АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ПРЕПАРАТЫ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Прочитайте:
  1. Cредства терапии сердечной недостаточности. Препараты для выписывания
  2. I) Эстрогенные и антиэстрогенные препараты
  3. I. Виды, компоненты и препараты крови
  4. II) Гестагенные и антигестагенные препараты
  5. II. Микропрепараты для самостоятельного изучения и схематической зарисовки в рабочих альбомах.
  6. II. Микропрепараты для самостоятельного изучения и схематической зарисовки в рабочих альбомах.
  7. II. Микропрепараты для самостоятельного изучения и схематической зарисовки в рабочих альбомах.
  8. II. ПРЕПАРАТЫ, НАРУШАЮЩИЕ РЕПРОДУКЦИЮ ВИРУСОВ В КЛЕТКЕ
  9. III группа — препараты с умеренной эффективностью: ПАСК, тиоацетазон.
  10. III. Препараты для местного применения

Местные анестетики классифицируют на сложные эфиры и заме­щенные амиды.

/. Сложные эфиры ароматических кислот и аминоспиртов: •КОКАИН - эфир бензойной кислоты и аминоспирта метилэкгонина

(последний близок по химическому строению атропину); •НОВОКАИН (ПРОКАИНА ГИДРОХЛОРИД) - эфир парааминобензой-ной кислоты и диметиламиноэтанола, обладающего самостоятель­ной слабой местноанестезирующей активностью; • ДИКАИН (ТЕТРАКАИНА ГИДРОХЛОРИД) - химический аналог новока­ина, имеет алифатический радикал в ароматическом кольце, по ак­тивности в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее кока­ина и в 10-20 раз токсичнее новокаина;

РАЗДЕЛ II

•АНЕСТЕЗИН (БЕНЗОКАИН) - этиловый эфир парааминобензойной кислоты, не образует соль с хлористоводородной кислотой и поэто­му плохо растворим в воде. ^ 2. Замещенные амиды кислот:

•ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (КСИЛОКАИН) - производное амино-этиламида, при поверхностной анестезии его активность вдвое мень­ше, чем у кокаина, в 20-40 раз меньше по сравнению с эффектив­ностью дикаина, при проводниковой и инфильтрационной анесте­зии действует в 2-4 раза сильнее новокаина, превосходит по ток­сичности новокаин в 1,5-2 раза (активные метаболиты лидокаина -моноэтилглицинксиламид и глицинксиламид вызывают судороги);

•БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (АНЕКАИН, МАРКАИН) - химический аналог лидокаина, имеет в составе бутилпиперидиновый гетероцикл, один из самых эффективных и длительно действующих местных ане­стетиков, обладает кардиотоксичностью;

•ТРИМЕКАИН - близок по строению лидокаину (отличается присутствием ме-тильной группы в положении 4 фенильного ядра), при поверхностной анесте­зии в 2,5 раза слабее кокаина и в 25-50 раз дикаина, при проводниковой и инфильтрационной анестезии в 2,5-3,5 раза превосходит новокаин, несколько токсичнее новокаина;

•ПИРОМЕКАИН (БУМЕКАИНА ГИДРОХЛОРИД) - аналог тримекаина, имеет пир-ролидоновое кольцо, проявляет высокую местноанестезирующую активность;

• МЕПИВАКАИН (КАРБОКАИН, МЕПИКАТОН) - аналог лидокаина с более дли-

тельным (на 20%) действием;

•РОПИВАКАИН - аналог лидокаина, смесь R- и S-энантиомеров, действует сла­бее бупивакаина, характеризуется низкой кардиотоксичностью, пригоден для спинномозговой анестезии;

• АРТИКАИН (УЛЬТРАКАИН) - амидный препарат с тиофеновым кольцом, оказы-

вает сильное, быстрое и продолжительное действие, в том числе при спинно­мозговой анестезии.

Местные анестетики - сложные эфиры подвергаются гидролизу псев-дохолинэстеразой крови и действуют в течение 30-60 минут. Их эф­фект пролонгируют антихолинэстеразные средства (прозерин). Продукт гидролиза - парааминобензойная кислота ослабляет бактериостатичес-кое влияние сульфаниламидов.

Замещенные амиды кислот инактивируются монооксигеназной сис­темой печени в течение 2-3 часов. Бупивакин вызывает местную анес­тезию продолжительностью 3-6 часов, после ее прекращения длитель­но сохраняется анальгетический эффект.

ПРИМЕНЕНИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ Терминальная (поверхностная, концевая) анестезия

Терминальная анестезия развивается при воздействии местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, находящиеся в сли-

Местные анестетики

ЛЕКЦИЯ 7

зистых оболочках или ранах. Для терминальной анестезии применяют средства с высокой липофильностью, способные проникать к боле­вым окончаниям, - дикаин, анестезин, бупивакаин, пиромекаин, мепи-закаин, артикаин.

В качестве примеров терминальной анестезии можно привести ане­стезию •Роговицы глаза при кератите, оперативных вмешательствах (дикаин

при кератите противопоказан);

• Полости рта для стоматологических воздействий;

• Носовых ходов при интраназальной интубации, для прокола гайморо-

вой пазухи;

•Дыхательных путей при бронхоскопии, пищевода при зондировании желудка, уретры при цистоскопии (используют менее токсические растворимые средства - лидокаин, тримекаин, пиромекаин).

Особенностью действия кокаина является торможение нейронального захвата дофамина, норадреналина и серотонина. В результате адреномиметического эф­фекта кокаин суживает сосуды склеры и конъюнктивы, снижает фильтрацию внут­риглазной жидкости и внутриглазное давление, расширяет зрачки. У ряда лиц при применении кокаина в глазных каплях повышается внутриглазное давление до острого приступа глаукомы, наступают слущивание эпителия и изъязвление роговицы.

Плохо растворимый в воде анестезин назначают в присыпках и мазях на раны, поврежденные участки кожи, в ректальных суппозиториях при геморрое, зуде и трещинах заднего прохода, в порошках и таблетках при боли в желудке, привыч­ной рвоте, спазмах желудка. Выпускают комбинированные препараты, содержа­щие анестезин, - таблетки БЕЛЛАСТЕЗИН (с экстрактом красавки), ПАВЕСТЕ-ЗИН (с папаверином), суппозитории АНЕСТЕЗОЛ (с дерматолом, ментолом, окисью цинка), аэрозоль АМПРОВИЗОЛЬ (с эргокальциферолом, прополисом)

Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 838 | Нарушение авторских прав


1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 |

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)