнетение дыхания и др., связанные с его фармакологическими свойствами. Для уменьшения побочных явлений назначают вместе с морфином атропин, метацин и др. холинолитиками.
Морфин противопоказан при общем сильном истощении, недостаточности дыхательного центра, старикам и детям до 2 лет.
Формы выпуска: таблетки по 0,01 г; 1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл. Список А. В темноте.
Острое отравление морфином характеризуется потерей сознания, угнетением дыхания, резким сужением зрачков (при асфиксии расширяются), снижением температуры тела. У детей возможны судорожные реакции. Тяжелое отраление морфином может закрнчиться смертью от остановки дыхания.
Мероприятия: промывание желудка 0,05-0,1% раствором калия перманганата (для окисления морфина) и теплой водой с активированным углем (даже при парентеральном введении морфина). Дают внутрь активированный уголь и солевые слабительные. Вводят налорфин (5-10 мг внутримышечно, внутривенно, подкожно), который связывается с опиатными рецепторами и, вытесня морфин и другие наркотические анальгетики (кроме пентазоцида), ослабляет их эффекты. Сам налоксон обладает слабой анальгетической активностью и почти не влияет на дыхательный центр. В последние годы и испльзуют налоксон (внутримышечно, внутривенно 0,4-0,8 мг), который является антагонистом морфина и полностью блокирует опиатные рецепторы. При остром отрвлении морфином используют также аналептики и атропин. При необходимости искусственная вентиляция легких, форсированный диурез, перитониальный диализ.
Необходимо согревать тело больного, предупреждать западение языка и образование пролежней.
Омнопон
Омнопон (Omnoponum) смесь гидрохлоридов алкалоидов опия содержит морфин, наркотин, кодеин, папаверин и тебаин. Показания теже, что для морфина. Переносится лучше морфина, реже вызывает развитие спазмов гладких мышц, в связи этим применяют при болях вызванными спазмами. Применяют подкожно и внутрь. Побочные явления и противопоказания как у морфина.
Формы выпуска: порошок, 1% и 2% растворы в ампулах по 1 мл. Список А. В темноте.
Синтетические наркотические анальгетики
Промедол (Promedolum) - несколько уступает морфину по анальгезирующему действию, меньше угнетает дыхательный центр, слабее действует на рвотный центр и центр бл.нервов. Промедол угнетает условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие местных анестетиков, оказывает снотворное влияние, но в отличие от морфина он оказывает на гладкую мускулатуру внутренних органов спазмолитическое действие. Вместе с тем промедол повышает тонус и усиливает сокращения матки.
Показания: травмы, подготовка к операциям и постоперацинный период, различнае заболевания, сопровождающиеся болями, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардия, инфаркт миокарда, колики, дискинетические запоры и др. заболевания, при которых болевой синдром связан со спазмами гладких мышц, обезболивание и ускорение родов (на плод побочные влияния не оказывает).
Побочные явления редки: тошнота, головокружение, слабость, легкое опьянение, возможно привыкание и лекарственная зависимость.
Промедол противопоказан при угнетении дыхания.
Вводят промедол подкожно, внутримышечно, внутривенно и внутрь.
Формы выпуска: таблетки по 0,025 г, 1% и 2% растворы в ампулах и шприц тюбиках по 1 мл. Список А.
Фентанил (Phentanylum) - оказывает сильное (в 100-150 раз активнее морфина), но кратковременное анальгезирующее действие. После внутривенного введения эффект развивается через 1-3 минуты и продолжается 15-30 минут.
Применяют главным образом для нейролептоанальгезии в сочетании с найролептиками. Явлется составной частью комбинированного препарата таламонал. Иногда используют для снития острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, коликах, травмах (профилактика болевого шока).
Вводят внутримышечно, внутривенно.
Побочные явления: угнетение дыхания (устраняется внутривенным введением налоксона), двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечносте, бронхоспазм, гипотензия, синусовая брадикардия.
Противопоказания: акушерские операции, гипертензия в малом круге кровообращения, угнетение дыхательного центра, инфаркте легкого, склонности к бронхоспазму, бронхиальной астме, заболеваниях экстрапирамидной системы.
Может развиваться привыкание и лекарственная зависимость. Форма выпуска: 0,005% раствор в ампулах по 2 и 5 мл. Список А.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 603 | Нарушение авторских прав
|