АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ОБЩАЯ И МЕДИАТОРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

В. Н. Фёдоров, А. А. Раков

Учебное пособие для студентов медицинских вузов, ординаторов, врачей и провизоров

Ярославль 2003

ОГЛАВЛЕНИЕ
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ 4

ФАРМАКОКИНЕТИКА 4

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ 4

ПРЕСИСТЕМНАЯ ЭЛИМИНАЦИЯ 7

ПОНЯТИЕ О БИОДОСТУПНОСТИ 7

ВСАСЫВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.' 8

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ И ПЕРЕРАСПРЕДЕЛЕНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ 8

ГИСТОГЕМАТИЧЕСКИЕ БАРЬЕРЫ 9

ЭЛИМИНАЦИЯ 10

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ 10

ЭКСКРЕЦИЯ 12

ФАРМАКОДИНАМИКА 16

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЕЩЕСТВА 16

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВА С РЕЦЕПТОРОМ 16

ПОНЯТИЕ О ЛИГАНДАХ 18

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ 20

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ 21

ВИДЫ ТЕРАПИИ 22

УСЛОВИЯ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФАРМАКОДИНАМИКУ

И ФАРМАКОКИНЕТИКУ ЛЕКАРСТВ 22

ПОВТОРНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛЕКАРСТВ 24

СОЧЕТАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛЕКАРСТВ 25

ЗАВИСИМОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ ОТ ОСОБЕННОСТЕЙ

ОРГАНИЗМА 27

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА И ПЕЧЕНЬ 27

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА И ПОЧКИ 31

ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ ОТРАВЛЕНИЙ 32

ПРИНЦИПЫ КЛАССИФИКАЦИИ ЛЕКАРСТВ 33

ФАРМАКОЛОГИЯ МЕДИАТОРНЫХ СИСТЕМ 34

ХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ СИСТЕМА 34

АДРЕНЕРГИЧЕСКАЯ СИСТЕМА 38

ДОФАМИНЕРГИЧЕСКАЯ СИСТЕМА 50

ПУРИНЕРГИЧЕСКАЯ СИСТЕМА 52

ГИСТАМИНЕРГИЧЕСКАЯ СИСТЕМА 54

СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКАЯ СИСТЕМА 57

Эспа-липон®

Препарат, обладающий комплексным метаболическим действием

Таблетки 200/600 мг Раствор для инъекций 300/600 мг

•Являясь коэнзимом митохондриального комплекса ферментов, нормализует нарушенный обмен веществ

• Противодействует энергетическим потерям в клетках

• Будучи антиоксидантом, защищает ткани от воздействия свобод­
ных радикалов

Основные показания

Эндокринология.:

ГЛИАТИЛИН®

холин альфасцерат

Новый шаг в эффективном и безопасном лечении заболеваний центральной нервной системы

Механизм действия:

Механизм действия основан на том, что при попадании в организм Глиатилин расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (АХ) -одного из основных медиаторов нервного возбуждения, а глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Таким образом, Глиатилин улучшает холинергическую нейротрансмиссию, положительно воздейству­ет на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Глиатилин относится к группе центральных холиномиметиков, в состав ко­торого входит 40,5 % метаболически защищенного холина. Глиатилин положи­тельно влияет на познавательные и поведенческие реакции, улучшает концент­рацию, запоминание и воспроизведение информации. В острый период инсуль­та и черепно-мозговой травмы Глиатилин способствует регрессу очаговых не­врологических симптомов и восстановлению сознания. Фармакокинетика: При приеме внутрь в среднем абсорбируется около 80 % введенной дозы. Уровень меченого Глиатилина мозге составляет 45 % от концентрации препа­рата в крови. Элиминация происходит, главным образом, через легкие в виде двуокиси углерода (СО2). Лишь 15 % препарата выделяется через почки и кишечник. Показания к применению: - острый период черепно-мозговой травмы; - ишемический инсульт (острый период, ранний и поздний восстановитель­ные периоды); - хроническая цереброваскулярная недостаточность; - синдром деменции различного генеза. Доза и способ применения: В острых состояниях Глиатилин вводится парентерально в виде в/м или в/в инъекций по 1 -3 ампулы вдень (медленно). При хронических состояниях Глиа­тилин применяется в виде капсул, по 1 капсуле (400 мг) 3 раза в сутки, до еды. Продолжительность курсов при этом от 3 до 6 месяцев. Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация. Побочное действие: Возможна тошнота (главным образом как следствие холинергической акти­вации).

Диспорт ®

Фармакологическое действие

Местный миорекласант. Токсин Clostridium botulinum тип А: блокирует высвобождение ацетилхолина в нервно-мышечном синапсе, что приводит к расслабле­нию мышц в области введения препарата. Действие препарата продолжается 6-8 недель. Восстановление нервно-мышечной передачи происходит постепенно, по мере образования новых нервных окончаний и восстановления контактов с
постсинаптической моторной концевой пластикой. Показания: * блефароспазм; - гемифасциальный спазм; - спастическая кривошея у взрослых; - динамическая деформация стопы, вызванная спастичностью, при ДЦП у детей старше 2 лет. Правила обработки инструментов и уничтожения отходов препарата: сразу же после проведения инъекций оставшийся раствор во флаконе или в шприце следует инактивировать разбавленным раствором натрия гипохлорита, содержащим 1 % активного хлора. Все вспомогательные материалы должны быть уничтожены с помощью методов, предусмотренных для уничтожения био­логических отходов. Пролитый препарат должен быть удален абсорбирующей
салфеткой, смоченной в растворе натрия гипохлорита. Побочные действия:
1) Аллергические реакции: кожная сыпь. 2) Местные реакции: чувство жжения в течение 1 -2 мин. 3) Гриппоподобные реакции. 4) При лечении блефароспазма и гемифасциального спазма: часто - блефароптоз. 5) При лечении спастической кривошеи: часто — дисфагия. Противопоказания:
Беременность.
Острая фаза сопутствующих заболеваний. С осторожностью назначают препарат пациентам с субклиническими и клиническими проявлениями поражений нервно-мышечной передачи, т.к. возможно развитие выраженной мышечной слабости. Не рекомендуется одновременное применение препарата Диспорт с препарата­ми, повышающими внутриклеточную концентрацию кальция (аминопиридин, тетраэтиламмоний). При одновременном применении с аминогликозидами возможно усиление дей­ствия Диспорта. Передозировка: Симптомы: нервно-мышечный паралич. Лечение: специфического антидота нет. Введение анатоксина неэффективно. По­казана поддерживающая терапия, ИВЛ при параличе дыхательных мышц.

Корвитол®

Кардиоселективный бета-адреноблокатор

МЕТОПРОЛОЛ: международный стандарт для бета-блокаторов при лечении больных после инфаркта миокар­да и с сердечной недостаточностью. - высокая эффективность метопролола доказана в меж­дународных многоцентровых клинических испытаниях на более 70 000 пациентов; - опубликовано более 2 500 научных работ; - ежедневно в мире метопролол принимают более 6 000 000 пациентов.

Метопролол: оказывает выраженный кардиопротективный эффект 24 часа в сутки, обеспечивая • высоко эффективную практику: - стенокардии безболевой ишемии - повторного инфаркта миокарда 1,2 - внезапной смерти и стресс-индуцированных аритмий антиатеросклеротический эффект 3-5

Метопролол: при сердечной недостаточности снижа­ет относительный риск смертельного исхода.

Конечные точки % снижения риска Летальный исход на 34 % Смерть от сердечно-сосудистых причин на 38 % Внезапная смерть на 41 % Смерть от прогрессирования сердечной недостаточности на 49 %

Небилет ®(небжолол)

Супепрселективный бета1-адреноблокатор, модулирующий синтез оксида азота (NO) в эндотелии сосудов.

В отличие от прочих бета-блокаторов, имеющихся на рынке, Не­билет является супербета1-селективным. Индекс его селективности (б 1/б 2) составляет 288, что в 10-20 раз превышает аналогичный ин­декс селективности других бета-блокаторов. На фоне приема Неби-II ста снижение смертности и повышение выживаемости больных ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией и сер­дечной недостаточностью достигается без риска побочных эффек­тов бета-блокаторов старых поколений. Суперселективность в отношении бета1-рецепторов значительно снижает риск бронхоспазма и ухудшения проходимости бронхиаль­ного дерева, что было показано в сравнительных исследованиях с другими селективными бета-блокаторами. Вторая важная особенность Небилета связана с его активным воз­действием на эндотелий. Препарат корригирует дисфункцию эндоте­лия путем модулирования физиологического синтеза NO, что также приводит к снижению постнагрузки, преднагрузки и коррекции диастолической дисфункции сердца. Модулирование синтеза эндоген­ного NO реализует ангиопротекторные, антиоксидантные и антипро-лиферативные эффекты Небилета. В отличие о других бета-блокаторов, препарат улучшает перифе­рический кровоток, а также мозговой кровоток, приводя к сниже­нию асимметрии кровенаполнения сонных артерий, что существен­но у больных с артериальной гипертонией на фоне церебрально-со­судистой недостаточности и у больных с шейным остеохондрозом. Небилет - препарат первого выбора при артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца. В отличие от других гипотензивных препаратов, своеобразие Небилета заключается в том, что ему не свойственен феномен "рикошета" при внезапном прерывании лече­ния. Препарат прост в применении, отлично сочетается с другими ви­дами терапии, не требует кропотливого этапа титрования индивиду­альной дозы: эффективные дозы находятся в диапазоне от 2,5 до 5 мг 1 раз в сутки.

Квамател®

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 2362 | Нарушение авторских прав