 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Нейролептики и транквилизаторы
15.11.2010 Психотропные средства: ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА – это препараты, влияющие на психическую функцию, эмоции и поведение человека. Благодаря им создалась психофармакология. ПРИМЕНЯЮТСЯ ПРИ: шизофрении, биполярном расстройстве, психо-эмоциональных расстройствах, эпилепсия, гипертония, язва, в хирургии при премедикации, создании искусственной гипертермии и тд. Чаще применяют при нервных расстройствах и психических заболеваниях 50 года в прошлом применяли: 1951 год Лабари. Дипрозин давали для снижения вегетативных реакций. При этом люди становились спокойными, эмоции были снижены. Стали применять в психиатрии. Начали синтезировать препараты без вегетативных эффектов. В Америке – хлорпромазин. Аминазин – в России (МНН – хлорпромазин). 1952 году доктор Тилей при бреде психу ввел его, и тот успокоился. Длительное применение – побочные эффекты. В конце 50-х – антидепрессанты. В 60-х – анксиолитики, транквилизаторы. После ноотропы – улучшают память и психику через улучшение метаболизма ГМ. Больше психостимуляторов, помимо кофеина. КЛАССИФИКАЦИЯ:
– антипсихотические(нейролептики) – устраняют психоз; - транквилизаторы – успокаивают и больных и здоровых; 2.Психоаналептики: активизирует психику - антидепрессанты - психостимуляторы - ноотропы 3. Психодизлептики(галлюциногены) – нарушают психику, не лекарства, в малых количествах вызывают бред с галлюцинациями. ЛСД, из псилоцибина. В некоторых странах ими лечат вялую хроническую шизофрению. Все препараты лучше действуют на острое заболевание, чем хронические. НЕЙРОЛЕПТИКИ Это ЛС, устроняющие симптомы психоза: - расстройство мышления: бред - расстройство восприятия (галлюцинации) - психомоторное возбуждение Шизофрения: галлюцинации, бред, индифферентность, расстройства мышления, бедная речь, отсутствие интереса к работе, амимия и тд. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
Классификация нейролептиков
А) производные фенотиазина: хлорпромазин, левомепровазин, трифлуаперазин(трифтазин), флуфенащин, тиоритазин, перециазин Б) производные бутирофенола: гало и дропередол В) производные тиоксантена: хлоротексен 2. Атипичные – риспиридон, азалептин(изолапин) ХЛОРПРОМАЗИН ФАРМАКОКИНЕТИКА: Хорошо васывается при приеме внутрь, действие через 20-30 минут, вводят также в/м, неравномерное распределение. Больше в легких, печень, потом ГМ. Метаболизм в печени микросомальными ферментами. Образуется свыше 150 метаболитов. Индуцирует их. Выводится с мочой и калом длительность действия 6-8 часов ФАРМАКОДИНАМИКА ТИПИЧНЫХ НЛ: Причины психоза – усиление функции дофаминэргических структур ГМ. Усиливается синтез дофамина, повышается выделение дофамина в синаптическую щель. Повышается чувствительность рецепторов к дофамину. Гиперактивность всех этих структур. Это в мезолимбической системе ГМ. Это область покрышки ГМ. Ее функции: формирует память, эмоции, обучение, нейроэндокринные реакции. Действие НЛ – блокада Д2 дофаминовых рецепторов мезолимбической системы. В результате симптомы шизофрении уменьшаются. При длительном применении нейролептический синдром: вялость, апатия, заторможенность, сонливость, неинициативность, паралич воли, снижение интереса. Сознание нормально, двигаться не хочет. При большой дозе – каталепсия – принимает неудобную позу. ЭФФЕКТЫ: 1. седация, человек более спокоен, но не затрагиваются эмоции. Блокируются Н1 гистаминовые рецепторы в мозге. 2. блокада альфа адренорецепторов восходящей активирующей РФ ствола М. – снижается двигательная деятельность. Центральное расслабляющее мышцы 3. снижает температуру тела при лихорадки. Аминазин также, но если есть и физическое охлаждение. Блокада альфа адренорецепторов и серотониновых рецепторов в тепловом центре гипоталамуса. Используют в анестезиологии для создания управляемой гипотермии, чтобы ткани были более устойчивы к гипоксии. Блокируются переферические альфаадренорецетороы альфа один мелких сосудов, расширяются сосуды, увеличивается теплоотдача. 4. противоровтное: блокируются Д2 дофамин в тригерной зоне. Устраняется рвота различного генеза. Антагонист центрального рвотного действия – апоморфин 5. при расширении сосудов падает АД. Ортостатический коллапс.(слабое ганлиоблокирующее) 6. влияет на пролактин. В норме дофамин угнетает выработку его в передней доле гипофиза. При блокированиеи Д2 дофамин не действует и повышается секреция пролактина, усиление лактации, расстройства менструации, геникомастия, импотенция и тд. 7. периферический холинолитический эффект. От этого сердцебиение, неясное видение 8. потенцирует действие угнетающих ЦНС лекарств – алкоголь, наркоз, анальгетики и тд ПОКАЗАНИЕ К ПРИМЕНЕНИЮ - эпилепсия - в хирургии для созд литических смесей - для гипотремии - снижении зуда при в/к введении. - гипертонический криз ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЕ Праркинсонизм, для этого назначают 3 гексифенидил Хлорпромазин – аллергия, нарушение менструации, тромбы, агранулоцитоз, желтуха. При длительном введении – депрессия. ГАЛОПИРИДОЛ Внутрь. Эффект через 2-4 часа, длится 2-3 дня, выделяется почками, 15 пр желчь. ФАРМАКОДИНАМИКА – сильнее хлорпромазина. Эффективен при слуховых галлюцинациях и бреде. Выравнивается настроение и нет тревоги. В 30-50 раз сильнее по противорвотному действию. Слабо влияет на Ад, нет ортостатического коллапса, нет заикания ПД: суетливость и паркинсонизм ДРОПЕРИДОЛ В/в. Эффект в течение минуты. Эффект сильный. При белой горячке. Для нейролептанальгезии. Дроперидол и фентанил, используется в/в. Сильнее морфина. Успокаивание ЦНС, обезболивание. Нейролептанастезия. 2 препарата плюс закись азота. АТИПИЧНЫЕ: Блокируют в Мезолимбической системе Д2. Не вызывают паркинсонизма и тп, тк блокируют там серотониновые рецепторы. Известно, что серотониновые рецепторы находятся в реципрокных отношениях. Те блокада серотониновых рецепторов реципрокно повышает дофаминовую активность в этой структуре. Применяется при шизофрении, высокая наркотическая активность, холино и адренолитик. Побочное действие: слабость, сонливость и агранулоцитопения. Повышается вес тела, нарушается обмен. Нет парентеральных форм введения и пролонгированных форм. Высокая стоимость ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ: При нервных заболеваниях, не снимает психоз. Б. Раж 1910 год. Он сделал специальное кресло, к которому привязывал и назвал транквилизатор(транквиле -успокаиваю) Это ЛП, подавляющие невротические и неврозоподобные состояния, устраняющие тревогу, страх, агрессию, злобу. Классификация по ФД действия: 1.Агонисты бензодиазепиновых рецепторов: Финазепам, диазепам, хлордиазопоксинд(элениум), хлорозепам, нозепам, мидазолам, тофизопам и др. 2.Частичные агонисты серотониновых рецепторов, бусперон 3. Разного типа действия: Амезил, эпикар ФД Влияют на бензодиазепиновые рецепторы лимбической системы и гипоталамуса. Здесь они препятствуют образованию отрицательных эмоций. Так же они создают охранительное торможение ЦНС. Уменьшают вегетативные реакции. Являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов. Эти рецепторы находятся на ГАМК-рецепторов ГАМК. 2 подтипа ГАМК рецепторов: А, Б Бензодиазепины действуют на А. Эндогенными лигандами являются В-карболины. Эффекты: По эффектам делят на: I дневные транкв: тофизопан, мепикар, медазепам(мезапам) IIСедативные: диазепам, фенозепам, хлордиазэпоксид, нитрозепам Дневные: противотревожное с активизирующим компонентом, слабое седативное, слабое противосудорожное, не нарушают умственную и физическую работоспособность, не влияют на ум и внимание, формируется оптимизм, избирательно влияют на страх и тревогу и улучшают настроение. Используют при неврозах с явлениями тревоги, апатии и при стрессе у здоровых людей. Амбулаторным – дневные. Не связано с возбуждением ЦНС. Это проявляется вследствие снятия тревоги и тд Седативные: быстро и надежно, наибольший эффект, ярко выражен седативный, анксиолитический и миорелаксантный эффект. Снижают память, внимание и тп. Атаксия. Для купирования эпилепсии (статус эпилепсии). Снимают судороги разного генеза, для купирования абстененции, медикации наркоза Эффекты Т:
БУСПЕРОН. 1.Частичный агонист серотониновых рецепторов (большое сродство к ним). Возбуждает их и приводит к аутоигибированию. Снижается выдление серотонина. ПРОТИВОТРЕВОЖНЫЙ ЭФФЕКТ. Действует на дофаминые рецепторы. Антагонист-агонст. Противопоказания к применению Транквилизаторов: 1. Миастения. 2. Глаукома. 3. Дыхательная недостаточность. 4. Беременность. 5. Грудное кормление. 6. Детский возраст. Побочное действие: 1. утомляемость. 2. сонливость. 3. головная боль. 4. головокружение. 5. Мышечная слабость 6. нарушение координации 7. тошнота 8. диарея. 9. желтуха 10. половые расстройства. 11. иногда парадоксальные реакции. Могут вызвать тератогенный эффект. При отравлении вводят – флумазенил. В/в капельно. - антагонист Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 1282 | Нарушение авторских прав |