Симпатолитические средства. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные явления.
Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне окончаний адренергических волокон, то есть действуют пресинаптически. На адренорецепторы они не влияют. На фоне этих веществ эффект адреномиметиков прямого действия не только не снижается, но даже увеличивается. Сложные симпатолитики и адреноблокаторы оказывают блокирующее влияние на разные этапы адренергической передачи.
К этой группе относятся октадин, резерпин, орнид и др.. Воздействуя на окончания адренергических волокон, эти вещества уменьшают количество норадреналина, выделяющегося при нервных импульсах. Адреномиметики непрямого действия (тирамин, эфедрин, фенамин) на их фоне действуют слабее обычного. Однако механизм действия различных симпатолитиков неодинаков. Вместе с тем все они устраняют воздействие симпатической инервации на сердце - возникает брадикардия, угнетение сократительной функции, уменьшение ОПС, в результате снижение артериальное давление.
Симпатолитики в основном применяются при гипертонической болезни.
В условиях блокады симпатической иннервации начинают преобладать парасимпатические эффекты, в результате усиливается моторика желудочно-кишечного тракта и секреция желез желудка. Эти эффекты рассматриваются как нежелательные.
Октадин (Octadinum, гуанетидин, изобарин) - эффективное гипотензивное средство длительного действия. Механизм действия связан с его способностью захватываться адренергическими окончаниями, вытеснять норадреналин из везикул и препятствовать его синтезу, вызывая таким образом истощение запасов медиатора и угнетение передачи в адренергических синапсах. На ЦНС октадин не влияет, так как не проникает через ГЭБ.
Используют октадин при тяжелых формах гипертонической болезни.
Побочные эффекты: ортостатический коллапс, брадикардия, тошнота, понос, заложенность носа, адинамия.
Противопоказания: выраженный атеросклероз, нарушения мозгового кровообращения, почечная недостаточность, феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и двенадцтиперстной кишки.
Применяют внутрь. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г. Список Б. В темноте.
К симпатолитикам относится также резерпин (reserpinum) - алкалоид Раувольфии змеевидной. Резерпин накапливается в мембране везикул адренергических окочаний и нарушает поступления туда дофамина и, блокирует синтез норадреналина, а также затрудняет его обратный захват везикулами. В результате снижается содержание норадреналина в адренергических окончаниях и нарушается синаптическая передача. Резерпин проникает через ГЭБ и снижает содержание норадреналина и в ЦНС. С этим связано его седативное действие.
По способности снижать АД устпает октадину, но по длительности соответсвует ему.
Используют при лечении гипертонической болезни, в качестве седативного средства, при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией, гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных, при лечении шизофрении и алкогольных психозов.
Побочные эффекты: гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, тошнота, слабость, головокружения, одышка, рвота, кошмарные сноведения, явления паркинсонизма, депрессия, бронхоспазмы.
Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебросклероз, язвенная болезнь. Применяют внутрь, внутримышечно, внутривенно медленно. Формы выпуска: таблетки по 0,0001 и 0,00025 г порошок; 0,1% и 0,25% растворы в ампулах по 1 мл. Список А. В темноте.
Орнид блокирует пресинаптическую мембрану, блокируя высвобождения норадреналина. Препарат блокирует моноаминоокдасидазу, угнетает обратный захват норадреналина. Применяют при аритмиях. Список А.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 647 | Нарушение авторских прав
|