АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Глюкокортикостероиды. Наиболее эффективные и патогенетически обоснованные препараты для лечения аллергических заболеваний

Наиболее эффективные и патогенетически обоснованные препараты для лечения аллергических заболеваний. Действуют на всех стадиях патогенеза (патоиммунной, патохимической, патофизиологической).

Основной эффект на патофизиологической стадии – на эпителий кровеносных сосудов (уменьшают проницаемость) – устраняют основные симптомы заболевания (отек, гиперсекреция, гиперемия).

На патоиммунной стадии – блокируют выделение цитокинов (интерлейкинов и антител) иммунокомпетентными клетками, способствуют уменьшению количества эозинофилов. На патохимической стадии – способствуют стабилизации мембран тучних клеток и базофилов.

Используются:

- при острых состояниях – парентерально (преднизолон, гидрокортизон, дексаметазон)

- системно – перорально и внутримышечно пролонгированные формы – препараты – депо – действие в течении 1 месяца (полькортолон, дипроспан)

- местно – ингаляционные формы, назальные спреи, мази и кремы.

Антигистаминные препараты (блокаторы Н₁ – гистаминовых рецепторов)

Эффективны только при переходе от патохимической стадии к патофизиологической.

Препараты первого поколения:

Димедрол (Diphenhydramine) Тавегил (Clemastine) Фенкарол (Quifenadine) Пипольфен, Дипразин (Promethazine hydrochloride) Диазолин (Mebhydrolin) Супрастин (Chloropyramine) Перитол (Cyproheptadine)

Особенности фармакокинетики и механизма действия:

- конкурентная (с гистамином) блокада Н₁ – рецепторов – препараты необходимо принимать часто (3-4 раза в сутки) и в больших дозах (риск токсического действия);

- проникают через гематоэнцефалический барьер – побочное действие седативное (сонливость) + потенцируют действие анальгетиков и антипиретиков;

- раздражают слизистую ЖКТ – побочное действие (диарея) – поэтому прием после еды (снижается быстрота адсорбции из кишечника);

- при длительном приеме (свыше 10 дней) развивается тахифилаксия (привыкание) – снижается эффективность;

- связываются с белками крови (риск токсического воздействия при обезвоживании, кахексии и нарушении секреторной функции почек);

- мускариноподобный эффект (антихолинергическое действие) – уменьшают секрецию слизистых желез дыхательной системы – противопоказаны при заболеваниях органов дыхания с наличие в бронхах густой мокроты (снижают дренажную функцию бронхов).

Препараты второго поколения:

Гисманал, гисталонг (Astemizol) Кларитин (Loratadine) Зиртек (Cetirizine) Кестин (Ebastine) Трексил (теrfenadine)

Особенности фармакокинетики и механизма действия:

Неконкурентная блокада Н₁ – гистаминовых рецепторов; не проникают через гематоэнцефалический барьер; не раздражают слизистую ЖКТ; не развивается тахифилаксия; не связываются с белками крови; отсутствует антихолинергическое действие.

Недостатки:

1. Трексил – случаи внезапной смерти (способствует существенному удлиннению интервала – P – Q) из-за кардиотоксического эффекта.

2. Превращаются в активные метаболиты в печени (угнетают активность цитохромов гепатоцитов).

Препараты третьего поколения (активные метаболиты препаратов второго поколения):

Телфаст (Fexofenadine), Эриус (dezloratadine) Алерон (levocetirizine)

Недостатки пока изучаются.

Согласно последним рекомендациям аллергологов прием препаратов первого поколения показан при неотложных аллергических состояниях, поскольку они имеют инъекционные формы, а для курсового приема показано назначение препаратов второго и третьего поколения.

В тоже время, в плане выраженности антиаллергического действия препараты второго и третьего поколения не превосходят препараты первого поколения. Кроме того, у многих людей отмечается индивидуальная чувствительность (избирательная) к антигистаминным препаратам. Может наблюдаться более высокая эффективность от приема препарата первого поколения и минимальная после приема препарата второго или третьего поколения.

Дата добавления: 2015-05-19 | Просмотры: 538 | Нарушение авторских прав