АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Валацикловір – це противірусний препарат, що є специфічним інгібіторомДНК-полімер ази вірусів герпесу. Блокує синтез вірусної ДНК і реплікацію вірусів.

В організмі людини валацикловір швидко та майже повністю перетворюється в ацикловір і валін. Ацикловір є специфічним інгібітором вірусів герпесу з активністю in vitro проти вірусів простого герпесу І та ІІ типу, вірусівVaricella zoster, цитомегаловірусів, вірусів Епштейна-Барра та вірусів герпесулюдини VІ типу. Внаслідок фосфорилювання з ацикловіру утворюється активнийтрифосфат ацикловіру, який конкурентно гальмує синтез вірусної ДНК. На першій стадії фосфорилювання необхідна активність вірус специфічного ферменту. Длявірусу простого герпесу, вірусу Varicella zoster та вірусу Епштейна-Барра цевірусна тимідинкіназа (ТК), яка присутня лише у клітинах, інфікованих вірусом. При цитомегаловірусній інфекції фосфорилювання ацикловіру частково виконується специфічним ензимом, що значною мірою пояснює його селективність.

Унаслідок широкого клінічного вивчення було виявлено, що випадки зменшеної чутливості до ацикловіру при його застосуванні для лікування та профілактики у пацієнтів з нормальним імунітетом зустрічалися дуже рідко і були помічені лише у деяких хворих з імунодефіцитом, наприклад після пересадки кісткового мозку та інших органів, у пацієнтів, що отримували хіміотерапію при онкологічних захворюваннях, та у пацієнтів, інфікованих вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Резистентність звичайно пов’язана з дефіцитом тимідинкінази. Інколи зниження чутливості пов’язано з ушкодженням або вірусної тимідинкінази, або ДНК-полімер ази.

Вальтрекс прискорює припинення болю при лікуванні оперізувальногогерпесу, зменшує тривалість больового синдрому, а також кількість хворих іззостерасоційованим болем, у тому числі з гострою та постгерпетичною невралгією.

Профілактика цитомегаловірусної інфекції за допомогою Вальтрексузменшує ризик гострого відторгнення трансплантату (хворі після пересадки нирок), частоту виникнення опортуністичних інфекцій та інших інфекцій, що спричиняються вірусом герпесу (вірусом простого герпесу та вірусом herpeszoster).

Вірус оперізувального герпесу та вірус простого герпесу суттєво не змінюють фармакокінетику ацикловіру та валацикловіру після перорального застосування Вальтрексу.

У дослідженні фармакокінетики валацикловіру та ацикловіру під часпізніх стадій вагітності площа під кривою “концентрація – час” ацикловіру уфазі плато після застосування валацикловіру в дозі 1 000 мг була приблизно у 2рази вищою, ніж після застосування ацикловіру перорально в дозі 1 200 мг надобу.

У пацієнтів з ВІЛ-інфекцією фармакокінетичні характеристики ацикловірупісля застосування разової або багаторазової дози 1 г або 2 г Вальтрексу незмінювались у порівнянні з такими у здорових осіб.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 421 | Нарушение авторских прав