Классификация препаратов преимущественно с гипнотическим и анксиолитическим действием (Fleming, Shapiro, 1992)
Бензодиазепиновые транквилизаторы
| Гипнотики
| Анксиолитики
| Флуразепам
Нитразепам (Dalmane)
| Хлордиазепоксид (Lidrium)
| Темазепам (Restoril, Signopam)
| Диазепам (Valium), сибазон, Relanium
| Триазолам (Halcion)
| Альпрозалам (Xanax, Cassadan)
| Радедорм (Radedorm)
| Лоразепам (Ativan, Merllit)
| Квазепам (Cvazepam)
| Оксазепам (Serax)
| Мидазолам (Dormicum)
| Хлоразепат, клоразепам (Tranxene)
| Эстазолам
| Бромазепам (Bromazepam)
|
| Кетазолам (Cetazoiam)
|
| Клоназепам (Clonazepam)
| Небензодиазепиновые препараты
| Зопиклон (Imovan, Ivadal)
| Мепробомат (Equanil)
| Этинамат (Valmid)
| Гидроксизин (Vistaril, Atarax)
| Золпидем (Ambien)
| Буспирон (BuSpar)
| Доксиламин (Donormil)
| Бромокриптин (Bromocriptine)
| Транквилизаторы представлены преимущественно группой бензодиазепинов, обладающих снотворным, седативным, анксиолитическим, противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Бензодиазепины отличаются друг от друга мощностью, скоростью инактивирования и выделения из организма.
Бензодиазепины — непрямые агонисты ГАМК. Они воздействуют на канальцы ионов хлора, соединенных с ГАМК-рецепторами. В головном мозге существует 2 подтипа бензодиазепиновых рецепторов — BZ1 и BZ. Наибольшее их количество находится в миндалевидном теле, которое является центром анксиолитического действия. Бензодиазепины действуют в основном на ретикулярную формацию, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску; на срединный пучок переднего мозга, с которым ассоциируется чувство награды или наказания; на область гипоталамуса.
Бензодиазепины оказывают влиняние на другие нейромедиаторы (катехоламины, серотонин).
Укорачивают время засыпания, уменьшают количество пробуждений и увеличивают общую продолжительность сна.
При назначении бензодиазепинов учитываются фармакокинетические особенности:
1. Скорость всасывания и проникновения в ЦНС (растворимость в жирах).
2. Период полувыведения или элиминации.
3. Наличие активных метаболитов.
4. Период полуэлиминации активных метаболитов.
Пример: Тазепам — период полувыведения 6—8 ч, метаболиты неактивны.
Триазолам — период полувыведения 2—4 ч, но активны метаболиты до 7 ч.
Лорметазепам — период полувыведения 9 ч, метаболиты неактивны, но при ежедневном приеме препарат незначительно кумулирует.
Бензодиазепины привлекают повышенное внимание в связи с возможным формированием зависимости. Истинная физическая зависимость от бензодиазепинов при употреблении в терапевтических дозах развивается редко, особенно при длительности приема менее 1 месяца. По мнению Р. Шейдера (1998), формирование зависимости при приеме терапевтических доз бензодиазепинов — идиосинкразия. Она наблюдается чаще в случаях сочетанного злоупотребления алкоголем или транквилизаторами (снотворными) больным или его родственниками.
Физическая зависимость и абстинентный синдром свидетельствуют о том, что больной принимал препараты в дозе, выше терапевтической как минимум в 2—3 раза.
Симптомы абстиненции: тревога, дисфория, онемение конечностей, непереносимость яркого света и громких звуков, тошнота, потливость, мышечные подергивания или судороги.
Правила назначения бензодиазепинов (P. Baumann, С. Calanca, 1998):
1. Тщательный отбор пациентов.
2. Не прописывать бензодиазепины молодым пациентам.
3. Начинать с максимально малой дозы.
4. Если не наблюдается улучшения в течение 4—6 недель, прекратить лечение.
5. При панических атаках, фобических расстройствах предпочтительно использовать антидепрессанты. При вегетативных симптомах применять бета-блокаторы.
6. Выписывать рецепт на ограниченный период времени.
7. Предпочтение при лечении тревоги бензодиазепинами с длительным периодом полувыведения.
8. Пожилым и соматически ослабленным больным назначаются препараты без активных метаболитов.
9. Соблюдать осторожность с пациентами, склонными к зависимости.
10. Постоянное наблюдение за больными, получающими бензодиазепины.
Из большой группы транквилизаторов в настоящее время наиболее часто применяются следующие препараты:
Альпрозалам (Xanax). Производное бензодиазепина с триазольным кольцом.
Основные показания: тревожно-депрессивные, тревожные, невротические состояния с нарушениями настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, нарушениями сна, соматическими недомоганиями; при депрессии на фоне соматического заболевания.
Средние дозы: 0,5—1 мг.
Диазепам (Седуксен, сибазон, Relanium, Valium). Обладает выраженным спазмолитическим, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Специфично влияние на вегетативные симптомы. Является препаратом выбора при оказании неотложной помощи. Относительно медленно выводится. Метаболиты активны.
Побочные действия: слабость, вялость, сонливость днем, головные боли и головокружения, кожно-аллергические реакции, атаксия, снижение либидо, парадоксальные реакции в виде усиления тревоги, возбуждения, нарушений сна.
Средние дозы: 5—40 мг. Возможен парентеральный и пероральный прием.
Хлоразепат (Клоразепам, Tranxene). Препарат группы бензодиазепинов с длительным действием. Обладает выраженной анксиолитической активностью, седативным, снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.
Показания: явления тревоги, тикозные расстройства, депрессивно-тревожные состояния, предделириозные расстройства у больных алкоголизмом.
Побочные эффекты и противопоказания общие для бензодиазепинов.
Средние дозы: 5—15 мг.
Триазолам (Halcion). Обладает выраженным гипнотическим эффектом. Угнетает ЦНС на уровне лимбической системы и подкорковых отделов. Потенцирует эффекты ГАМК, вследствие чего блокируется лимбическая и корковая активность. Характеризуется быстрой абсорбцией и коротким периодом полувыведения (2—3 ч). Метаболиты не активны. Потенциирует действие наркотиков, алкоголя, антигистаминных средств, барбитуратов и антидепрессантов.
Показан больным с инсомнией и при расстройствах засыпания. Не нарушает быстроты моторных и психических реакций на следующий день.
Макролиды и эритромицин повышают его содержание в крови за счет подавления метаболизма. При приеме больших доз могут наблюдаться выраженная тревога, параноидные симптомы, обострение слухового восприятия, нарушения вкуса и обоняния, парестезии.
Рекомендуемая доза: 0,25 мг перед сном.
Мидазолам (Dormicum). Быстро действующий и быстро выводящийся гипнотик. Обладает противосудорожным, миорелаксируюшим и анксиолитическим эффектом. Аккумуляции не наблюдается. Укорачивает фазу засыпания и увеличивает время сна без изменения фаз сна.
Показания: нарушения сна, особенно расстройства засыпания и ранние пробуждения.
Противопоказания относительны.
Средние дозы: 7,5—15мг.
Эстазолам. Преимущественно подавляет активность лимбической системы и подкорковых отделов головного мозга, потенцирует действие ГАМК, вторично блокирует корковую активность и корково-лимбические связи, что обеспечивает выраженный снотворный эффект. Обладает длительным периодом полувыведения (15—18 ч).
Показания: непродолжительное курсовое лечение бессонницы с трудностью засыпания, частыми ночными и утренними пробуждениями.
Средняя доза: 1—2 мг/сут. Никотин увеличивает метаболизм и выведение препарата.
Квазепам (Cvazepam). Мощный гипнотик центрального действия, воздействует на лимбические и таламические отделы ЦНС, связываясь с рецепторами, ответственными за процессы сна. Относительно быстро всасывается (до 2 ч), период полувыведения вместе с метаболитами 36—39 ч. Другие метаболиты выводятся до 73 ч, а у больных пожилого возраста период выведения увеличивается в 2 раза.
Показания, как и выше. Средние дозы: 7,5 — 15 мг. Как и предыдущий препарат, потенцирует действие алкоголя, бензодиазепинов, опиоидов, аналгетиков с угнетением ЦНС.
Дата добавления: 2015-02-05 | Просмотры: 730 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 | 123 | 124 | 125 | 126 | 127 | 128 | 129 | 130 | 131 | 132 | 133 | 134 | 135 | 136 | 137 | 138 | 139 | 140 | 141 | 142 | 143 | 144 | 145 | 146 | 147 | 148 | 149 | 150 | 151 | 152 | 153 | 154 | 155 | 156 | 157 | 158 | 159 | 160 | 161 | 162 | 163 | 164 | 165 | 166 | 167 | 168 | 169 | 170 | 171 | 172 | 173 | 174 | 175 | 176 | 177 | 178 | 179 | 180 | 181 | 182 | 183 | 184 | 185 | 186 | 187 | 188 | 189 | 190 | 191 | 192 | 193 | 194 | 195 | 196 | 197 | 198 | 199 | 200 | 201 | 202 | 203 | 204 | 205 | 206 | 207 | 208 | 209 | 210 | 211 | 212 | 213 | 214 | 215 | 216 | 217 | 218 | 219 | 220 | 221 | 222 | 223 | 224 | 225 | 226 | 227 | 228 | 229 | 230 | 231 | 232 | 233 | 234 | 235 | 236 | 237 | 238 | 239 | 240 | 241 | 242 | 243 | 244 | 245 | 246 | 247 | 248 | 249 | 250 | 251 | 252 | 253 | 254 | 255 | 256 | 257 | 258 | 259 | 260 | 261 | 262 | 263 | 264 | 265 | 266 | 267 | 268 | 269 | 270 | 271 | 272 | 273 | 274 | 275 | 276 | 277 | 278 | 279 | 280 | 281 | 282 | 283 | 284 | 285 | 286 | 287 | 288 | 289 | 290 |
|