|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Сравнительная характеристика. Факторы, обуславливающие выбор пути введения и лекарственной формы
Все пути введения лекарственных средств в организм можно разделить на энтеральные и парентеральные. Энтеральные пути введения (enteros – кишечник) обеспечивают введение лекарственного средства в организм через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. К энтеральным путям введения относят:
º Оральное введение (внутрь, per os) – введение лекарства в организм путем проглатывания. При этом лекарство попадает вначале в желудок и кишечник, где в течение 30-40 мин происходит его всасывание в систему воротной вены. Далее с током крови лекарство поступает в печень, затем в нижнюю полую вену, правые отделы сердца и, наконец, малый круг кровообращения. Пройдя малый круг лекарство по легочным венам достигает левых отделов сердца и, с артериальной кровью, поступает к тканям и органам-мишеням. Этим путем чаще всего вводят твердые и жидкие лекарственные формы (таблетки, драже, капсулы, растворы, пастилки и др.).
| Преимущества метода
| Недостатки метода
| | · Наиболее физиологический метод введения лекарственного вещества, удобен и прост.
· Не требуется специально обученный персонал для введения.
· Метод безопасен.
| · Медленное поступление лекарственного вещества в системный кровоток.
· Скорость всасывания непостоянна и зависит от наличия пищи в ЖКТ, его моторики (если моторика снижается, скорость всасывания падает).
· На принятые внутрь лекарственные средства воздействуют ферменты желудка и кишечного сока, метаболические ферментные системы печени, которые разрушают часть вещества еще до того, как оно проникнет в системный кровоток. (Например, при приеме внутрь разрушается до 90% нитроглицерина).
· Невозможно применять лекарства, которые плохо всасываются в ЖКТ (например, антибиотики аминогликозиды) или разрушаются в нем (например, инсулин, альтеплаза, гормон роста).
· Лекарственное средство может вызвать язвенное поражение ЖКТ (например, кортикостероиды, салицилаты).
· Этот путь введения неприемлем при отсутствии у пациента сознания (хотя лекарство можно ввести сразу внутрижелудочно через зонд), если у пациента неукротимая рвота или опухоль (стриктура) пищевода, имеются массивные отеки (анасарка, т.к. при этом нарушается процесс всасывания лекарства в кишечнике).
| º Ректальный путь (per rectum) – введение лекарства через анальное отверстие в ампулу прямой кишки. Этим путем вводят мягкие лекарственные формы (суппозитории, мази) или растворы (при помощи микроклизмы). Всасывание вещества осуществляется в систему геморроидальных вен: верхней, средней и нижней. Из верхней геморроидальной вены вещество попадает в систему воротной вены и проходит через печень, после чего оно поступает в нижнюю полую вену. Из средней и нижней геморроидальных вен лекарство поступает сразу в систему нижней полой вены, минуя печень. Ректальный путь введения часто применяется у детей первых трех лет жизни.
| Преимущества метода
| Недостатки метода
| | · Часть лекарства избегает метаболизма в печени, сразу поступая в системный кровоток.
· Можно использовать у пациентов с рвотой, стриктурами пищевода, массивными отеками, нарушением сознания.
· На лекарство не действуют пищеварительные ферменты.
| · Психологический фактор: данный путь введения может не нравиться или чрезмерно нравиться пациенту.
· Возможно раздражающее действие лекарства на слизистую оболочку прямой кишки.
· Ограниченная поверхность абсорбции.
· Непостоянная скорость всасывания и степень всасывания лекарственного средства. Зависимость абсорбции от наличия фекальных масс в кишке.
· Требуется специальное обучение пациента технике введения.
| º Сублингвальное (под язык) и суббукальное (в полость между десной и щекой) введение. Таким способом вводят твердые лекарственные формы (таблетки, порошки), некоторые из жидких форм (растворы) и аэрозоли. При этих способах введения лекарственное средство всасывается в вены слизистой оболочки ротовой полости и далее последовательно поступает в верхнюю полую вену, правые отделы сердца и малый круг кровообращения. После этого лекарство доставляется в левые отделы сердца и с артериальной кровью поступает к органам мишеням.
| Преимущества метода
| Недостатки метода
| | · На лекарство не действуют пищеварительные ферменты желудка и кишечника.
· Лекарство полностью избегает первичного печеночного метаболизма, поступая сразу в системный кровоток.
· Быстрое начало действия, возможность управлять скоростью всасывания лекарства (за счет посасывания или разжевывания таблетки).
· Действие лекарства можно прервать, если лекарство выплюнуть.
| · Можно вволить только высоко липофильные вещества: морфин, нитроглицерин, клонидин, нифедипин или вещества с высокой активностью, т.к. площадь абсорбции ограничена.
· Избыточное выделение слюны при рефлекторной стимуляции механорецепторов полости рта может спровоцировать заглатывание лекарства.
| Парентеральное введение – путь введения лекарственного средства, при котором оно поступает в организм минуя слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.
º Инъекционное введение. При этом пути введения лекарство сразу попадает в системный кровоток, минуя притоки воротной вены и печень. К инъекционному введению относят все способы, при которых повреждается целостность покровных тканей. Они осуществляются при помощи шприца и иглы. Основное требование к данному пути введения – обеспечение стерильности лекарственного средства и асептического выполнения инъекции.
1. Внутривенное введение. При этом способе введения игла шприца прокалывает кожу, гиподерму, стенку вены и лекарство непосредственно вводится в системный кровоток (нижнюю или верхнюю полые вены). Лекарство может вводиться струйно медленно или быстро (болюсом), а также капельным способом. Таким образом вводят жидкие лекарственные формы, которые являются истинными растворами или лиофилизированные порошки (предварительно растворив их).
| Преимущества метода
| Недостатки метода
| | · Непосредственное введение лекарства в кровь и практически мгновенное развитие эффекта.
· Высокая точность дозирования.
· Можно вводить вещества, которые обладают раздражающим действием или являются гипертоническими растворами (в количестве не более 20-40 мл).
· Можно вводить вещества, которые разрушаются в ЖКТ.
| · Невозможно вводить масляные растворы, эмульсии и суспензии, если они не прошли специальной обработки.
· Очень сложная техника манипуляции, которая требует специально обученного персонала.
· В органах с хорошим кровоснабжением могут создаваться токсические концентрации вещества в первые минуты после введения.
· Возможно инфицирование и воздушная эмболия при неправильной технике.
| 2. Внутримышечное введение. Данным путем вводят все виды жидких лекарственных форм и растворы порошков. Иглой шприца прокалывают кожу, гиподерму, фасцию мышцы и затем ее толщу, куда и впрыскивают лекарство. Абсорбция лекарства происходит в систему полых вен. Эффект развивается через 10-15 мин. Объем вводимого раствора не должен превышать 10 мл. При внутримышечном введении лекарство всасывается менее полно, по сравнению с внутривенным введением, но лучше, чем при пероральном применении (однако, могут быть исключения из этого правила – например, диазепам при внутримышечном введении всасывается менее полно, чем при введении внутрь).
| Преимущества метода
| Недостатки метода
| | · Можно вводить масляные растворы и эмульсии, а также депо-препараты, которые обеспечивают сохранение эффекта несколько месяцев.
· Сохраняется высокая точность дозирования.
· Можно вводить раздражающие вещества, т.к. ткани мышц не содержат много рецепторов.
| · Требуется специально обученный персонал для выполнения инъекции.
· Возможно повреждение сосудисто-нервных пучков при выполнении инъекции.
· Невозможно удалить депо-препарат, если требуется прекращение лечения.
| 3. Подкожное введение. Данным путем вводят жидкие лекарственные формы любого вида и растворимые порошки. Игла шприца прокалывает кожу и входит в гиподерму, лекарственное вещество после введения всасывается сразу в систему полых вен. Эффект развивается через 15-20 мин. Объем раствора не должен превышать 1-2 мл.
| Преимущества метода
| Недостатки метода
| | · Эффект сохраняется дольше, чем при внутривенном или внутримышечном введении этого же лекарства.
· Можно вводить лекарства, которые разрушаются в ЖКТ.
| · Всасывание происходит достаточно медленно из-за низкой скорости кровотока. Если периферическое кровообращение нарушено, то эффект может не развиться вообще.
· Нельзя вводить вещества, которые обладают раздражающим действием и сильные сосудосуживающие средства, т.к. они могут вызывать некроз.
· Риск инфицирования раны.
· Требуется специальное обучение пациента или помощь персонала.
| 4. Интратекальное введение – введение лекарственного вещества под оболочки мозга (субарахноидально или эпидурально). Выполняют путем инъекции вещества на уровне L4-L5 поясничных позвонков. При этом игла прокалывает кожу, гиподерму, межостистые и желтые связки отростков позвонков и подходит к оболочкам мозга. При эпидуральном введении лекарство поступает в пространство между костным каналом позвонков и тр=вердой оболочкой мозга. При субарахноидальном введении игла прокалывает твердую и паутинную оболочки мозга и лекарство вводится в пространство между тканями мозга и мягкой мозговой оболочкой. Объем вводимого лекарства не может превышать 3-4 мл. При этом необходимо удалить соответствующее количество ликвора. Вводят только истинные растворы.
| Преимущества метода
| Недостатки метода
| | · Создается высокая концентрация лекарства в тканях мозга и ликворе.
· Можно вводить средства, которые не проникают через ГЭБ.
| · Чрезвычайно сложная техника инъекции.
· Риск травмы тканей мозга и перепадов внутричерепного давления.
· Невозможно обеспечить введение неистинных растворов (суспензий, эмульсий).
| º Ингаляционное введение – введение лекарственного вещества путем вдыхания его паров или мельчайших частиц. Данным путем вводят газы (закись азота), летучие жидкости, аэрозоли и порошки. Глубина введения аэрозолей зависит от величины частиц. Частицы диаметром более 60 мкм оседают в глотке и проглатываются в желудок. Частицы диаметром 40-20 мкм проникают в бронхиолы, а частицы диаметром 1 мкм достигают альвеол. Лекарство проходит через стенку альвеолы и бронхов и попадает в капиляр, затем с током крови поступает в левые отделы сердца и, по артериальным сосудам, доставляется к органам мишеням.
| Преимущества метода
| Недостатки метода
| | · Быстрое развитие эффекта в связи с хорошим кровоснабжением и большой поверхностью абсорбции (150-200 м2).
· В случае заболевания дыхательных путей лекарство доставляется непосредственно в очаг поражения и можно уменьшить вводимую дозу лекарства и, следовательно, вероятность развития нежелательных эффектов.
| · Необходимо использовать специальные ингаляторы для введения лекарственного вещества.
· Требуется обучение пациента синхронизации дыхания и ингаляции лекарства.
· Нельзя вводить лекарства, оказывающие раздражающее действие или вызывающие бронхоспазм.
| º Трансдермальное введение – аппликация на кожу лекарственного вещества для обеспечения его системного действия. Используют специальные мази, кремы или TTS (трансдермальные терапевтические системы – пластыри).
| Преимущества метода
| Недостатки метода
| | · Можно обеспечить длительное и равномерное поддержание концентрации лекарственного вещества в организме за счет его медленной абсорбции.
· Лекарственное вещество всасывается через кожу в систему нижней или верхней полой вены минуя печень и не подвергаясь в ней первичному метаболизму.
| · Медленное начало действия и непостоянная скорость абсорбции лекарства (зависит от места аппликации и вида лекарственной формы).
· Можно вводить только высоко липофильные вещества.
| º Местное нанесение. Включает аппликацию лекарства на кожу, слизистые оболочки глаз (конъюнктиву), носа, гортани, влагалища с целью обеспечения высокой концентрации лекарства в месте нанесения, как правило, без системного действия.
Выбор пути введения лекарства зависит от его способности растворяться в воде или неполярных растворителях (маслах), от локализации патологического процесса и степени тяжести заболевания. В таблице 1 приведены наиболее распространенные способы применения лекарств при различных видах патологии.
Таблица 1. Выбор пути введения лекарственного средства при различной патологии.
| Вид патологии
| Легкое и среднетяжелое
течение
| Тяжелое течение
| | Заболевания органов дыхания
Заболевания ЖКТ
Заболевания сердца и сосудов
Заболевания кожи и мягких тканей
Эндокринные заболевания
Заболевания опорно-двигательного аппарата
Заболевания глаз, ушей, полости рта
Заболевания мочеполовой системы
| Ингаляционно, перорально
Перорально, ректально (при заболеваниях аноректальной зоны)
Сублингвально, перорально
Перорально, местные аппликации
Интраназально, сублингвально, перорально, внутримышечно
Внутрь и внутримышечно
Местные аппликации
Местные аппликации, внутрь, внутримышечно
| Ингаляционно, внутримышечно и внутривенно*
Перорально, внутримышечно и внутривенно
Внутримышечно и внутривенно
Внутримышечно и внутривенно
Внутримышечно и внутривенно
Внутримышечно и внутривенно
Перорально и внутримышечно
Внутримышечно и внутривенно
| * Примечание: Выбор между внутримышечным и внутривенным введением может обуславливаться водорастворимостью лекарства и техническими возможностями выполнения внутривенной инъекции.
Дата добавления: 2015-01-12 | Просмотры: 1214 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 |
|
