Местоанестезирующие средства. Характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные и токсические эффекты.
Анестезирующие вещества, временно, обратимо блокируют чувствительные рецепторы и проведение по нервным волокнам (как чувствительным, так и двигательным). В связи с этим их используют для местного обезболивания в хирургии.
Механизм их действия связан с влиянием на мембраны нервных волокон. Полагают, что они блокируют прохождение ионов натрия через мембрану и таким образом, мешают возникновению потенциала действия.
Требования к анестетикам:
1.Высокая анестезирующая активность;
2. Достаточная продолжительность действия и короткий латентный период;
3. Отсутствие раздражающего и др. отрицательного действия на ткани;
4. Низкая токсичность;
5. Растворимость в воде;
6. Термическая устойчивость;
7. Пригодность для разных видов анестезии;
8. Желательно, чтобы вещество суживало сосуды или было совместимо с сосудосуживающими препаратами.
Виды анестезии:
1.Поверхностная (терминальная) - в основном на слизистые оболочки. Возможно проявление резорбтивного токсического действия.
2. Проводниковая - введение анестетика по ходу чувствительного нерва. Возможно резорбтивное действие, поэтому не используются токсичные анестетики (кокаин,дикаин).
3. Спинномозговая - в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела (субарахноидально), блокируются спинномозговые корешки.
4. Инфильтрационная - пропитывание тканей, блокируются рецепторы и нервные волокна. Возможно резорбтивное действие.
В последних трех случаях обязательна стерильность раствора.
Кокаин (Cocainum) обладает сильным местноанестезирующим действием, длительность действия 10-30 мин (адреналин увеличивает). Обладает значительной токсичностью (резорбтивное действие), дает лекарственную зависимость, в связи с этим использование ограничено. Применяют для поверхностной анестезии в офтальмологии (1-3% растворы), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2-5%), для анестезии пульпы зуба.
Побочные эффекты: расширение зрачка, слущивание эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, общая интоксикация (особая осторожность при бронхоскопии). Для уменьшения всасывания добавляют адреналин (5 мл кокаина 3-5 капель 0,1% адреналина гидрохлорида). ВД: 0,03 г. Порошок. Список А. В темноте.
Анестезин (Anaesthesinum) - явлется активным поверхностным местным анестетиком, однако из-за плохой растворимости в воде во время операций не используют. Применяют в виде мазей и присыпок (5-10%) для обезболивания ран, язв, снятия зуда, в виде суппозиториев при заболеваниях прямой кишки. Для анестезии слизистых 5-20% масляные растворы. Внутрь принимают в таблетках для обезболивания слизистых желудка (спазмы, боли). Хорошо переносится. СД: внутрь 0,3 г (3-4 раза в день). ВД: внутрь 0,5 г. ВСД: 1,5 г. Порошок, таблетки 0,3, мазь 5%. Список Б. В темноте.
Препарат широко применяется как составная часть других лекарственных форм.
Дикаин (Dicainum) - активный анестетик, обладающий очень высокой токсичностью. Применяют только для поверхностной анестезии. В офтальмологии - 0,1% - 2% растворы. Действие развивается через 1-2 минуты. Растворы содержащие свыше 2% дикаина могут вызвать повреждение
роговицы. Для хирургических операций обычно достаточно 0,5% раствора. Для усиления добавляют 0,1% адреналина гидрохлорид (3-5 капель на 10 мл дикаина). При необходимости длительной анестезии применяют глазные пленки с дикаином (0,00075 г). Дикаин применяют также в оториноларингологии при некоторых оперативных вмешательствах. В связи с быстрым всасыванием необходимо проявлять большую осторожность. ВД: для анестезии верхних дыхательных путей 0,09 г (3 мл 3% раствора).
Дикаин противопоказан детям до 10 лет и при общем тяжелом состоянии.
Порошок, пленки глазные. Список А.
Новокаин (Novocainum) - широко используется для местной анестезии, для инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой; для поверхностной анестезии он малопригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Дествует 30-60 минут. Для инфильтрационной анестезии применяюи 0,25-0,5% растворы; для анестезии по Вишневскому (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125-0,25% растворы (400-1000 мл); для проводникой анестезии - 1-2% растворы; для перидуральной - 2% раствор (20-25 мл); для спинномозговой - 5% раствор (2-3 мл). Иногда назначают для внутрикостной анестезии. Для удлинения действия добавляют адреналин (1 капля на 2-10 мл новокаина).
Помимо местноанестезирующего действия новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование АЦХ и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, понижает возбудимость сердца и моторных зон коры мозга. Препарат обладает анальгетической и противошоковой активностью. Эти свойства используются при лечении различных заболеваний (новокаиновая блокада для ослабления рефлекторных реакций, внутривенно при гипертонической болезни, внутрь при различных язвах, для снятия спазмов при обморожениях и т.д.). Новокаин потенцирует действие средсв для наркоза, его применяют для подготовки к наркозу. Иногда используют внутривенно при мерцательной аритмии (0,25% раствор по 2-5 мл).
Новокаин хорошо переносится, однако он может вызвать побочные реакции: у некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность (головокружение, общая слабость, понижение артериального давления, коллапс, шок), кожные аллергии. Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах.
ВД: внутрь - 0,25 г, внутримышечно (2% раствор) - 0,1 г (5 мл), внутривенно (0,25% раствор) - 0,05 г (20 мл). ВСД: внутрь - 0,75, внутримышечно и внутривенно - 0,1 г.
Для инфильтрационной анестезии ВД: вначале - не свыше 1,25 г 0,25% раствора (500 мл) и 0,75 г 0,5% раствора (150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции не свыше 2,5 г 0,25% раствора (1000 мл) и 2г 0,5% раствора (400 мл).
Формы выпуска: порошок, 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1,2,5,10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1, 2, 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы флаконы по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г. Список Б. В темноте.
Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum) - обладает очень сильным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Применяют при всех видах анестезии. Превосходит новокаин и действует более продолжительно (2 часа), но более токсичен.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5% растворы (макс.300 мг). Для анестезии периферических нервов 1 и 2% растворы (макс.400 мг); для блокады нервных окончаний 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора; для эпидуральной анестезии 1% или 2% растворы (макс. 300 мг).
Для терминальной анестезии слизистых (в стоматологии, при проведении эндоскопии) применяют не более 2 мл 10% раствора. Для удлинения действия добавляют адреналин 0,1% (1 капля на 5-10 мл лидокаина).
Лидокаин обычно хорошо переносится, однако при быстром внутривенном ведении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют мезатон, эфедрин или другие сосудосуживающие препараты. При системном применении возможны головная боль, головокружение сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистых рта, нарушение зрения, судорожные поддергивания, тремор, снижение артериального давления, брадикардия, иногда (в конъюнктиве) возможно слабое местно раздражающее действие.
Применение (системное) лидокаина противопоказано при слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, повышенной индивидуальной чувствительности.
Формы выпуска: растворы в ампулах - 1% по 10 мл, 2% по 2 и 10 мл, 10% по 2 мл (только внутримышечно). Глазные капли 2 и 4% растворы во флаконе по 5 мл или тюбиках-капельницах по 1,5 мл. Список Б. В темноте.
Тримекаин (Trimecainum) - вызывает все виды анестезии, действует более сильно и продолжительно, чем новокаин. Относительно мало токсичен, не оказывает раздражающего действия.
Для инфильтрационной анестезии применяют ввиде 0,125%, 0,25, 0,5% растворов (макс. 2 г).
Для проводниковой анестезии используют 1% раствор (до 100 мл) и 2% раствор (до 20 мл); для перидуральной - 1-2% растворы (иногда в смеси с аутокровью); добавляют адреналин (0,1% раствор по 5-8 капель на 20-25 мл тримекаина). Для спинномозговой анестезии применяют 5% раствор, а для поверхностной 2-5%.
Тримекаин обычно хорошо переносится, при передозировке возможны те же эффекты, что и у новокаина.
Формы выпуска: порошок; 0,25% раствор в ампулах по 10 мл; 0,5% и 1% растворы в ампулах по 2,5 и 10 мл; 2% раствор - по 1, 2, 5 и 10 мл и 5% раствор - по 1 и 2 мл. Список Б.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 1058 | Нарушение авторских прав
|