АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Снотворные средства. Общая характеристика препаратов, особенности действия. Показания к применению. Побочные и токсические эффекты.

Снотворными называются лекарственные вещества, которые вызы­вают у человека состояние, близкое к физиологическому сну. Основ­ние их назначение в условиях бессоницы ускорить наступление сна, увеличить его продолжительность и глубину. В малых дозах снотвор­ные оказывают седативное действие. Среди снотворные различают про­изводные барбитуровой кислоты (фенобарбитал, этаминал-натрий и др.), производные бензодиазепина и препараты иного химического строения.

Барбитураты

По характеру действия на ЦНС эти препараты близки к средствам для наркоза. В зависимости от величины дозы в действии барбитура­тов можно наблюдать 3 стадии: сон, наркоз, агональную стадию. Раз­личие между основными фармакологическими эффектами этих вещетв связано лишь с разной степенью угнетения функций ЦНС, что зависит от активности и дозы препаратов, а также пути введения.

Отдельные препараты из группы барбитуратов отличаются друг от друга в основном по скорости наступления снотворного эффекта и длительности действия. Скорость развития эффекта барбитуратов за­висит от быстроты их всасывания из пищеварительного тракта, а раз­личия в длительнсти действия обусловлны особенностями метаболизма и выведения.

Недостатки барбитуратов хорошо известны. Вызываемый ими сон по течению отличается от естественного. Они облегчают засыпание,

но меняют структуру сна - соотношение фаз быcтрого и медленного

сна, продолжительность быстрого сна уменьшается. Нередко отмечает­ся обилие сноведений, кошмары прерывистый сон. После сна могут наблюдаться продолжительная сонливость, разбитость, нарушение ко­ординации движений и др. Большие дозы могут вызвать угнетение ды­хания, коллапс, понижение температуры тела, уменьшение диуреза и др. На некоторых больных барбитураты оказывают "парадоксальное" действие - вызывают вместо успокоения и сна возбуждение. Может наблюдаться эффект отмены - полная бессоница при прекращении прие­ма препарата.

Одно из основных отрицательных проявлений действия барбитура­тов - возможное развитие при повторном их применении физической и психической зависимости. При многократном применении развивается привыкание и для получения снотворного эффекта необходимо увеличи­вать дозу.

Фенобарбитал (люминал, Phenobarbitalum) - вызывает снотвор­ное, седативное и противосудорожное действие. Применяют при бессо­нице. В малых дозах применяют при нейровегетативных растройствах. Назначают также при эпилепсии, хорее, спастических параличах и др. судорожных реакциях. Противосудорожное действие связано с угнете­нием двигательных центров головного мозга.

Фенобарбитал индуцирует активность ферментов печени и в связи с этим может ослаблять действие других препаратов. С этим его свойс­твом связана способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в снове его применения для лечения и профилактики гемолитической бо­лезни новорожденных.

Действует препарат длительно, снотворный эффект продолжается до 8 часов. Период полвыведения около 2 дней. При повторных введениях возможна кумуляция. Как снотворное принимают за час до отхода ко сну.

Побочные эфекты как у других барбитуратов, а также снижение артериального давления, аллергии, сдвиги в формуле крови.

Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с нарушением их функций, алкоголизме, наркотической зависимости, ми­астении, в перые 3 месяца беременности, кормящим матерям. Одновре­менное применение фенобарбитала с другими седативными преператами при­водит к усилению эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 5 мг для детей и 50 и 100 мг для взрослых. Список Б.

Этаминал-натрий (нембутал, Aethaminalum-natrium) - препарат оказывает снотворное, а в более высоких дозах наркотическое дейс­твие. Сон наступает относительно быстро после приема во внутрь(30-45 минут) и продолжается 5-6 часов. Препарат назначют внутрь за 30 минут до сна, а также ректально и внутривенно (5% раствор). Метаболизиру­ется быстрее фенобарбитала и поютому кумуляция наблюдается редко, в связи с этим побочные явления возникают редко.

Форма выпуска: порошок. Список Б.

Эстимал (Aestimalum) - по химическому строению близок к иск­люченному из номенклатуру барбамилу, в отличие от которого малораст­ворим в воде. Всасывается медленнее и действует продолжительнее, чем барбамил (6-8 часов). Назначают внутрь за 1 час до сна.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г. Список Б. В темноте.

Производные бензодиазепина

Все транквилизаторы этой группы оказывают в той или иной мере седативное действие и способствуют наступлению сна. К средствам, оказывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитрозепам, триазолам, флурозепам и др. Все эти препарата связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. В последнее время эти рецепторы подразделяются на подгруппы (Б_з-1 и Б_з-2). Полагают, что снотворное действие обусловлено более сильным связыванием соединений с Б_з-1 рецепторами. Связывание с бензодиа­зепиновами рецепторами сопровождается активацией ГАМК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение актив­ности клеток ретикулярной формации.

Нитрозепам (Nitrazepam) - оказывает транквилизирующее, анкси­олитическое (противотревожное), миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью нитрозепама является его выраженное снотворное действие, увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-45 минут пос­ле приема препарата и длится 6- часов. Нитрозепам в меньшей степени, чем барбитураты укорачивает фазу быстрого сна.

Применяют нитрозепам при нарушениях сна различного характера, а также неврозах различного генеза и психопатиях с преобладанием тревоги. В комбинации с другими психотропными средствами препарат назначают больным шизофренией, маниакально-депрессивным психозом, при некоторых органических поражениях ЦНС, а также для купирования абстинентного синдрома при хроническом алкогголизме.

Как успокаивающее и противосудорожное средство нитразепам назначают больным эпилепсией. Препарат применяют также в анестези­ологической практике для примедикации и послеоперационном периоде.

Принимают нитразепам внутрь, в качестве снотворного средства за 30 минут до сна. В качестве транквилизатора и противосудорожного средства 2-3 раза в день. Курс лечения 30-45 дней.

Побочные явления: дневная сонливость, ощущение вялости, атак­сия, головная боль, головокружение, в редких случаях тошнота, та­хикардия, гипергидроз, аллергические реакции. В этом случае надо уменьшить дозу.

Нитразепам противопоказан при беременности, миастении, забо­леваниях печени и почек с нарушением их функций. Его не должны принимать перед работой лица, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции. Во время лечения не допускается прием алкогольных напитков. При одновременном назначении другими нейтропными препаратами следует учитыввать возможность усиления их действия.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук. Список Б.

Противосудорожные (противоэпилептические) средства. Лекарственные средства, которые избирательно предупреждают наступление припадков эпилепсии, называют противоэпилептическими.

Эпилепсия это хроническое заболевание ЦНС, прявлябщиеся в пе­риодически наступающих припадках. Различаю три вида припадков: большие судорожнае припадки, малые припадки, психомоторные припад­ки.

Одним из первых эффективных противоэпилептических препаратов был фенобарбитал. Наиболее он активен при больших припадках, но он обладает снотворным действием. Поэтому были созданы препараты, превосходящие фенбарбитал по противосудорожной активности и прак­тически лишенные снотворного действия. К ним относятся дефинин, гексамидин, этосуксимид карбамазепин и др. Механизм действия этих в-в связан с угнетением двигательных центров головного мозга.

При оценке этих препаратов следует помнить, что они не изле­чивают эпилепсию, но при систематическим применении уменьшают час­тоту и тяжесть припадков. Каждый противоэпилептический препарат эффектифен только в отношении определенных видов припадков.

Уменьшение дозы или внезапное прекращение приема препаратов может вызвать резкое обострение заболевания вплоть до эпилептичес­кого статуса. Поэтому больные должны строго соблюдать все предпи­сания по приему препаратов, установленные врачом (средний мед. ра­ботник не должен изменять их). Необходимо следить за побочными эффектами препаратов.

Для предупреждения больших приступов эпилепсии применяют фенобарбитал, гексамидин, дифенин, карбамазепин, хлоракон, клоназе­пам; для лечения малых приступов - триметин, этосуксимид, натрия вальпроат, клоназепам; психомоторные приступы - карбамазепин, нат­рия вальпроат, клоназепам. При опасном для жизни эпилептическом статусе внутривенно вводят клоназепам, дифенин-натрий а также транквилизаторы (феназепам) и средства для внутривенного наркоза (гексенал).

Гексамидин (Hexamidinum) в отличие от фенабарбиталп вызывает противосудорожный эффект, не сопровождающийся снотворным действи­ем. По клиническим данным высокий терапевтический эффект наблюда­ется при больших припадках эпилепсии. При приеме гексамидина, по­мимо урежения или прекращения припадков, улучшается общее психи­ческое состояние больных и их поведение. Нормализуется ЭЭГ. При малых приступах эпилепсии менее активен. Принимают внутрь после еды.

Побочные эффекты: легкая сонливость, головокружение, атаксия, тошнота, лейкопения, лимфоцитоз, анемия, нервные и психические растройства.

Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,25 мг. Список Б.

Дифенин (Dipheninum) - обладает противосудорожным действием, снотворный эффект выражен слабо. Эффективен при больших припадках. Побочные эффекты: головокружение, возбуждение, тошнота, повышенная температура.

Форма выпуска: таблетки. Список Б.

Карбамазепин (Carbamazepinum) эффективен при больших и психо­моторных приступах. Наряду с противоэпилептическим оказывает анальгетическое действие. Карбамазепин хорошо переносится, но иногда могут возникнуть головная боль тошнота, рвота, сонливость. Не следует назначать в первые 3 месяца беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г. Список Б.

Триметин (Trimethinum) применяют для лечения больных с малыми приступами. При приеме внутрь могут наблюдаться нарушения процес­сов кроветворения (анемия, агранулоцитоз, нейтропения), а также светобоязнь, кожные сыпи. При лечении триметином необходимо прово­дить повторные анализы крови.

Не рекомендуется применять при заболеваниях печени, почек, кроветворных органов и зрительного нерва.

Форма выпуска: порошок. Список Б.

Этосуксимид (Ethosuximidum) по действию и показаниям к приме­нению близок к триметину, обладает меньшей токсичностью, эффекти­вен при больших и малых приступах. Полагают, что препарат блокиру­ет натриевые каналы нейронов и предотвращает возбуждение. При дли­тельном применении могут наблюдаться поражения почек и процессов кроветворения. Не рекомендуется беременным и кормящим матерям. Мо­жет провоцировать большие приступы эпилепсии.

Формы выпуска: капсулы по 0,25 г. Список Б.

Натрия вальпроат (Natrii valproas) - антиэпилептическое ср-во нового типа действия, эффективен при всех видах эпилепсии. Приме­няется при любых видах припадков. Полагают, что препарат, ингибируя инактивацию ГАМК, увеличивает ее количество в мозге и тем самым усили­вает тормозные процессы. Применяют при любых видах припадков. Внутрь.

Формы выпуска: капсулы по 0,15 г, сироп по 100 мл, содержащий в 1 мл 50 мг натрия вальпроата. Список Б.

Клоназепам (Clonazepamum) -обладает выраженным противосудо­рожным действием. Наиболее эффективен, когда дифенин, гексамидин, фенобарбитал малоэффективны. Обладает седативным, анксиолитичес­ким, миорелаксантным, снотворным действием. Побочные эффекты: атаксия, раздражительность, депрессивные явления, повышенная утом­ляемость, тошнота. Необходим индивидуальный подбор доз, начиная с меньших.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг. Список Б.

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 2040 | Нарушение авторских прав