| Генерическое название
| Невирапин
| Делавирдин
| Ифавиренц
|
| Торговое название
| Вирамун
| Рескриптор
| Сустива, Стокрин
|
| Форма
| Таблетки по 200 мг; пероральная суспензия 50 мг/мл
| Таблетки по 100 мг
| Капсулы по 50, 100, 200 мг
|
| Рекомендуемые дозы
| 200 мг п/о 1 раза в день 14 дней, затем 200 мг п/о 2 раза в день
| 400 мг п/о 3 раза в день (4 таблетки по 100 мг растворить в 250 мл воды). Принимать отдельно от ddI или антацидов через 1 ч
| 600 мг п/о 1 раз/сутки, перед сном
|
| Влияние пищи на эффект
| Принимается вне связи с едой
| Принимается вне связи с едой
| Избегать приема после жирной пищи, снижение уровня на 50%
|
| Биодоступность при приеме per os
| > 90%
| 85%
| 42%
|
| Период полувыведения, ч
| 25-30 ч
| 5,8 ч
| 40-55 ч
|
| Пенетрация в ЦНС
(% от уровня в сыворотке)
| 45%
| 0,26-1,2%
| 0,4%
|
| Элиминация
| Метаболизм - цитохром р450 (3А активатор), 80% выделяется с мочой (глюкуронизированные метаболиты; <5% в неизмененном виде), 10% - с калом
| Метаболизм - цитохром р450 (3А ингибитор), 51% выделяется с мочой (<5% в неизмененном виде), 44% - с калом
| Метаболизм - цитохром р450 (3А активатор/ингибитор) 14-34% выделяется с мочой(<1% в неизмененном виде), 16-61% - с калом
|
| Побочные эффекты
| · Сыпь (15-30% случаев, прекращение приема необходимо в 7% случаев);
· Редко – Синдром Стивенса-Джонсона;
· повышение уровня трансаминаз;
· гепатит, возможно с некрозом печени
| · Сыпь;
· повышение уровня трансаминаз;
· головная боль
| · ЦНС: помутнения, сонливость, бессонница, кошмарные сны, амнезия, ажитация, галлюцинации,
· снижения концентрации – в 40-50%, обычно прекращается в течение 2-3- недель (прием препарата на ночь для минимизации);
· прекращения приема ввиду побочных эффектов – 2,6% случаев;
· Сыпь (5-10%), прекращение приема – 1-7% слечаев;
· Редко – Синдром Стивенса-Джонсона;
· Гепатит;
· Тератогенность у обезьян*
|
| *Нет данных относительно тератогенности других ННИОТ у нечеловекообразных приматов.
|
