АНТИБИОТИКИ. К антибактериальным химиотерапевтическим средствам относятся антибиотикии синтетические антибактериальные средства
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
К антибактериальным химиотерапевтическим средствам относятся антибиотики и синтетические антибактериальные средства.
АНТИБИОТИКИ
Антибиотики — это химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов.
При классификации антибиотиков используют различные принципы.
В зависимости от источников получения, антибиотики разделяются на две группы: природные (биосинтетические), продуцируемые микроорганизмами и низшими грибами, и полусинтетические, получаемые в результате модификации структуры природных антибиотиков.
По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков:
1. (3-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы).
2. Макролиды и близкие к ним антибиотики.
3. Аминогликозиды.
4. Тетрациклины.
5. Полимиксины.
6. Полиены (противогрибковые антибиотики).
7. Препараты хлорамфеникола (левомицетина).
8. Гликопептидные антибиотики.
9. Антибиотики разных химических групп.
Характер (тип) действия антибиотиков может быть бактерицидным (фунги-или протозоацидным, в зависимости от возбудителя), под которым понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим (фун-ги-, протозоастатическим), которое проявляется прекращением роста и деления его клеток.
Бактерицидный или бактериостатический характер влияния антибиотиков на микрофлору во многом определяется особенностями механизма их действия. Установлено, что противомикробное действие антибиотиков развивается, в основном, как следствие нарушения:
1) синтеза клеточной стенки микроорганизмов;
2) проницаемости цитоплазматической мембраны микробной клетки;
3) внутриклеточного синтеза белка в микробной клетке;
4) синтеза РНК в микроорганизмах.
При сопоставлении характера и механизма действия антибиотиков (табл. 37.1), видно, что бактерицидный эффект оказывают преимущественно те антибиотики, которые нарушают синтез клеточной стенки, изменяют проницаемость цитоплазматической мембраны или нарушают синтез РНК в микроорганизмах. Бактериостатическое действие характерно для антибиотиков, нарушающих внутриклеточный синтез белка.
По спектру антимикробного действия антибиотики можно условно разделить на препараты широкого спектра действия (действующие на грамположительную и грамотрицательную микрофлору: тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, цефалоспорины, полусинтетические пенициллины) и препараты сравнительно
Таблица 37.1. Механизм и характер антимикробного действия антибиотиков
Механизм действия
| Антибиотики
| Преимущественный характер антимикробного действия
| Нарушение синтеза клеточной стенки
| β-лактамиды
Гликопептидные антибиотики Циклосерин Бацитрацин
| Бактерицидный
«
«
| Нарушение проницаемости
цитоплазматической
мембраны
| Полимиксины Полиеновые антибиотики
| Бактерицидный
«
| Нарушение внутриклеточного синтеза белка
| Макролиды
Тетрациклины
Линкозамиды
Левомицетин
Аминогликозиды
| Бактериостатический
«
«
«Бактерицидный
| Нарушение синтеза РНК
| Рифампицин
| Бактерицидный
| узкого спектра действия. Вторую группу в свою очередь можно разделить на антибиотики, действующие преимущественно на грамположительную микрофлору (биосинтетические пенициллины, макролиды) и антибиотики, действующие преимущественно на грамотрицательную микрофлору (полимиксины). Кроме того, различают противогрибковые и противоопухолевые антибиотики.
По клиническому применению выделяют основные антибиотики, с которых начинают лечение до определения чувствительности к ним микроорганизмов, вызвавших заболевание, и резервные, которые применяют при устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам или при непереносимости последних.
В процессе применения антибиотиков к ним может развиться устойчивость (резистентность) микроорганизмов, т.е. способность микроорганизмов размножаться в присутствии терапевтической дозы антибиотика. Резистентность микроорганизмов к антибиотикам может быть природной и приобретенной.
Природная устойчивость связана с отсутствием у микроорганизмов «мишени» для действия антибиотика или недоступности «мишени» вследствие низкой проницаемости клеточной стенки, а также ферментативной инактивации антибиотика. При наличии у бактерий природной устойчивости антибиотики клинически неэффективны.
Под приобретенной устойчивостью понимают свойство отдельных штаммов бактерий сохранять жизнеспособность при тех концентрациях антибиотиков, которые подавляют основную часть микробной популяции. Приобретенная устойчивость является либо результатом спонтанных мутаций в генотипе бактериальной клетки, либо связана с передачей плазмид от естественно-устойчивых бактерий к чувствительным видам.
Известны следующие биохимические механизмы устойчивости бактерий к антибиотикам:
1) ферментативная инактивация препаратов;
2) модификация «мишени» действия антибиотиков;
3) активное выведение антибактериальных препаратов из микробной клетки;
4) снижение проницаемости клеточной стенки бактерий;
5) формирование метаболического «шунта».
Устойчивость микроорганизмов к антибиотикам может иметь групповую специфичность, т.е. не только к применяемому препарату, но и к другим препаратам из той же химической группы. Такая устойчивость называется «перекрестной».
Соблюдение принципов применения химиотерапевтических средств позволяет уменьшить вероятность возникновения устойчивости.
Несмотря на то, что антибиотики характеризуются высокой избирательностью действия, тем не менее они оказывают целый ряд побочных эффектов аллергической и неаллергической природы.
Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 720 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
|