АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

II. 4. ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИРЕТРОВИРУСНЫХ ПРЕПАРАТОВ И ПРИНЦИПЫ КОМБИНАЦИИ ГРУПП ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ВААРТ

Прочитайте:
  1. A) введение антигистаминных препаратов
  2. A) отрыв одной или группы опухолевых клеток от первичного очага опухоли
  3. Ft шили бес-группы группы не шьзованием шоованном
  4. I ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ
  5. I. Латеральная группа мышц кисти
  6. I. Передняя группа мышц плеча
  7. II Мотивационная характеристика темы
  8. II ЭТАП: У беременных групп риска кроме обследования на RW, ВИЧ, НвS-антиген
  9. II. Задняя группа

Современные антиретровирусные препараты, используемые для специфической терапии ВИЧ-инфекции, можно разделить на три группы:

  1. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ, NRTIs);
  2. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ, NNRTIs);
  3. Ингибиторы протеазы (ИП, PI).

 

Таблица 1. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ, NRTIs)*

Механизм действия НИОТ · В основе структуры всех НИОТ лежит один из аналогов природного нуклеозида (тимидин, аденин, цитидин или гуанин), что обусловливает общее свойство метаболитов каждого из препаратов блокировать обратную транскриптазу ВИЧ и избирательно ингибировать репликацию вирусной ДНК. · Под действием соответствующих ферментов препараты метаболизируются с образованием трифосфатов, которые и проявляют фармакологическую активность. · Способность препаратов этой группы ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в сотни раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека. · НИОТ активны в инфицированных ВИЧ Т-клетках и макрофагах, ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса.
Препараты класса НИОТ · Зидовудин (Retrovirâ, ZDV, AZT); · Ставудин (Zeritâ, d4T); · Диданозин (Videxâ, ddI); · Зальцитабин (HIVIDâ, ddC); · Ламивудин (Epivirâ, 3TC); · Абакавир (ZiagenTM, ABC); · Тенофовир (Tenofovir, Vireadâ, TDF).
Комбинированные препараты класса НИОТ · Комбивир (Combivir, ZDV/3TC) = Зидовудин + Ламивудин; · Тризивир = Зидовудин + Ламивудин + Абакавир (Trizivir, ZDV/3TC/ABC)

* -Подробная информация о препаратах этого класса в Приложении 7

 

 

Таблица 2. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)**

Механизм действия ННИОТ Непосредственно связываются с активным центром обратной транскриптазы и блокируют процесс обратной транскрипции ВИЧ, снижая активность каталитического цикла;
Препараты класса ННИОТ
  • Невирапин (Viramunâ, NVP);
  • Ифавиренц (Stocrinâ, SustivaTM, EFV)
  • Делавердин (Rescriptorâ, DLV)
Особенности препаратов класса ННИОТ · Потенциальный противовирусный эффект, когда применяются в комбинации с другими антиретровирусными препаратами; · Неэффективны при ВИЧ-2; · Высокая степень перекрестной резистентности внутри своего класса; · Отсутствует перекрестная резистентность с НИОТ и ИП; · Гематоэнцефалический барьер проницаем для невирапина и ифавиренца

** -Подробная информация о препаратах этого класса в Приложении 8

 

Таблица 3. Ингибиторы протеазы (ИП, PI)***

Механизм действия ИП · Протеаза ВИЧ – фермент, необходимый для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ. Расщепление вирусных полипротеинов крайне важно для созревания вируса, способного к инфицированию. · ИП блокируют активный центр фермента и нарушают образование белков вирусного капсида. · Препараты этой группы подавляют репликацию ВИЧ, в том числе при резистентности к ингибиторам обратной транскриптазы. · В результате угнетения активности ВИЧ-протеазы формируются незрелые вирусные частицы, неспособные к инфицированию других клеток.
Препараты класса ИП
  • Индинавир (Crixivanâ, IDV);
  • Лопинавир/Ритонавир (KaletraTM, LPV/rtv);
  • Нельфинавир (Viraseptâ, NFV);
  • Ритонавир (Norvirâ, RTV);
  • Саквинавир (InviraseTM, FortovaseTM, SQV);
  • Ампренавир (AgeneraseTM, APV).

*** -Подробная информация о препаратах этого класса в Приложении 9.

 


Таблица 4. Дозы антиретровирусных препаратов для взрослых и подростков1

КЛАСС ПРЕПАРАТОВ/ПРЕПАРАТ ДОЗА
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)
Зидовудин 300 мг 2 раза в сутки
Ставудин Вес ³ 60 кг: 40 мг 2 раза в сутки Вес < 60 кг: 30 мг 2 раза в сутки
Ламивудин 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки
Диданозин Вес ³ 60 кг: 400 мг 1 раз в сутки Вес < 60 кг: 250 мг 1 раз в сутки В сочетании с тенофовиром: 250 мг 1 раз в сутки
Абакавир 300 мг 2 раза в сутки
Комбивир (зидовудин/ламивудин) 300 мг/150 мг 2 раза в сутки
Нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы
Тенофовир 300 мг 1 раз в сутки При использовании с диданозином дозу последнего снижают
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)
Ифавиренц 600 мг 1 раз в сутки5
Невирапин 200 мг 1 раз в сутки в течение 14 суток, затем 200 мг 2 раза в сутки
Ингибиторы протеазы ВИЧ (ИП)
Нелфинавир 1250 мг 2 раза в сутки
Индинавир/ритонавир 800 мг/100 мг 2 раза в сутки 2,4
Лопинавир/ритонавир 400 мг/100 мг 2 раза в сутки; если назначается в комбинации с ифавиренцем или невирапином, то 533 мг/133 мг 2 раза в сутки
Саквинавир/ритонавир 1000 мг/100 мг 2 раза в сутки или 1600 мг/200 мг 1 раз в сутки 3,4
1 Приведенные дозы широко используются в клинической практике, они проверены клиническими испытаниями, а однократный или двукратный прием в сутки позволяет добиться хорошего выполнения назначений. Дозы указаны для пациентов с нормальной функцией печени и почек. При почечной или печеночной недостаточности может потребоваться коррекция доз согласно инструкции изготовителя препарата. Кроме того, нужно уточнять информацию по возможным взаимодействиям антиретровирусных препаратов с другими лекарственными средствами. 2 Эта дозировка широко используется в клинической практике. Также используются и другие дозы индинавира/ритонавира - от 800 мг/200 мг 2 раза в сутки до 400 мг/100 мг 2 раза в сутки. 3 B комбинации с ритонавиром можно применять саквинавир как в твердых, так и в мягких желатиновых капсулах. 4 При сочетании с ННИОТ требуется коррекция доз, однако официальных рекомендаций дать пока нельзя. Одна из возможностей - повысить дозу ритонавира до 200 мг, если одновременно назна­чены ифавиренц или невирапин. На сегодняшний день данных о взаимодействии препаратов недостаточно. 5 Дозы для пациентов, получающих антиретровирусную терапию, см. в разделе по туберкулезу.

 



 

Принципы комбинации групп препаратов для ВААРТ:

 


Дата добавления: 2015-02-06 | Просмотры: 1624 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.004 сек.)